LOBIVON - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Lobivon - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: Nebivolol

LOBIVON 5 mg tablete

Indikacije Zašto se koristi Lobivon? Čemu služi?

Lobivon sadrži nebivolol, kardiovaskularni lijek koji pripada skupini selektivnih beta-blokatora (tj. Sa selektivnim djelovanjem na kardiovaskularni sustav). Lobivon sprječava povećanje otkucaja srca, kontrolira snagu srčane pumpe. Također širi krvne žile što pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije). Lobivon se također koristi za liječenje blagog i umjerenog kroničnog zatajenja srca kao dodatak drugim terapijama u starijih pacijenata starijih od 70 godina.

Kontraindikacije Kada se Lobivon ne smije koristiti

Nemojte uzimati Lobivon

Ako ste alergični na nebivolol ili neki drugi sastojak ovog lijeka

Ako imate jedan ili više sljedećih poremećaja:

Niski krvni tlak
Teški problemi s cirkulacijom u rukama ili nogama
Vrlo nizak broj otkucaja srca (manje od 60 otkucaja u minuti)
Drugi teški poremećaji srčanog ritma (npr. Atrioventrikularni blok 2. i 3. stupnja i smetnje srčane provodljivosti).
zatajenje srca, nedavno nastalo ili pogoršanje, ili ako se liječite radi liječenja cirkulacijskog šoka zbog akutnog zatajenja srca intravenoznom primjenom radi poboljšanja rada srca
Astma ili piskanje (trenutno ili prethodno)
Neliječeni feokromocitom, tumor koji se nalazi iznad bubrega (u nadbubrežnim žlijezdama)
Oštećena funkcija jetre
Metabolički poremećaj (metabolička acidoza) kao što je dijabetička ketoacidoza.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Lobivon

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Lobivon.

Obavijestite svog liječnika ako primijetite ili razvijete neki od sljedećih simptoma:

Nenormalno usporen rad srca
Vrsta boli u prsima zbog spontanog početka srčanog grča zvanog Prinzmetalova angina
Neliječeno kronično zatajenje srca
Blokada srca prvog stupnja (blagi poremećaj srčane provodljivosti koji utječe na srčani ritam)
Slaba cirkulacija u rukama i nogama, na primjer Raynaudova bolest ili sindrom, bolovi nalik grču tijekom hodanja
Dugotrajno otežano disanje
Dijabetes: Ovaj lijek ne utječe na razinu glukoze u krvi, ali može prikriti znakove upozorenja na nisku razinu glukoze (npr. Lupanje srca, ubrzan rad srca).
Prekomjerno aktivna štitnjača: Ovaj lijek može prikriti signale abnormalno ubrzanog rada srca uzrokovanog ovim stanjem
Alergija: Ovaj lijek može pojačati reakcije na pelud ili druge tvari na koje ste alergični
Psorijaza (kožna bolest koja uzrokuje ružičaste ljuskave mrlje) ili ako ste u prošlosti patili od psorijaze
Ako trebate na operaciju, uvijek recite svom anesteziologu da se liječite Lobivonom prije podvrgavanja anesteziji.

Ako imate teške probleme s bubrezima, nemojte uzimati Lobivon za liječenje zatajenja srca i obavijestite svog liječnika.

Tijekom početne faze, liječenje kroničnog zatajenja srca morat će pratiti iskusni liječnik

Nemojte naglo prekinuti ovu terapiju, osim ako vam liječnik ne uputi i procijeni.

Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.

Djeca i adolescenti

Zbog nedostatka podataka o uporabi proizvoda u djece i adolescenata, primjena Lobivona se ne preporučuje za te dobne skupine.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Lobivona

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.

Uvijek obavijestite svog liječnika ako koristite, ili ste nedavno uzimali bilo koji od sljedećih lijekova, osim Lobivona:

Lijekovi za kontrolu krvnog tlaka ili za probleme sa srcem (npr. Amiodaron, amlodipin, cibenzolin, klonidin, digoksin, diltiazem, disopiramid, felodipin, flekainid, gvanfacin, hidrokinidin, lacidipin, lidokain, metildopa, meksiletin, nifodipin, nifardipin, nifardipin, nifardipin, nifodipin, nifardipin, nifardipin, nifodipin, nifardipin, nifardipin, niksardipin, meksilindin, niksodipin, meksilindin, niksodipin, meksildin, niksodipin, meksilindin, niksodipin) , rilmenidin, verapamil).
Sedativi i terapije za psihozu (mentalnu bolest), poput barbiturata (također se koriste za epilepsiju), fenotiazina (koji se također koristi za povraćanje i mučninu) i tioridazina.
Lijekovi za depresiju, npr. Amitriptilin, paroksetin, fluoksetin.
Lijekovi koji se koriste za anesteziju tijekom operacije.
Lijekovi za astmu, sinusitis ili određene očne poremećaje poput glaukoma (povećan očni tlak) ili širenja (širenja) zjenice.
Baklofen (antispazmodični lijek); Amifostin (zaštitni lijek koji se koristi tijekom liječenja raka)

Svi ti lijekovi, kao i nebivolol, mogu utjecati na krvni tlak i / ili rad srca.

Lijekovi za liječenje viška želučane kiseline ili čireva (antacidni lijekovi), na primjer cimetidin: Lobivon uzimajte uz obrok, a antacidni lijek između obroka.

Lobivon uz hranu i piće

Pogledajte odjeljak Doza i način primjene.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Lobivon se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako je to iznimno potrebno. Ne preporučuje se uporaba tijekom dojenja. Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek može uzrokovati vrtoglavicu ili umor. Ako se pojave ovi uvjeti, nemojte upravljati vozilima i strojevima.

Lobivon sadrži laktozu

Ovaj proizvod sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doziranje i način uporabe Kako koristiti Lobivon: Doziranje

Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Lobivon se može uzimati prije, za vrijeme ili nakon jela, ili alternativno čak i bez hrane. Poželjno je progutati tabletu s vodom.

Liječenje povišenog krvnog tlaka (hipertenzija)

Uobičajena doza je 1 tableta dnevno. Poželjno je da se doza uvijek uzima u isto vrijeme.
U starijih osoba i u bolesnika s bubrežnim problemima terapija obično započinje s ½ (pola) tablete dnevno.
Terapeutski učinak na krvni tlak postaje očit nakon 1-2 tjedna liječenja, ponekad se optimalni učinak postiže tek nakon 4 tjedna.

Liječenje kroničnog zatajenja srca

Liječenje će započeti i pomno nadzirati iskusni liječnik.
Vaš liječnik će započeti liječenje s ¼ (četvrtine) tablete dnevno. Nakon 1-2 tjedna doza se može povećati na ½ (pola) tablete dnevno, zatim na 1 tabletu dnevno, a zatim na 2 tablete dnevno dok se ne postigne odgovarajuća doza potrebna za vaše stanje. Vaš liječnik će vam propisati odgovarajuću dozu u svakoj fazi liječenja i morat ćete pažljivo slijediti njegove upute.
Maksimalna preporučena doza je 2 tablete (10 mg) dnevno.
Morat ćete biti pod nadzorom iskusnog liječnika 2 sata nakon početka liječenja i svakog povećanja doze lijeka
Vaš liječnik može po potrebi smanjiti dozu
Ne biste trebali naglo prekinuti liječenje jer to može pogoršati zatajenje srca.
Pacijenti s teškim bubrežnim problemima ne smiju uzimati ovaj lijek.
Uzimajte lijek jednom dnevno, po mogućnosti svaki dan u isto vrijeme

Ako vam je liječnik rekao da uzimate ¼ (četvrtinu) ili ½ (pola) tablete dnevno, pogledajte donje upute u kojima se navodi način dijeljenja Lobivona 5 mg tablete s dvostrukim lomljenjem.

Postavite tabletu na ravnu, tvrdu površinu (poput stola ili radne površine) tako da šipke za lom budu okrenute prema gore.
Podijelite tabletu pritiskom kažiprsta obje ruke postavljenih uz šipku za lom
Podijelite pola tablete na isti način da dobijete četvrtine
Vaš liječnik može odlučiti kombinirati Lobivon s drugim lijekovima za liječenje vašeg stanja.
Ne koristiti u djece i adolescenata.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Lobivona

Ako ste uzeli više Lobivona nego što ste trebali

Ako ste slučajno uzeli previše ovog lijeka, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika. Najčešći simptomi i znakovi predoziranja Lobivonom su vrlo usporen rad srca (bradikardija), nizak krvni tlak s mogućim nesvjesticama (hipotenzija), otežano disanje kao kod astme (bronhospazam) i akutno zatajenje srca.

Aktivni ugljen (dostupan u ljekarni) možete uzeti dok čekate dolazak liječnika.

Ako ste zaboravili uzeti Lobivon

Ako ste zaboravili uzeti dozu Lobivona, ali malo kasnije zapamtite da ste je trebali uzeti, uzmite dnevnu dozu kao i obično. U slučaju duljeg odgode (tj. Nekoliko sati), blizu vremena kada biste trebali uzeti sljedeću dozu, nemojte uzeti propuštenu dozu i uzmite sljedeću redovnu dozu u predviđeno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu. Međutim, izbjegavajte opetovano preskakanje lijeka.

Ako prestanete uzimati Lobivon

Prije prekida liječenja Lobivonom uvijek se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom, uzimate li ga zbog visokog krvnog tlaka ili kroničnog zatajenja srca.

Ne biste trebali naglo prekinuti liječenje Lobivonom jer to može privremeno pogoršati zatajenje srca. Ako je potrebno prekinuti liječenje zatajenja srca Lobivonom, dnevnu dozu treba postupno smanjivati tako da se doza prepolovi u tjednim intervalima.

Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog proizvoda, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Lobivona

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Kada se Lobivon koristi za liječenje visokog krvnog tlaka, moguće nuspojave su:

Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba):

glavobolja
vrtoglavica
umor
neuobičajen osjećaj svrbeža ili trnci
proljev
zatvor
mučnina
zadihanost
oticanje u šakama i stopalima.

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba):

usporen rad srca ili drugi srčani problemi
niski krvni tlak
bol u grču u nogama tijekom hodanja
abnormalni vid
impotencija
osjećati se depresivno
poteškoće u probavi (dispepsija), plinovi u želucu ili crijevima, povraćanje
osip, svrbež
otežano disanje kao kod astme, zbog iznenadnih grčeva mišića dišnih putova (bronhospazam)
noćne more.

Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba):

nesvjestica
pogoršanje psorijaze (kožna bolest koja uzrokuje ljuskave ružičaste mrlje)

Sljedeći neželjeni učinci zabilježeni su samo u nekoliko izoliranih slučajeva tijekom liječenja Lobivonom:

raširene alergijske reakcije u cijelom tijelu, uključujući generalizirane kožne osipe (reakcije preosjetljivosti)
brzo nastajanje oteklina, osobito oko usana, očiju ili jezika s mogućim iznenadnim poteškoćama u disanju (angioedem)
vrsta osipa koju karakteriziraju svrbež, podignute, svijetlo crvene izbočine koje su alergijske ili nealergijske prirode (košnice).
U kliničkom ispitivanju kroničnog zatajenja srca otkrivene su sljedeće nuspojave:
Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):
usporen rad srca
vrtoglavica

Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba):

pogoršanje zatajenja srca
nizak krvni tlak (osjećaj nesvjestice pri brzom ustajanju)
nemogućnost podnošenja ovog lijeka
blagi poremećaj srčane provodljivosti koji utječe na srčani ritam (AV blok 1. stupnja)
oteklina donjih udova (natečeni gležnjevi).

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku, ljekarniku ili medicinskoj sestri.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave možete prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i blisteru iza „EXP”. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sadržaj pakiranja i ostale informacije

Što Lobivon sadrži

Aktivni sastojak je nebivolol. Svaka tableta sadrži 5 mg nebivolola (u obliku nebivolol hidroklorida): 2,5 mg d-nebivolola i 2,5 mg l-nebivolola.
Pomoćni sastojci su: laktoza monohidrat, polisorbat 80 (E433), hipromeloza (E464), kukuruzni škrob, natrij kroskarmeloza (E468), mikrokristalna celuloza (E460), bezvodni koloidni silicijev dioksid (E551), magnezijev stearat (E572).

Kako Lobivon izgleda i sadržaj pakiranja

Lobivon je predstavljen u obliku tableta s dvostrukom prelomnom šipkom, bijele i okrugle, dostupne u pakiranjima od 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tableta.

Tablete su pakirane u blistere (PVC / aluminij).

Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Lobivonu mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODLIKE ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI I ESTEMPORANI

01.0 NAZIV LIJEKA

LOBIVON 5 MG TABLETE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Svaka tableta Lobivona sadrži 5 mg nebivolola (u obliku nebivolol hidroklorida): 2,5 mg SRRR-nebivolola (ili d-nebivolola) i 2,5 mg RSSS-nebivolola (ili l-nebivolola).

Pomoćne tvari s poznatim učinkom: svaka tableta sadrži 141,75 mg laktoze monohidrata (vidjeti dijelove 4.4 i 6.1).

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Tableta.

Bijela, okrugla tableta s dvostrukom rešetkom.

Tableta se može podijeliti na četiri jednaka dijela.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Hipertenzija

Liječenje esencijalne hipertenzije.

Kronično zatajenje srca

Liječenje stabilnog blagog i umjerenog kroničnog zatajenja srca kao dodatak standardnoj terapiji u starijih pacijenata ≥ 70 godina.

04.2 Doziranje i način primjene

Doziranje

Hipertenzija

Odrasli

Doza je 1 tableta (5 mg) dnevno, po mogućnosti uvijek u isto vrijeme. Antihipertenzivni učinak je očit nakon 1-2 tjedna liječenja, a ponekad se optimalni učinak postiže tek nakon 4 tjedna liječenja.

Povezanost s drugim antihipertenzivnim lijekovima

Beta blokatori mogu se koristiti sami ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Do danas je dodatni antihipertenzivni učinak primijećen samo kombinacijom Lobivona 5 mg s 12,5-25 mg hidroklorotiazida.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom preporučena početna doza je 2,5 mg dnevno. Po potrebi se dnevna doza može povećati na 5 mg.

Bolesnici s jetrenom insuficijencijom

Postoje ograničeni podaci o uporabi nebivolola u bolesnika s jetrenom insuficijencijom ili oštećenjem jetre, pa je primjena Lobivona u ovih bolesnika kontraindicirana.

Stariji ljudi

U bolesnika starijih od 65 godina preporučena početna doza je 2,5 mg dnevno. Po potrebi se dnevna doza može povećati na 5 mg.

Međutim, postoje ograničeni podaci o uporabi nebivolola u bolesnika starijih od 75 godina, stoga primjenu nebivolola treba provoditi s oprezom, a bolesnike treba pažljivo pratiti.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost Lobivona u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni. Nema podataka. Stoga se uporaba u djece i adolescenata ne preporučuje.

Kronično zatajenje srca

Liječenje stabilnog kroničnog zatajenja srca treba započeti postupnim povećanjem doze sve dok se ne postigne optimalna doza održavanja za pojedinog bolesnika.

Bolesnici moraju imati stabilno kronično zatajenje srca bez egzacerbacija u prethodnih šest tjedana. Preporučuje se da liječnik ima iskustvo u liječenju kroničnog zatajenja srca.

U pacijenata koji se liječe kardiovaskularnim lijekovima, uključujući diuretike i / ili digoksin i / ili inhibitore ACE i / ili antagoniste angiotenzina II, dozu ovih lijekova treba stabilizirati tijekom prethodna dva tjedna prije početka liječenja Lobivonom.

Početno povećanje doze potrebno je provoditi u intervalima od 1-2 tjedna, ovisno o podnošljivosti pacijenata, kako slijedi:

1,25 mg nebivolola, povećati na 2,5 mg jednom dnevno, zatim na 5 mg jednom dnevno, a zatim na 10 mg jednom dnevno.

Maksimalna preporučena doza je 10 mg nebivolola jednom dnevno.

Početak terapije i svako povećanje doze trebale bi se odvijati pod nadzorom iskusnog liječnika u trajanju od najmanje dva sata kako bi se osiguralo kliničko stanje (osobito s obzirom na krvni tlak, broj otkucaja srca, smetnje u provođenju, znakove pogoršanja srca neuspjeh) ostati stabilan.

Ne mogu svi pacijenti postići najveću preporučenu dozu zbog pojave nuspojava. Po potrebi se postignuta doza također može postupno smanjivati i na odgovarajući način ponovno uvesti.

Tijekom faze titracije, u slučaju pogoršanja zatajenja srca ili netolerancije, najprije se preporučuje smanjiti dozu nebivolola ili ga odmah prekinuti ako je potrebno (u slučaju teške hipotenzije, pogoršanja zatajenja srca s akutnim plućnim edemom, kardiogenog šoka , simptomatska bradikardija ili atrioventrikularni blok).

Liječenje stabilnog kroničnog zatajenja srca nebivololom općenito je dugotrajno liječenje.

Liječenje nebivololom ne smije se naglo prekinuti jer bi to moglo dovesti do privremenog pogoršanja zatajenja srca. Ako je potreban prekid, dozu treba postupno smanjivati tako da se doza prepolovi tjedno.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom

Nije potrebno prilagođavanje doze kod blagog do umjerenog oštećenja bubrega, jer se titracija do najveće tolerirane doze prilagođava pojedinačno.Nema iskustva s bolesnicima s teškim oštećenjem bubrega (serumski kreatinin ≥ 250 μmol / L). Stoga se primjena nebivolola u ovih bolesnika ne preporučuje.

Bolesnici s jetrenom insuficijencijom

Postoje ograničeni podaci o uporabi nebivolola u bolesnika s jetrenom insuficijencijom, pa je primjena Lobivona u ovih bolesnika kontraindicirana.

Stariji ljudi

Nije potrebno prilagođavanje doze jer se titracija do najveće tolerirane doze prilagođava pojedinačno.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost Lobivona u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđene, pa se ne preporučuje za uporabu u djece i adolescenata. Nema dostupnih podataka.

Način primjene

Oralna upotreba.

Tablete se mogu uzimati uz obrok.

04.3 Kontraindikacije

• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1

• Zatajenje jetre ili poremećena funkcija jetre

• Akutno zatajenje srca, kardiogeni šok ili epizode akutnog zatajenja srca koje zahtijevaju intravenoznu inotropnu terapiju.

Također, kao i drugi beta -blokatori, Lobivon je kontraindiciran u slučajevima:

• bolesni sinusni čvor, uključujući sino-atrijski blok

• srčani blok drugog i trećeg stupnja (bez srčanog stimulatora)

• bronhospazam i bronhijalna astma u anamnezi

• neliječeni feokromocitom

• metabolička acidoza

• bradikardija (broj otkucaja srca)

• hipotenzija (sistolički krvni tlak

• teški poremećaji periferne cirkulacije

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Vidi također odjeljak 4.8 "Nuspojave".

Sljedeća upozorenja i mjere opreza pri uporabi odražavaju ona općenito primjenjiva na lijekove beta-adrenergičke antagoniste.

Anestezija

Održavanje beta blokade smanjuje rizik od aritmija tijekom indukcije i intubacije. Ako se, u očekivanju operacije, odluči prekinuti blokadu beta receptora, terapija beta-adrenergičkim antagonistima mora se prekinuti najmanje 24 sata prije.

Posebnu pozornost treba posvetiti uporabi određenih anestetičkih lijekova koji izazivaju depresiju miokarda Pacijent se može zaštititi od vagalnih reakcija intravenskom primjenom atropina.

Kardiovaskularni sustav

Općenito, beta-adrenergički antagonisti ne smiju se primjenjivati u bolesnika s neliječenim kongestivnim zatajenjem srca, osim ako se njihovo stanje ne stabilizira.

U bolesnika s ishemijskom bolesti srca, liječenje beta-adrenergičkim antagonistima treba postupno prekinuti, tj. Tijekom 1-2 tjedna. Ako je potrebno, istodobno treba započeti nadomjesnu terapiju kako bi se spriječilo "pogoršanje" angine pektoris.

Beta-adrenergički antagonisti mogu izazvati bradikardiju: ako broj otkucaja srca padne ispod 50-55 otkucaja u minuti u mirovanju i / ili pacijent pokaže simptome koji se mogu pripisati bradikardiji, dozu treba smanjiti.

Beta -adrenergičke antagoniste treba koristiti s oprezom u:

• bolesnici s poremećajima periferne cirkulacije (Raynaudov sindrom ili bolest, isprekidana klaudikacija) jer se ti poremećaji mogu pogoršati;

• bolesnici s srčanim blokom prvog stupnja zbog negativnog učinka beta blokatora na vrijeme provođenja;

• bolesnici s Prinzmetalovom anginom zbog koronarne vazokonstrikcije zbog nekontrastne alfa-adrenergičke stimulacije: beta-adrenergički antagonisti mogu povećati broj i trajanje napada angine.

• Primjena nebivolola u kombinaciji s blokatorima kalcijevih kanala verapamila i diltiazema, s antiaritmičkim lijekovima klase I i antihipertenzivnim lijekovima s centralnim djelovanjem općenito se ne preporučuje, za pojedinosti vidjeti dio 4.5.

Metabolizam i endokrini sustav

Lobivon ne utječe na šećer u krvi kod pacijenata s dijabetesom. Međutim, treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s dijabetesom jer nebivolol može prikriti neke simptome hipoglikemije (tahikardija, lupanje srca).

Beta -adrenergički antagonisti mogu prikriti simptome tahikardije kod hipertireoze. Nagli prekid liječenja može pojačati te simptome.

Dišni sustav

U bolesnika s kroničnim opstruktivnim plućnim poremećajima, beta-adrenergičke antagoniste treba koristiti s oprezom jer se može pogoršati suženje dišnih putova.

Drugi

U bolesnika s anamnezom psorijaze beta-adrenergički antagonisti smiju se primjenjivati tek nakon pomnog razmatranja.

Beta -adrenergički antagonisti mogu povećati osjetljivost na alergene i ozbiljnost anafilaktičkih reakcija.

Za početak liječenja kroničnog zatajenja srca nebivololom potrebno je redovito praćenje.Za doziranje i način primjene vidjeti dio 4.2.Liječenje se ne smije naglo prekinuti osim ako je izričito naznačeno.Za daljnje informacije vidjeti dio 4.2.

Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Farmakodinamičke interakcije :

Sljedeće interakcije odražavaju one koje su općenito opisane za beta-adrenergičke antagoniste.

Kombinacije se ne preporučuju :

Antiaritmici klase I (kinidin, hidrokinidin, cibenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon): učinak na vrijeme atrioventrikularne provodljivosti može se pojačati i negativni inotropni učinak može pojačati (vidjeti dio 4.4.).

Blokatori kalcijevih kanala, poput verapamila / diltiazema: negativan učinak na kontraktilnost i atrioventrikularnu provodljivost. Intravenska primjena verapamila u bolesnika liječenih beta blokatorima može dovesti do duboke hipotenzije i atrioventrikularne blokade (vidjeti dio 4.4).

Antihipertenzivi s centralnim djelovanjem (klonidin, gvanfacin, moksonidin, metildopa, rilmenidin): Istodobna primjena antihipertenziva s centralnim djelovanjem može pogoršati zatajenje srca smanjenjem središnjeg simpatičkog tonusa (smanjeni broj otkucaja srca i minutni volumen, vazodilatacija) (vidjeti dio 4.4). Prestanak primjene beta blokatora može povećati rizik od "povratne arterijske hipertenzije".

Kombinacije koje treba koristiti s oprezom

Antiaritmici klase III (amiodaron): mogu pojačati učinak na vrijeme atrio-ventrikularne provodljivosti.

Halogenirani hlapljivi anestetici: istodobna primjena beta-adrenergičkih antagonista i anestetika može umanjiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od hipotenzije (vidjeti dio 4.4.) Općenito, izbjegavajte nagli prekid liječenja beta-blokatorima. Anesteziologa treba obavijestiti da pacijent uzima Lobivon.

Inzulin i oralni antidijabetički lijekovi: iako nebivolol nema utjecaja na glukozu u krvi, istodobna primjena može prikriti određene simptome hipoglikemije (lupanje srca, tahikardija).

Baklofen (antispasticno sredstvo), amifostin (uz antineoplastiku): istodobna primjena s antihipertenzivima može povećati pad krvnog tlaka, stoga se doziranje antihipertenzivnog lijeka mora prilagoditi u skladu s tim.

Udruge koje treba uzeti u obzir

Glikozidi digitalisa: Istodobna primjena može povećati vrijeme atrioventrikularne provodljivosti.Kliničke studije s nebivololom nisu dale kliničke dokaze o interakciji. Nebivolol nema učinka na kinetiku digoksina.

Antagonisti kalcija dihidropiridinskog tipa (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin): Istodobna primjena može povećati rizik od hipotenzije, a u bolesnika sa zatajenjem srca ne može se isključiti povećanje rizika od daljnjeg pogoršanja funkcije ventrikularne pumpe.

Antipsihotici, antidepresivi (triciklički, barbiturati i fenotiazini): istodobna primjena može pojačati hipotenzivni učinak beta blokatora (aditivni učinak).

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): nema utjecaja na hipotenzivni učinak nebivolola.

Simpatomimetički lijekovi: istodobna primjena može umanjiti učinak beta-adrenergičkih antagonista. Beta-adrenergički lijekovi mogu dovesti do neutralizirane alfa-adrenergičke aktivnosti simpatomimetičkih lijekova s alfa i beta adrenergičkim učincima (rizik od hipertenzije, teške bradikardije i zastoja srca).

Farmakokinetičke interakcije :

Budući da je izoenzim CYP2D6 uključen u metabolizam nebivolola, istodobna primjena tvari koje inhibiraju ovaj enzim, osobito paroksetina, fluoksetina, tioridazina i kinidina, može dovesti do povećanja razine nebivolola u plazmi, što je povezano s povećanim rizikom od prekomjerne bradikardije i štetnim djelovanjem događajima.

Istodobna primjena cimetidina povećala je razinu nebivolola u plazmi bez mijenjanja kliničkog učinka. Istodobna primjena ranitidina nije utjecala na farmakokinetiku nebivolola.

Ako se Lobivon uzima s obrocima, a antacidni lijekovi uzimaju između obroka, dva se tretmana mogu propisati istodobno.

Kombinacija nebivolola s nikardipinom slabo je povećala razinu oba lijeka u plazmi bez promjene kliničkog učinka. Istodobni unos alkohola, furosemida ili hidroklorotiazida nije utjecao na farmakokinetiku nebivolola.

Nebivolol nema učinka na farmakokinetiku i farmakodinamiku varfarina.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nebivolol ima farmakološke učinke koji mogu biti štetni za trudnoću i / ili fetus / novorođenče.

Općenito, beta blokatori smanjuju perfuziju posteljice, a to je povezano s zaostajanjem u rastu, intrauterinom smrću, pobačajem ili preranim rođenjem. Neželjeni učinci (npr. Hipoglikemija i bradikardija) mogu se pojaviti u fetusa i novorođenčeta. Ako se smatra da je potrebno liječenje beta blokatorima, potrebno je koristiti selektivne blokatore beta1.

Nebivolol se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno. Ako se smatra da je liječenje nebivololom potrebno, potrebno je pratiti uteroplacentarni protok krvi i rast fetusa. U slučaju štetnih učinaka na trudnoću ili fetus, potrebno je razmotriti alternativno liječenje. Novorođenčad se mora pažljivo pratiti. Simptomi hipoglikemije i bradikardije obično se očekuju u prva 3 dana.

Vrijeme za hranjenje

Studije na životinjama pokazale su da se nebivolol izlučuje u majčino mlijeko. Nije poznato izlučuje li se ovaj lijek u majčino mlijeko kod ljudi.

Većina beta blokatora, osobito lipofilni spojevi poput nebivolola i njegovih aktivnih metabolita, prolaze u majčino mlijeko, iako na različit način. Stoga se dojenje ne preporučuje tijekom primjene nebivolola.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Farmakodinamička ispitivanja pokazala su da Lobivon 5 mg nema utjecaja na psihomotornu funkciju. Prilikom upravljanja vozilima ili rada sa strojevima treba imati na umu da mogu povremeno pojaviti vrtoglavicu i umor.

04.8 Nuspojave

Nuspojave su navedene zasebno za hipertenziju i kronično zatajenje srca zbog razlika među bolestima.

Hipertenzija

Donja tablica, grupirana prema organskim sustavima i navedena prema učestalosti, navodi nuspojave koje su, u većini slučajeva, blagog ili umjerenog intenziteta.

ORGANSKA SUSTAVNA KLASIFIKACIJA Često (≥1 / 100 god Manje često (≥1 / 1.000 do ≤ 1/100) Vrlo rijetko (≤ 1/10 000) Nepoznato Poremećaji imunološkog sustava Angioneurotski edem, preosjetljivost Psihijatrijski poremećaji Noćne more depresija Poremećaji živčanog sustava Glavobolja, vrtoglavica, parestezija Sinkopa Poremećaji oka Oštećenje vida Srčane patologije Bradikardija, zatajenje srca, usporena AV provodljivost / AV blokada Vaskularne patologije Hipotenzija, (povećana) isprekidana klaudikacija Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma Dispneja Bronhospazam Gastrointestinalni poremećaji Zatvor, mučnina, proljev Dispepsija, nadutost, povraćanje Poremećaji kože i potkožnog tkiva Svrab, eritematozni osip Pogoršanje psorijaze Urtikarija Bolesti reproduktivnog sustava i dojke Impotencija Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene Umor, edemi

Osim toga, zabilježene su sljedeće nuspojave kod nekih beta-adrenergičkih antagonista: halucinacije, psihoza, zbunjenost, hladni / cijanotični ekstremiteti, Raynaudov fenomen, suhe oči i okulokutana toksičnost poput praktolola.

Kronično zatajenje srca

Podaci o nuspojavama u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca izvedeni su iz placebom kontrolirane kliničke studije koja je uključivala 1067 pacijenata liječenih nebivololom i 1061 bolesnika liječenih placebom. U ovom je istraživanju ukupno 449 pacijenata liječenih nebivololom (42,1%) u usporedbi s 334 bolesnika u placebo skupini (31,5%) prijavilo najmanje moguće nuspojave povezane s lijekovima. Najčešće prijavljene nuspojave u bolesnika liječenih nebivololom bile su bradikardija i omaglica, obje su se javile u približno 11% pacijenata. Odgovarajuća učestalost u bolesnika liječenih placebom bila je približno 2% odnosno 7%.

Nuspojave (barem moguće povezane s lijekom) za koje se smatra da su posebno značajne u liječenju kroničnog zatajenja srca zabilježene su u sljedećim slučajevima:

• Zatajenje srca se pogoršalo u 5,8% bolesnika liječenih nebivololom u usporedbi s 5,2% bolesnika liječenih placebom.

• Posturalna hipotenzija prijavljena je u 2,1% bolesnika liječenih nebivololom u usporedbi s 1,0% bolesnika liječenih placebom.

• Netolerancija na lijekove javila se u 1,6% pacijenata liječenih nebivololom u usporedbi s 0,8% bolesnika liječenih placebom.

• Atrioventrikularni blok prvog stupnja dogodio se u 1,4% bolesnika liječenih nebivololom u usporedbi s 0,9% bolesnika liječenih placebom.

• Edem donjih ekstremiteta prijavilo je 1,0% pacijenata liječenih nebivololom u usporedbi s 0,2% pacijenata koji su primali placebo.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Predoziranje

Nema podataka o predoziranju Lobivonom.

Simptomi

Simptomi predoziranja beta blokatorima su: bradikardija, hipotenzija, bronhospazam i akutno zatajenje srca.

Liječenje

U slučaju predoziranja ili preosjetljivosti pacijenta treba držati pod strogim nadzorom te ga treba liječiti u jedinici intenzivne njege. Treba provjeriti razinu glukoze u krvi. Apsorpcija bilo kakvih ostataka lijekova koji su još uvijek prisutni u gastrointestinalnom traktu može se spriječiti ispiranjem želuca i primjenom aktivnog ugljena i laksativa. Možda će biti potrebno umjetno disanje. Bradikardiju ili opsežne vagalne reakcije treba liječiti primjenom atropina ili metilatropina. Hipotenziju i šok treba liječiti plazmom / nadomjescima plazme i po potrebi kateholaminima. Učinak beta blokiranja može se suzbiti sporom intravenskom primjenom izoprenalin hidroklorida, počevši od doze od oko 5 mcg / minuti ili dobutamina s početnom dozom od 2,5 mcg / min dok se ne postigne željeni učinak.. U vatrostalnim slučajevima izoprenalin se može povezati s dopaminom.Ako to ne proizvodi željeni učinak, treba razmotriti intravenoznu primjenu 50-100 mcg / kg i.v. glukagona. Ako je potrebno, injekciju treba ponoviti u roku od jednog sata, nakon čega slijedi - eventualno - intravenska infuzija glukagona 70 mcg / kg / h. U ekstremnim slučajevima bradikardije rezistentne na liječenje, može se primijeniti pacemaker.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: beta blokator, selektivan.

ATC oznaka: C07AB12.

Nebivolol je racemat dva enantiomera, SRRR-nebivolol (ili d-nebivolol) i RSSS-nebivolol (ili l-nebivolol). To je lijek s dvostrukim farmakološkim djelovanjem:

• je konkurentan i selektivan antagonist beta-receptora; ovaj se učinak pripisuje SRRR enantiomeru (d-enantiomeru).

• ima blaga vazodilatacijska svojstva zbog interakcije s putem L-arginin / dušikov oksid.

Nebivolol primijenjen u pojedinačnim i ponovljenim dozama smanjuje broj otkucaja srca i krvni tlak, u mirovanju i tijekom vježbanja, i kod normotenzivnih i kod hipertenzivnih pacijenata.

Antihipertenzivni učinak održava se tijekom kroničnog liječenja.

U terapijskim dozama, nebivolol je lišen alfa-adrenergičkog antagonizma.

Sustavna vaskularna rezistencija smanjuje se tijekom akutnog i kroničnog liječenja nebivololom u hipertenzivnih pacijenata. Smanjenje minutnog volumena srca u mirovanju ili pri naporu može se obuzdati, unatoč smanjenju brzine otkucaja srca, zbog povećanja sistoličkog volumena.

Klinička važnost ovih hemodinamičkih razlika u odnosu na druge antagoniste beta-1 nije u potpunosti utvrđena.

U hipertenzivnih bolesnika nebivolol povećava vaskularni odgovor posredan nitroksidom na acetilkolin (Ach), koji je smanjen u bolesnika s endotelnom disfunkcijom.

U placebo kontroliranoj studiji mortaliteta i morbiditeta kontroliranoj na 2128 pacijenata u dobi od ≥ 70 godina (srednja dob: 75,2 godine) sa stabilnim kroničnim zatajenjem srca, sa ili bez oštećenja frakcije izbacivanja lijeve klijetke (prosječni LVEF: 36 ± 12,3%, sa sljedećim raspodjela: u 56% pacijenata s LVEF -om manje od 35%, u 25% pacijenata s LVEF -om između 35% i 45% i u 19% pacijenata s LVEF -om većim od 45%), nakon toga slijedi nebivolol u prosjeku od 20 mjeseci standardnoj terapiji, pokazalo se da značajno produljuje vremenski interval do smrti ili hospitalizacije zbog kardiovaskularnih uzroka (primarna krajnja točka učinkovitosti) uz relativno smanjenje rizika od 14 % (apsolutno smanjenje: 4,2 %). Ovo smanjenje rizika bilo je evidentno nakon 6 mjeseci liječenja i ostalo je tako tijekom cijelog trajanja istog (medijan trajanja: 18 mjeseci). Učinak nebivolola bio je neovisan o dobi, spolu ili frakciji izbacivanja lijeve klijetke ispitanika. Sveukupna korist od mortaliteta nije dosegla statističku značajnost u usporedbi s placebom (apsolutno smanjenje: 2,3%).

Smanjenje slučajeva iznenadne smrti primijećeno je u pacijenata liječenih nebivololom (4,1%naspram 6,6%, relativno smanjenje od 38%).

Eksperimentalna ispitivanja in vitro i in vivo na životinjama pokazala su da je nebivolol lišen intrinzične simpatomimetičke aktivnosti.

Eksperimentalna ispitivanja in vitro i in vivo na životinjama pokazala su da nebivolol nema farmakološke doze pri stabilizaciji membrane.

U zdravih dobrovoljaca nebivolol nema značajan učinak na maksimalni kapacitet vježbe ili izdržljivost.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Oba enantiomera nebivolola brzo se apsorbiraju nakon oralne primjene. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju nebivolola; nebivolol se može uzimati sa ili bez hrane.

Nebivolol se opsežno metabolizira, djelomično do aktivnih hidroksi metabolita. Nebivolol se metabolizira aromatskom i alicikličkom hidroksilacijom, N-dealkilacijom i glukuronidacijom uz daljnje stvaranje glukuronida hidroksi metabolita. Metabolizam nebivolola aromatskom hidroksilacijom podložan je oksidativnom genetskom polimorfizmu ovisnom o CYP2D6. Oralna bioraspoloživost nebivolola u prosjeku je 12% kod ekstenzivnih metabolizatora, a praktički je potpuna kod slabih metabolizatora. U stanju ravnoteže i pri istoj razini doze, vršna koncentracija nepromijenjenog nebivolola u plazmi približno je 23 puta veća kod slabih metabolizatora nego kod ekstenzivnih metabolizatora. Kad se uzme u obzir zbroj koncentracija matičnog lijeka i aktivnih metabolita, razlika u vršnim koncentracijama u plazmi je 1,3-1,4 puta. Zbog varijabilnosti u brzini metabolizma, doza Lobivona uvijek se mora individualno prilagoditi potrebama svakog pojedinog bolesnika: slabi metabolizatori stoga mogu zahtijevati niže doze.

U brzim metabolizatorima poluvrijeme eliminacije enantiomera nebivolola u prosjeku iznosi 10 sati. Kod sporih metabolizatora oni su 3-5 puta duži. U brzim metabolizatorima, razina RSSS enantiomera u plazmi nešto je veća od one SRNR enantiomera. Kod sporih metabolizatora ta je razlika veća. U brzim metabolizatorima poluvrijeme eliminacije hidroksimetabolita oba enantiomera u prosjeku je 24 sata i približno je dvostruko duže u slabih metabolizatora.

Kod većine ispitanika (opsežni metabolizatori) ravnotežno stanje postiže se u roku od 24 sata za nebivolol, a u roku od nekoliko dana za hidroksi metabolite.

Koncentracije u plazmi proporcionalne su dozi u rasponu od 1 do 30 mg. Starost ne utječe na farmakokinetiku nebivolola.

U plazmi su oba enantiomera nebivolola pretežno vezana za albumin.

Vezanje na proteine plazme je 98,1% za SRRR-nebivolol i 97,9% za RSSS-nebivolol.

Nakon tjedan dana primjene, 38% doze se izlučuje urinom, a 48% stolicom. Urin izlučuje nepromijenjeni nebivolol manje od 0,5% doze.