AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je lijek na bazi Nimesulida

TERAPEUTSKA SKUPINA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

Indikacije AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je indiciran za kratkotrajno simptomatsko liječenje akutne upalne ili ginekološke boli, poput one prisutne u slučaju dismenoreje.

Mehanizam djelovanja AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, aktivni sastojak lijeka AULIN ®, nesteroidni je protuupalni lijek koji zbog svojih posebnih kemijskih svojstava, a posebno za sulfoanilidnu funkcionalnu skupinu, predstavlja rodonačelnika potklase sulfonamida.
Ovaj nekiselinski aktivni princip, uzet oralno, dospijeva u želučanu sredinu gdje se pretvara u protonirani oblik, postaje topljiviji u liposu vrlo lako ukrštanjem staničnih membrana i na taj način održava bioraspoloživost većom od 50% ukupne uzete doze.
Dostignuvši vrhunac plazme nakon otprilike 2 sata i vezan na proteine ​​plazme, nimesulid se distribuira među različitim organima i sustavima gdje ispoljava svoje terapijsko djelovanje
Zapravo, različite su studije pokazale kako ovaj aktivni sastojak može uglavnom imati inhibitorni učinak na COX2, jamčeći:

• Inhibicija sinteze prostaglandina poput PGE2, s proupalnim, algogenim i pirogenim djelovanjem;
• Osjetljivo antioksidativno djelovanje koje ometa oslobađanje oksidansa neutrofilima i detoksificira organizam od patogenog djelovanja superoksidnog aniona;
• Zaštita tkiva hrskavice i izvanstaničnog matriksa inhibiranjem nekih enzima s proteolitičkom aktivnošću i poznatih kao metaloproteaze.

Svi gore navedeni molekularni mehanizmi djelovanja omogućuju nimesulidu da djeluje protuupalno i analgetički, a da pritom očuva zaštitno djelovanje nekih prostaglandina na zdravlje želučane sluznice.

Na kraju svoje aktivnosti, nakon otprilike 3-5 sati, metabolizira se u jetri pomoću citokromijalnog sustava CYP2C9, a zatim se eliminira u obliku neaktivnog metabolita uglavnom u urinu.

Provedena istraživanja i klinička učinkovitost

1.NIMESULID KAO PROTIVCINCENSKI UČINITELJ
Eur J Med Chem. 2012. siječnja; 47: 432-44. Epub 2011., 15. studenog.

Od nimesulida inhibitora COX-2 do snažnog agensa protiv raka: sinteza, in vitro, in vivo i farmakokinetička procjena.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Eksperimentalna studija koja procjenjuje učinkovitost inhibitora COX2, poput nimesulida u liječenju neoplastičnih patologija. Točnije, pokazalo se da ovaj aktivni princip može smanjiti rast stanica raka dojke, čineći ga sigurnim i podnošljivim s farmakokinetičkog gledišta .

2 .NIMESULID U ZAŠTITI NEURONSKIH OŠTEĆENJA
J Neurotrauma. 2012. 1. svibnja; 29: 1518-29. Epub 2012., 29. ožujka.

Magnezijev sulfat i nimesulid imaju sinergijski učinak na spašavanje oštećenja mozga nakon prolazne žarišne ishemije.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Vrlo zanimljiva eksperimentalna studija koja pokazuje kako istovremeni unos nimesulida i magnezijevog sulfata može smanjiti oštećenje neurona uzrokovano prolaznim ishemijskim događajima.

3. KRVIVOST VEZANA S KORIŠTENJEM NIMESULIDA

J Med Case Reports. 2011. 9. prosinca; 5: 568.

Bilateralno spontano retroperitonealno krvarenje u pacijenta onnimesulid: prikaz slučaja.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Prikaz slučaja koji osuđuje važnu nuspojavu povezanu s liječenjem nimesulidom u 50-godišnjeg pacijenta s ankilozirajućim spondilitisom. U ovom slučaju, retroperitonealno krvarenje riskiralo je ozbiljno narušavanje bubrežne funkcije.

Način uporabe i doziranje

AULIN ®
100 mg tablete nimesulida;
Granule za oralnu suspenziju 50 ili 100 mg nimesulida;
Čepići za rektalnu uporabu od 200 mg nimesulida.
Za liječenje akutne boli, odraslima se općenito savjetuje da uzimaju tabletu ili vrećicu od 100 mg nimesulida dva puta dnevno, po mogućnosti nakon jela, ili 200 mg čepića, uvijek dva puta dnevno.
Liječnik može pregledati dozu na temelju težine patologije, terapijske učinkovitosti i iznad svega kontekstualne prisutnosti patologija koje utječu na jetru i bubrege.

Upozorenja za AULIN ® Nimesulid

Terapiju AULIN-om ® treba shvatiti kao kratkotrajnu simptomatsku terapiju, korisnu za prevladavanje akutnih bolnih stanja.
Iz tog razloga, a budući da je učestalost nuspojava razmjerna trajanju terapije, bilo bi preporučljivo ograničiti unos nimesulida na najkraće moguće vrijeme.
Poseban oprez treba biti potreban kod pacijenata koji boluju od jetrenih, bubrežnih ili gastrointestinalnih bolesti, koji bi se trebali posavjetovati sa svojim liječnikom prije početka primjene AULIN -a i dogovoriti se o povremenom praćenju učinkovitosti i sigurnosti terapije.
Ako se pojave neželjeni učinci, pacijent se mora odmah obratiti svom liječniku, s obzirom na mogućnost trenutnog prekida trenutne terapije.
AULIN ® u tabletama sadrži laktozu, pa se njegov unos ne preporučuje u bolesnika s intolerancijom na laktozu, nedostatkom enzima laktaze i sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
AULIN ® granule za oralnu suspenziju, s druge strane, sadrže saharozu, što je čini neprikladnom za pacijente koji pate od nasljednih sindroma intolerancije na fruktozu, malapsorpcije glukoze / galaktoze i nedostatka saharoze-izomaltaze.

TRUDNOĆA I DOJENJE

S obzirom na sposobnost nimesulida da značajno smanji proizvodnju prostaglandina, molekula korisnih za osiguravanje pravilnog fetalnog i embrionalnog razvoja, uporaba AULIN ® je kontraindicirana tijekom trudnoće.
Zapravo, različite studije pokazuju kako pretpostavka nesteroidnih protuupalnih lijekova tijekom trudnoće može značajno povećati rizik od malformacija u dišnom i kardiovaskularnom sustavu nerođenog djeteta, dok povećava rizik od krvarenja i komplikacija u vrijeme poroda.

Interakcije

Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, nimesulid bi također mogao stupiti u interakciju s različitim aktivnim sastojcima koji mogu mijenjati njihove farmakokinetičke i farmakodinamičke karakteristike i njihov sigurnosni profil.
Iz tog razloga, pacijent bi trebao obratiti posebnu pozornost na kontekstualni unos:

• Diuretici, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, metotreksat i ciklosporin, sposobni povećati bubrežnu toksičnost nimesulida;
• Valproinska kiselina, fenofibrati, salicilati, tolbutamid sposobni natjecati se s nimesulidom za vezanje na aktivno mjesto, čime se smanjuje njegova terapijska učinkovitost;
• Aktivni sastojci koji mogu promijeniti želučanu pokretljivost, uzrokujući tako značajne promjene u apsorpciji lijeka;
• Antibiotici i supstrati citokromijskih enzima, zbog promjena u farmakokinetičkim i farmakodinamičkim svojstvima;
• NSAID i opioidi, s obzirom na povećani analgetski učinak njihove interakcije;
• Antikoagulansi, s obzirom na povećan rizik od krvarenja povezanog s istodobnom primjenom NSAID -a.

Kontraindikacije AULIN ® Nimesulid

Primjena lijeka AULIN ® kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, čira na želucu i gastrointestinalnih patologija te teškog zatajenja srca.

Neželjeni učinci - nuspojave

Iako nimesulid ima izravno inhibitorno djelovanje uglavnom protiv COX2, smanjujući rizik od nuspojava koje utječu na gastrointestinalni trakt, korisno je zapamtiti kako terapija AULIN ® -om može odrediti pojavu:

• Dermatološke reakcije na bazi alergija, poput osipa na koži, svrbeža, osipa i edema;
• Hematološke reakcije kao što su anemija, neutrofilija, trombocitopenija, citopenija granule;
• Središnje reakcije poput pospanosti, glavobolje, nesanice i vrtoglavice;
• Kardiovaskularne reakcije poput tahikardije i hipertenzije;
• Gastrointestinalne reakcije poput epigastrične boli, mučnine, povraćanja, proljeva i gastralgije;
• Metaboličke reakcije poput hiperkalijemije;
• Respiratorne reakcije na alergijskoj osnovi, poput astme, dispneje i bronhospazma;
• Urogenitalni poremećaji poput disurije, oligurije i izolirane hematurije;
• Promjene u funkciji jetre.

U većini slučajeva, međutim, ove nuspojave utjecale su na pacijente predisponirane ili podvrgnute neodgovarajućim i produljenim tretmanima tijekom vremena.

Bilješka

AULIN ® je lijek koji podliježe obaveznom liječničkom receptu.

Podaci o AULIN ® Nimesulidu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.