SEREUPIN - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Sereupin - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje Sastav i farmaceutski oblik

Aktivni sastojci: paroksetin (paroksetin hidroklorid hemihidrat)

SEREUPIN 20 mg / 10 ml oralna suspenzija

Ulošci za pakiranje za Sereupin dostupni su za veličine pakiranja:

SEREUPIN 20 mg / 10 ml oralna suspenzija
SEREUPIN 20 mg filmom obložene tablete

Zašto se koristi Sereupin? Čemu služi?

SEREUPIN je tretman za odrasle s depresijom i / ili anksioznim poremećajima. Anksiozni poremećaji za koje je indicirano liječenje SEREUPIN -om su: opsesivno -kompulzivni poremećaj (ponavljajuće se, opsesivne misli s nekontroliranim ponašanjem), panika (napadi panike, uključujući one uzrokovane agorafobijom, ili strah od otvorenih prostora), socijalni anksiozni poremećaji (strah od društvenih situacija ili izbjegavanje njih), posttraumatski stresni poremećaj (anksioznost uzrokovana traumatskim događajem) i anksiozni poremećaj "generalizirana anksioznost (općenito osjećaj jako tjeskobe ili nervoze).

SEREUPIN pripada skupini lijekova koji se zovu SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina). Tvar koja se zove serotonin obično se nalazi u mozgu. Ljudi koji su depresivni ili anksiozni imaju nižu razinu serotonina od ostalih. Nije u potpunosti poznato kako SEREUPIN i drugi SSRI djeluju, ali mogu pomoći u povećanju razine serotonina u mozgu. Pravilno liječenje depresije ili anksioznih poremećaja važno je kako biste se osjećali bolje.

Kontraindikacije Kada se Sereupin ne smije koristiti

Nemojte uzimati SEREUPIN

Ako uzimate druge lijekove koji se zovu inhibitori monoaminooksidaze (MAOI, uključujući moklobemid i metiltioninijev klorid (metilen plavo)) ili ako ste ih uzimali u bilo koje vrijeme u posljednja dva tjedna. Vaš liječnik će vas savjetovati kako biste trebali početi uzimati SEREUPIN nakon što prestanete uzimati MAOI.
Ako uzimate antipsihotike koji se zovu tioridazin ili antipsihotike koji se zovu pimozid.
Ako ste alergični (preosjetljivi) na paroksetin ili neki drugi sastojak lijeka SEREUPIN (ostali sastojci navedeni su u nastavku).

Ako se bilo koji od slučajeva odnosi na vas, razgovarajte sa svojim liječnikom bez uzimanja SEREUPINA.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Sereupin

Budite posebno oprezni sa SEREUPIN -om

Provjerite sa svojim liječnikom

uzimate li neke druge lijekove (pogledajte unutar ove upute, Uzimanje SEREUPINA s drugim lijekovima)?
Uzimate li tamoksifen za liječenje raka dojke ili problema s plodnošću? SEREUPIN može učiniti tamoksifen manje učinkovitim, pa vam liječnik može preporučiti uzimanje drugog antidepresiva.
imate li problema s bubrezima, jetrom ili srcem?
patite li od epilepsije ili ste u prošlosti imali napadaje?
jeste li ikada patili od epizoda manije (hiperaktivno ponašanje ili misli)?
jeste li primali elektrokonvulzivnu terapiju?
ste ikada imali krvarenje ili uzimate druge lijekove koji mogu povećati rizik od krvarenja (oni uključuju lijekove koji razrjeđuju krv, poput varfarina, antipsihotike poput perfenazina ili klozapina, tricikličke antidepresive, lijekove za ublažavanje boli i upale koji se nazivaju nesteroidni anti upalni lijekovi (NSAID), poput acetilsalicilne kiseline, ibuprofena, celekoksiba, etodolaka, diklofenaka, meloksikama)?
Imate li dijabetes?
da li ste na dijeti sa niskim udjelom natrija?
imate li glaukom (visok očni tlak)?
jeste li trudni ili namjeravate zatrudnjeti (vidjeti Trudnoća, dojenje i SEREUPIN u ovoj uputi)?
jeste li mlađi od 18 godina (pogledajte unutar ove upute Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina)?

Ako ste na bilo koje od ovih pitanja odgovorili DA, a niste o tome razgovarali sa svojim liječnikom, vratite se svom liječniku i pitajte što učiniti s uzimanjem SEREUPINA.

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina

SEREUPIN se ne smije primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Osim toga, pacijenti mlađi od 18 godina imaju povećan rizik od nuspojava kao što su pokušaji samoubojstva, suicidalne misli i neprijateljstvo (pretežno agresija, protivničko ponašanje i bijes) pri uzimanju lijeka SEREUPIN. Ako vam je liječnik propisao SEREUPIN vama (ili vašem djetetu) i ako želite razgovarati o tome, vratite se svom liječniku. Morate obavijestiti svog liječnika ako se neki od gore navedenih simptoma pojavi ili pogorša kada vi (ili vaše dijete) uzimate SEREUPIN. Nadalje, dugoročni učinci SEREUPINA na podnošljivost povezani s rastom, sazrijevanjem te kognitivnim i bihevioralnim razvojem još nisu dokazani u ovoj dobnoj skupini.

U studijama sa SEREUPIN -om kod pacijenata mlađih od 18 godina uobičajene nuspojave koje su se javile kod manje od 1 na 10 djece / adolescenta bile su: povećane misli o samoubojstvu i pokušajima samoubojstva, namjerno samopovređivanje, neprijateljski stav, agresivno ili neprijateljsko ponašanje, gubitak apetita, drhtavica, abnormalno znojenje, hiperaktivnost (s previše energije), uznemirenost, promjena emocija (uključujući plač i promjene raspoloženja) i neobične modrice ili krvarenje (poput krvarenja iz nosa). Ove su studije također pokazale da su isti simptomi utjecali na djecu i adolescente koji su uzimali tablete šećera (placebo) umjesto SEREUPINA, iako su se oni opažali rjeđe.

U ovim studijama na bolesnicima mlađim od 18 godina neki su pacijenti nakon prestanka uzimanja SEREUPINA imali učinke ustezanja. Ti su učinci uglavnom bili slični onima koji su se vidjeli kod odraslih osoba nakon prestanka uzimanja SEREUPINA (vidi sve "odjeljak 3, Kako uzimati SEREUPIN) Osim toga, pacijenti mlađi od 18 godina 18 godina je također često (u manje od 1 na 10 slučajeva) također osjećalo bolove u trbuhu, osjećaj nervoze i promjene emocija (uključujući plač, raspoloženje, pokušaje ozljeđivanja, misli o samoubojstvu i pokušaje samoubojstva).

Misli o samoubojstvu i pogoršanju depresije ili anksioznih poremećaja

Ako ste depresivni i / ili imate anksiozne poremećaje, ponekad vam mogu pasti na pamet ozlijediti se ili ubiti. Te misli mogu biti učestalije prvi put kada počnete uzimati antidepresive, jer svim tim lijekovima treba neko vrijeme da djeluju, obično oko dva tjedna, ali ponekad i više.

Vjerojatnije je da ćete imati takve misli:

ako ste prije razmišljali o tome da se ubijete ili povrijedite
ako ste mlada odrasla osoba. Podaci iz kliničkih ispitivanja pokazali su povećan rizik od suicidalnog ponašanja u odraslih mlađih od 25 godina s psihijatrijskim poremećajima koji su liječeni antidepresivima.

Kad god pomislite da ćete se ozlijediti ili ubiti, odmah se obratite liječniku ili idite u bolnicu.

Možda će vam biti od pomoći reći rodbini ili prijatelju da imate depresiju ili anksiozni poremećaj i zamolite ih da pročitaju ovu brošuru. Možete ih zamoliti da vam kažu ako misle da se vaša depresija ili tjeskoba pogoršavaju ili se zabrinut zbog promjena u svom ponašanju.

Važne nuspojave uočene kod primjene SEREUPINA

Neki pacijenti koji uzimaju SEREUPIN imaju ono što se naziva akatizija, što znači da se osjećaju uznemireno i osjećaju se kao da ne mogu sjediti ili stajati na mjestu. Drugi pacijenti imaju ono što se naziva serotoninski sindrom, što znači da mogu imati neke ili sve sljedeće simptome: osjećaj zbunjenosti, uznemirenosti, znojenje, drhtavica, zimica, halucinacije (čudni vid ili zvukovi), naglo trzanje mišića ili ubrzan rad srca . Ako primijetite bilo koji od ovih simptoma, obratite se svom liječniku. Za više informacija o ovim ili drugim nuspojavama lijeka SEREUPIN, pogledajte odjeljak 4, Mogući nuspojave, u ovoj uputi.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Sereupina

Uzimanje SEREUPINA s drugim lijekovima

Neki lijekovi mogu utjecati na djelovanje lijeka SEREUPIN ili povećati vjerojatnost pojave nuspojava. SEREUPIN može utjecati i na djelovanje drugih lijekova. To uključuje:

Lijekovi koji se zovu inhibitori monoaminooksidaze (MAOI, uključujući moklobemid i metiltioninijev klorid (metilen plavo)) - vidi unutar ove upute Nemojte uzimati SEREUPIN.
Tioridazin ili pimozid, koji su antipsihotici - pogledajte unutar ove upute. Nemojte uzimati SEREUPIN.
Acetilsalicilna kiselina, ibuprofen ili drugi lijekovi koji se nazivaju NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi), poput celekoksiba, etodolaka, diklofenaka i meloksikama, koji se koriste za bol i upalu
Tramadol i petidin, lijekovi protiv bolova
Lijekovi koji se nazivaju triptani, poput sumatriptana, koristili su se za liječenje migrene
Drugi antidepresivi, uključujući druge SSRI, tricikličke antidepresive poput klomipramina, nortriptilina i desipramina
Dodatak prehrani pod nazivom triptofan
Lijekovi kao što su litij, risperidon, perfenazin, klozapin (zvani antipsihotici) koji se koriste za liječenje nekih psihijatrijskih stanja
Fentanil, koristi se u anesteziji ili za liječenje kronične boli
Kombinacija fosamprenavira i ritonavira, koja se koristi za liječenje infekcije virusom humane imunodeficijencije (HIV)
Gospina trava (Hypericum perforatum), gospina trava, biljni lijek za depresiju
Fenobarbital, fenitoin, natrijev valproat ili karbamazepin, koji se koriste za liječenje napadaja ili epilepsije
Atomoksetin koji se koristi za liječenje poremećaja hiperaktivnosti s nedostatkom pažnje (ADHD)
Prociklidin, koji se koristi za liječenje tremora, osobito kod Parkinsonove bolesti
Varfarin ili drugi lijekovi (nazvani antikoagulansi) koji se koriste za razrjeđivanje krvi
Propafenon, flekainid i lijekovi za liječenje nepravilnog rada srca
Metoprolol, beta blokator koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka i srčanih problema
Rifampicin, koristi se za liječenje tuberkuloze i gube
Linezolid, antibiotik
Tamoksifen, koristi se za liječenje raka dojke ili problema s plodnošću.
Lijekovi poput cimetidina i omeprazola, koji se koriste za smanjenje količine kiseline u želucu.

Ako uzimate ili ste nedavno uzimali neki od lijekova s ovog popisa, a o njima još niste razgovarali sa svojim liječnikom, vratite se svom liječniku i pitajte što učiniti. Možda ćete morati promijeniti dozu ili ćete morati uzeti drugi lijek.

Razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koje druge lijekove, uključujući i one koji se ne propisuju.

Uzimanje SEREUPINA s hranom i pićem

Nemojte piti alkohol dok uzimate SEREUPIN. Alkohol može pogoršati vaše simptome i nuspojave. Uzimanje SEREUPINA ujutro s hranom smanjit će vjerojatnost mučnine (mučnina).

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća, dojenje i SEREUPIN

Ako ste trudni, sumnjate ili planirate trudnoću, odmah se obratite svom liječniku.U beba majki koje su uzimale SEREUPIN tijekom prvih mjeseci trudnoće, bilo je izvješća koja pokazuju povećan rizik od urođenih mana, osobito srca. U općoj populaciji oko 1 na 100 djece rođeno je sa srčanom greškom. Taj se omjer povećava na 2 na 100 beba u majki koje uzimaju SEREUPIN. Vaš liječnik i vi možete odlučiti je li za vas bolje preći na drugo liječenje ili postupno prestati uzimati SEREUPIN tijekom trudnoće. Međutim, ovisno o okolnostima, liječnik vam može savjetovati da je bolje da nastavite uzimati SEREUPIN.

Pobrinite se da vaša primalja ili liječnik znaju da uzimate SEREUPIN. Kada se lijekovi poput SEREUPINA uzimaju tijekom trudnoće, osobito u kasnoj trudnoći, oni mogu povećati rizik beba za ozbiljno stanje, nazvano perzistentna plućna hipertenzija novorođenčeta (PPHN). Kod PPHN -a pritisak u krvnim žilama između bebinog srca i pluća je previsok. Ako uzimate SEREUPIN tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće, vaša beba može imati i druga stanja, koja obično počinju tijekom prva 24 sata nakon rođenja djeteta.

Simptomi uključuju:

poteškoće s disanjem
plavkasto obojenje kože ili pretoplo ili prehladno
usne plave boje
povraćanje ili nepravilno hranjenje
biti jako umoran, nesposoban ili puno plakati
ukočeni ili mlitavi mišići
podrhtavanje, drhtanje ili napadaji.

Ako vaša beba ima bilo koji od ovih simptoma pri rođenju ili ste zabrinuti za zdravlje vaše bebe, obratite se svom liječniku ili babici koji će vam moći dati savjet. SEREUPIN može preći u majčino mlijeko u vrlo malim količinama. Ako uzimate SEREUPIN., vratite se svom liječniku i razgovarajte s njim prije nego što počnete dojiti. Vi i vaš liječnik možete odlučiti možete li dojiti dok uzimate SEREUPIN.

U studijama na životinjama paroksetin je pokazao da smanjuje kvalitetu spermija. U teoriji, to bi moglo utjecati na plodnost, ali utjecaj na plodnost ljudi još nije primijećen.

Upravljanje vozilima i strojevima

Moguće nuspojave SEREUPINA uključuju omaglicu, zbunjenost, pospanost ili zamagljen vid. Ako dobijete ove nuspojave, nemojte upravljati vozilima i strojevima.

Važne informacije o nekim sastojcima lijeka SEREUPIN

Ovaj lijek sadrži šećer, sorbitol E420. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije nego uzmete SEREUPIN.
Metil parahidroksibenzoat (E218) i propil parahidroksibenzoat (E216) mogu izazvati alergijske reakcije (čak i odgođene)
Narančasto žuti FCF (E110) koristi se kao sredstvo za bojenje i može izazvati alergijske reakcije.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Sereupin: Doziranje

Uvijek uzimajte SEREUPIN točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Uobičajene doze za različita stanja prikazane su u donjoj tablici:

Početna doza Preporučena dnevna doza Maksimalna dnevna doza Depresija 10 ml 10 ml 25 ml Opsesivno kompulzivni poremećaj 10 ml 20 ml 30 ml Panični poremećaj 5 ml 20 ml 30 ml Socijalni anksiozni poremećaj 10 ml 10 ml 25 ml Posttraumatski stresni poremećaj 10 ml 10 ml 25 ml Generalizirani anksiozni poremećaj 10 ml 10 ml 25 ml

Vaš liječnik će vam reći koju dozu treba uzeti kada počnete uzimati SEREUPIN. Većina ljudi se osjeća bolje nakon nekoliko tjedana. Ako se nakon tog vremena ne počnete osjećati bolje, razgovarajte sa svojim liječnikom koji će vas savjetovati. Možete odlučiti postupno povećavati dozu, 5 ml (10 mg paroksetina) odjednom, do maksimalne dnevne doze.

Prije upotrebe protresite bočicu.

Uzimajte SEREUPIN ujutro s hranom.

Vaš će vam liječnik reći koliko će dugo trebati da uzimate lijek. Može trajati mnogo mjeseci ili čak i dulje vrijeme.

Stariji pacijenti

Maksimalna doza za bolesnike starije od 65 godina je 20 ml (40 mg paroksetina) dnevno.

Pacijenti s bolestima jetre ili bubrega

Ako imate problema s jetrom ili tešku bubrežnu bolest, vaš liječnik može odlučiti smanjiti dozu SEREUPINA od uobičajene doze.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Sereupina

Ako ste uzeli više SEREUPINA nego što ste trebali

Nemojte uzimati više lijekova nego što vam je preporučio liječnik. Ako ste uzeli više SEREUPINA nego što ste trebali (ili ako ga netko drugi uzima), odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

Pokažite im ambalažu.

Svatko tko je predozirao SEREUPIN -om može imati jedan od simptoma navedenih u odjeljku 4, Moguće nuspojave ili jedan od sljedećih simptoma: groznica, nekontrolirano zatezanje mišića.

Ako ste zaboravili uzeti SEREUPIN

Uzimajte lijekove svaki dan u isto vrijeme.

Ako ste zaboravili uzeti dozu i zapamtili je prije odlaska u krevet, uzmite je odmah.

Sljedeći dan nastavite kao i obično.

U slučaju da se toga sjećate samo tijekom noći ili sljedećeg dana, nemojte uzeti propuštenu dozu. Možda ima učinke ustezanja, ali oni bi trebali nestati nakon što uzmete sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme.

Što učiniti ako se ne osjećate bolje

SEREUPIN ne poboljšava odmah vaše simptome - svim antidepresivima treba vremena da djeluju.

Neki će se ljudi osjećati bolje u roku od nekoliko tjedana, ali drugima može proći malo duže. Neki ljudi koji uzimaju antidepresive osjećaju se gore prije nego što im bude bolje. Ako se nakon nekoliko tjedana ne počne osjećati bolje svom liječniku koji će vas o tome savjetovati. Vaš liječnik bi vas trebao zamoliti da se ponovno vidite nekoliko tjedana nakon početka liječenja.

Recite svom liječniku da se niste počeli osjećati bolje.

Ako prestanete uzimati SEREUPIN

Nemojte prestati uzimati SEREUPIN osim ako vam to ne kaže vaš liječnik. Kad prestanete uzimati SEREUPIN, liječnik će vam pomoći da polako smanjujete dozu tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci - to bi trebalo pomoći u smanjenju mogućnosti odvikavanja. Jedan od načina za to je postupno smanjivanje doze SEREUPINA. Koji uzimaju 10 mg tjedno.

Većina ljudi smatra da su svi simptomi odvikavanja od SEREUPINA blagi i nestaju sami u roku od dva tjedna. Za neke ljude ti simptomi mogu biti izraženiji ili trajati duže.

Ako tijekom prestanka uzimanja lijeka dobijete učinke ustezanja, vaš će liječnik možda odlučiti da će ga prestati sporije. Ako imate jake učinke ustezanja nakon prestanka uzimanja SEREUPINA, obratite se svom liječniku koji će vas možda zamoliti da ponovno počnete uzimati lijek i da ga prestanete uzimati sporije.

Ako osjetite učinke odvikavanja, i dalje ćete moći prestati uzimati SEREUPIN.

Mogući učinci ustezanja ako se liječenje prekine

Studije pokazuju da 3 od 10 pacijenata primijeti jedan ili više simptoma po prestanku uzimanja SEREUPINA.

Neki učinci ustezanja javljaju se češće od drugih nakon prekida.

Česte nuspojave, vjerojatno se javljaju u do 1 na 10 pacijenata

Vrtoglavica, nestabilnost ili nedostatak ravnoteže
Osjećaji uboda, peckanja i (rjeđe) osjećaja strujnog udara, uključujući u glavi, zujanje, šištanje, zviždanje, zujanje ili drugi uporni zvukovi u uhu (tinitus)
Poremećaji spavanja (jaki snovi, noćne more, nemogućnost spavanja)
Osjećaj tjeskobe
Glavobolja

Manje česte nuspojave, vjerojatno se javljaju u do 1 na 100 pacijenata

Mučnina (mučnina)
Znojenje (uključujući noćno znojenje)
Osjećaj nemira ili uznemirenosti
Potresi
Osjećaj zbunjenosti ili dezorijentiranosti
Proljev (rijetka stolica)
Osjećaj emocionalnosti ili razdražljivosti
Vizualni poremećaji
Ubrzan ili pojačan rad srca (lupanje srca).

Razgovarajte sa svojim liječnikom ako ste zabrinuti zbog učinaka ustezanja nakon prestanka uzimanja SEREUPINA. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Sereupina

Kao i svi lijekovi, SEREUPIN može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih. Nuspojave se češće pojavljuju u prvih nekoliko tjedana liječenja SEREUPIN -om.

Posjetite svog liječnika ako primijetite bilo koju od sljedećih nuspojava tijekom liječenja.

Možda ćete se morati obratiti svom liječniku ili otići ravno u bolnicu.

Manje česte nuspojave, koje će vjerojatno utjecati na do 1 na 100 pacijenata

Ako imate neobične modrice i krvarenje, uključujući krv u povraćanju ili stolici, odmah se obratite svom liječniku ili idite u bolnicu.
Ako ne možete mokriti, obratite se svom liječniku ili idite ravno u bolnicu.

Rijetke nuspojave, vjerojatno će se javiti u do 1 na 1000 pacijenata

Ako imate grčeve (napadaje), odmah se obratite svom liječniku ili idite u bolnicu.
Ako se osjećate uznemireno i osjećate se kao da ne možete sjediti ili stajati na mjestu, možda imate ono što se naziva akatizija. Povećanje doze SEREUPINA može pogoršati ove osjećaje. Ako se osjećate ovako, obratite se svom liječniku.
Ako se osjećate umorno, slabo ili zbunjeno i imate bolne, ukočene ili nekoordinirane mišiće, to može biti posljedica niske razine natrija u krvi. Ako primijetite ove simptome, obratite se svom liječniku.

Vrlo rijetke nuspojave, vjerojatno će se javiti u do 1 na 10 000 pacijenata

Alergijske reakcije na SEREUPIN. Ako razvijete kožni osip s podignutom crvenom kožom, oticanjem kapaka, lica, usana, usta i jezika, svrbežom i otežanim disanjem ili gutanjem, odmah se obratite liječniku ili idite u bolnicu.
Ako imate neke ili sve sljedeće simptome, možda imate ono što se naziva serotoninski sindrom. Simptomi uključuju: osjećaj zbunjenosti, uznemirenosti, znojenje, drhtavicu, zimicu, halucinacije (čudne vizije ili zvukove), naglo trzanje mišića ili ubrzan rad srca. Ako se osjećate ovako, obratite se svom liječniku.
Akutni glaukom. Ako počnete osjećati bol u očima i vid vam je zamagljen, obratite se svom liječniku.

Učestalost nije poznata

Neki su ljudi pomislili da će se ozlijediti ili ubiti dok su uzimali SEREUPIN ili neposredno nakon prestanka liječenja (vidjeti Odjeljak 2, Prije uzimanja SEREUPINA).

Ostale moguće nuspojave tijekom liječenja

Vrlo česte nuspojave, vjerojatno će se javiti u više od 1 na 10 pacijenata

Mučnina (mučnina). Uzimanje lijeka ujutro s hranom smanjit će vjerojatnost da se to dogodi.
Promjene u spolnom ponašanju ili spolnoj funkciji. Na primjer, nedostatak orgazma i, kod muškaraca, abnormalnosti erekcije i ejakulacije.

Česte nuspojave, koje će vjerojatno utjecati na do 1 na 10 pacijenata

Povećanje razine kolesterola u krvi
Nedostatak apetita
Ne spava dobro (nesanica) ili osjeća pospanost
Abnormalni snovi (uključujući noćne more)
Vrtoglavica ili drhtanje
Glavobolja
Osjećaj uznemirenosti
Poteškoće s koncentracijom
Osjećaj neobično slab
Zamagljen vid
Zijeva, suha usta
Proljev ili zatvor
Povukao se
Debljanje
Znojenje

Manje česte nuspojave, koje će vjerojatno utjecati na do 1 na 100 pacijenata

Kratkotrajni porast ili pad krvnog tlaka koji može uzrokovati vrtoglavicu ili nesvjesticu pri iznenadnom ustajanju
Otkucaji srca brži od normalnog
Nedostatak pokreta, ukočenost, tremor ili abnormalni pokreti usta i jezika
Proširenje zjenica
Kožni osip
Osjećati se zbunjeno
Halucinacije (čudne vizije ili zvukovi)
Nemogućnost mokrenja (zadržavanje mokraće) ili nekontroliran i nenamjeran gubitak urina (urinarna inkontinencija)

Rijetke nuspojave, vjerojatno će se javiti u do 1 na 1.000 pacijenata

Nenormalna proizvodnja majčinog mlijeka kod muškaraca i žena
Sporo kucanje srca
Učinci na jetru vidljivi su u krvnim pretragama funkcije jetre
Napadi panike
Preaktivno ponašanje i misli (manija)
Osjećaj odvojenosti od sebe (depersonalizacija)
Osjećaj tjeskobe
Neodoljiva želja za pomicanjem nogu (Sindrom nemirnih nogu)
Bol u zglobovima ili mišićima

Vrlo rijetke nuspojave, vjerojatno će se javiti u do 1 na 10 000 pacijenata

Osip, koji se može pojaviti kao mjehurić, i nalikovati malim ciljevima (središnje tamne mrlje okružene "blijedim" područjem, s tamnim prstenom oko ruba), nazvan multiforme eritema
Rasprostranjeni osip s mjehurićima i ljuštenjem kože, osobito oko usta, nosa, očiju i genitalija (Stevens-Johnsonov sindrom)
Rasprostranjeni osip s mjehurićima i ljuštenjem kože na većem dijelu tjelesne površine (toksična epidermalna nekroliza)
Problemi s jetrom zbog kojih koža i bjeloočnice postaju žuti
Zadržavanje tekućine ili vode što može uzrokovati oticanje ruku ili nogu
Osjetljivost na sunčevu svjetlost
Bolna erekcija penisa koja ne prestaje
Nizak broj trombocita.

Neki su pacijenti tijekom uzimanja lijeka SEREUPIN doživjeli zujanje, šištanje, zviždanje, zujanje ili druge uporne zvukove u uhu (tinitus).

U bolesnika koji uzimaju ovu vrstu lijeka uočen je povećan rizik od prijeloma kostiju.

Ako imate bilo kakvih pitanja dok uzimate SEREUPIN, razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom koji će vam to moći savjetovati. Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.

Istek i zadržavanje

Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.

Nemojte koristiti SEREUPIN nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru ili bočici i kutiji. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.

Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C. Čuvajte lijek u originalnom pakiranju kako biste zaštitili lijek od svjetlosti.

Lijek treba upotrijebiti u roku od mjesec dana nakon prvog otvaranja bočice. Zaostali proizvod se mora ukloniti.

Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sastav i farmaceutski oblik

Što SEREUPIN sadrži

Djelatna tvar je paroksetin (20 mg / 10 ml), kao hidroklorid hemihidrat.

Pomoćne tvari su:

Polacrilin kalij, disperzibilna celuloza, propilen glikol, glicerin (E422), sorbitol (E420), metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), natrijev citrat dihidrat (E331), bezvodna limunska kiselina (E330), natrij saharin (E495) , prirodna aroma naranče, prirodna aroma limuna, žuta narančasta FCF (E110), emulzija simetikona, pročišćena voda.

Kako SEREUPIN izgleda i sadržaj pakiranja

SEREUPIN 20 mg / 10 ml oralna suspenzija je narančasta tekućina s mirisom naranče i slatkog okusa. Dostupan je u bočicama od 150 ml, s mjernom posudom.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Više informacija o Sereupinu možete pronaći na kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici. 04. laktacija 04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima 04.8 Neželjeni učinci 04.9 Predoziranje 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA 05.1 Farmakodinamička svojstva 05.2 Farmakokinetička svojstva 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Nekompatibilnosti 06.3 Posebna skladištenja sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet 08.0 Broj odobrenja za stavljanje u promet CIO 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI INTERNOG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE UPUTE I DODATNE INSTRUKCIJE O DODATNIM UPUTAMA I DODATNIM UPUTAMA

01.0 NAZIV LIJEKA

SEREUPIN

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

SEREUPIN 20 mg filmom obložene tablete

Svaka filmom obložena tableta sadrži 20 mg paroksetina (u obliku paroksetin hidroklorid hemihidrata)

SEREUPIN 20 mg / 10 ml oralna suspenzija

Svakih 10 ml oralne suspenzije sadrži 20 mg paroksetina (u obliku paroksetin hidroklorid hemihidrata)

Pomoćne tvari s poznatim učinkom - svakih 10 ml oralne suspenzije sadrži:

• 20 mg metil parahidroksibenzoata

• 6 mg propil parahidroksibenzoata

• 0,9 mg žuto-narančaste boje FCF (E110)

• 4 g sorbitola (E420)

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Filmom obložena tableta

Bijele, filmom obložene, bikonveksne tablete ovalnog oblika s utisnutom oznakom "20" na jednoj strani i razdjelnom crtom na drugoj strani. Tableta od 20 mg se može podijeliti u dvije jednake doze ako je potrebno.

Oralna suspenzija

Blago viskozna, svijetlo narančasta suspenzija s mirisom naranče, bez stranih tijela.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Liječenje

• Velika depresivna epizoda

• Opsesivno kompulzivni poremećaj

• Panični poremećaj sa ili bez agorafobije

• Socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija

• Generalizirani anksiozni poremećaj

• Posttraumatski stresni poremećaj

04.2 Doziranje i način primjene

Doziranje

EPIZODE VELIKE DEPRESIJE

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno. Općenito, poboljšanje u bolesnika počinje nakon jednog tjedna, ali može postati evidentno tek u drugom tjednu terapije.

Kao i kod svih antidepresiva, dozu je potrebno preispitati i po potrebi prilagoditi unutar prva tri do četiri tjedna nakon početka terapije, a nakon toga ako se smatra klinički prikladnim.

U nekih bolesnika, koji imaju nedovoljan odgovor na dozu od 20 mg, doza se može postupno povećavati do najviše 50 mg dnevno, u koracima od 10 mg, ovisno o odgovoru pacijenta.

Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo najmanje šest mjeseci kako bi se osiguralo da nemaju simptome.

OPSESIVNO KOMPULZIVNI POREMEĆAJ

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba započeti s dozom od 20 mg dnevno, a doza se može postupno povećavati u koracima od 10 mg do preporučene doze. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze do najviše 60 mg dnevno.

Bolesnike s OKP-om treba liječiti dovoljno dugo kako bi se osiguralo da su bez simptoma. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak duže (vidjeti dio 5.1).

PANIČNI POREMEĆAJ

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijenti bi trebali započeti s dozom od 10 mg dnevno, a doza se postupno povećavala, s povećanjem doze od 10 mg na preporučenu dozu, na temelju pacijentovog odgovora.

Preporučuje se niska početna doza kako bi se minimizirao potencijal pogoršanja simptoma panike, kao što je općenito uočeno u početnom liječenju ovog poremećaja.

Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećavanja doze do najviše 60 mg dnevno.

Pacijente s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo kako bi se osiguralo da nemaju simptome. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili čak duže (vidjeti dio 5.1).

SOCIJALNA anksioznost / poremećaj društvene fobije

Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako se nakon nekoliko tjedana primijeti nedovoljan odgovor na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno. Treba razmotriti dugotrajnu primjenu. Povremeno (vidjeti dio 5.1. ).

OPĆI POREMEĆAJ tjeskobe

Preporučena doza je 20 mg dnevno. Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno.

Dugotrajnu uporabu treba povremeno procjenjivati (vidjeti dio 5.1).

POSTTRAUMATSKI STRESNI POREMEĆAJ

Preporučena doza je 20 mg dnevno.Ako nakon nekoliko tjedana nema zadovoljavajućeg odgovora na preporučenu dozu, neki pacijenti mogu imati koristi od postupnog povećanja doze u koracima od 10 mg do najviše 50 mg dnevno.

Dugotrajnu uporabu treba povremeno procjenjivati (vidjeti dio 5.1).

OPĆI PODACI

SIMPTOMI POVLAČENJA Opaženi nakon povlačenja liječenja paroksetinom

Treba izbjegavati nagli prekid liječenja (vidjeti dio 4.4 i odjeljak 4.8).

Režim sužavanja koji se koristio u kliničkim ispitivanjima koristio je sužavajuću dnevnu dozu od 10 mg u tjednim intervalima.

Ako se nakon smanjenja doze ili po prestanku liječenja pojave nepodnošljivi simptomi, može se razmotriti nastavak prethodno propisane doze. Nakon toga, liječnik može nastaviti smanjivati dozu, ali postupnije.

Posebne populacije

• Umirovljenici

Povećane koncentracije paroksetina u plazmi primijećene su kod starijih ispitanika, no raspon koncentracija u plazmi sličan je onom kod mlađih ispitanika.

Liječenje treba započeti istim dozama kao i kod odraslih. Kod nekih pacijenata povećanje doze može biti korisno, ali maksimalna doza ne smije prelaziti 40 mg na dan.

• Djeca i adolescenti (7-17 godina)

Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata jer je u kontroliranim kliničkim ispitivanjima utvrđeno da je paroksetin povezan s povećanim rizikom od suicidalnog i neprijateljskog ponašanja. Nadalje, učinkovitost nije adekvatno dokazana u ovim studijama (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8).

• Djeca mlađa od 7 godina

Primjena paroksetina u djece mlađe od 7 godina nije proučavana. Paroksetin se ne smije koristiti dok se ne utvrdi sigurnost i djelotvornost u ovoj dobnoj skupini.

• Oštećenje bubrega / jetre

Povećane koncentracije paroksetina u plazmi zabilježene su u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min) ili u bolesnika s oštećenjem jetre. Stoga doziranje treba ograničiti na najniže doze u rasponu doza.

Način primjene

Preporučuje se da se paroksetin primjenjuje jednom dnevno, ujutro s hranom.

Tablete je bolje progutati nego žvakati.

Prije upotrebe protresite bočicu.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.

Paroksetin je kontraindiciran u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze (inhibitorima MAO). U iznimnim slučajevima, linezolid (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO-inhibitor) može se primijeniti u kombinaciji s paroksetinom pod uvjetom da je moguće pažljivo promatranje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka (vidjeti dio 4.5).

Liječenje paroksetinom može se započeti:

• dva tjedna nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAO inhibitorom ili

• najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim inhibitorom MAO (npr. Moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen plavo, preoperativno sredstvo za vizualizaciju koje je reverzibilni neselektivni inhibitor MAO)).

Do početka terapije bilo kojim MAO inhibitorom trebalo bi doći najmanje tjedan dana nakon prestanka liječenja paroksetinom.

Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i s drugim inhibitorima jetrenih enzima CYP450 2D6, paroksetin može povisiti razinu tioridazina u plazmi (vidjeti dio 4.5).

Primjena samo tioridazina može izazvati produljenje QTc intervala povezano s teškim ventrikularnim aritmijama poput torsades de pointes i iznenadnom smrću.

Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s pimozidom (vidjeti dio 4.5).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno dva tjedna nakon prestanka uzimanja

liječenje ireverzibilnim MAO inhibitorima ili 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAO inhibitorima. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni odgovor (vidjeti dijelove 4.3 i odjeljak 4.5).

Pedijatrijska populacija

Paroksetin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Samoubilačko ponašanje (pokušaji samoubojstva i suicidalne misli) i neprijateljstvo (pretežno agresija, opozicijsko ponašanje i ljutnja) češće su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod djece i adolescenata liječenih antidepresivima nego kod onih koji su primali placebo. Ako se, na temelju medicinskih potreba, ipak donese odluka o provođenju liječenja, pacijenta treba pažljivo pratiti zbog pojave simptoma suicida. Nadalje, nisu dostupni dugoročni podaci o sigurnosti kod djece i adolescenata koji se odnose na rast, sazrijevanje te kognitivni i bihevioralni razvoj.

Samoubojstvo / suicidalne misli ili kliničko pogoršanje

Depresija je povezana s povećanim rizikom od suicidalnih misli, samoozljeđivanja i samoubojstva (samoubojstvo / povezani događaji). Ovaj rizik traje sve dok ne dođe do značajne remisije. Budući da se poboljšanje možda neće dogoditi tijekom prvih ili neposrednih tjedana liječenja, bolesnike je potrebno pomno pratiti sve dok ne dođe do poboljšanja. Općenito je kliničko iskustvo da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama poboljšanja.

Druga psihijatrijska stanja za koja se propisuje paroksetin također mogu biti povezana s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ova stanja mogu biti povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga se pri liječenju pacijenata s teškim depresivnim poremećajima moraju pridržavati istih mjera opreza pri liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima.

Pacijenti s anamnezom suicidalnog ponašanja ili razmišljanja ili koji pokazuju značajan stupanj suicidalnih ideja prije početka liječenja, imaju povećan rizik od suicidalnih misli ili suicidalnih misli, pa ih je potrebno pomno pratiti tijekom liječenja.

Metaanaliza kliničkih ispitivanja provedenih s antidepresivima u usporedbi s placebom u terapiji psihijatrijskih poremećaja pokazala je povećan rizik od suicidalnog ponašanja u dobnoj skupini mlađoj od 25 godina u bolesnika liječenih antidepresivima u usporedbi s placebom (vidjeti također dio 5.1).

Terapija lijekovima antidepresivima uvijek bi trebala biti povezana s pomnim nadzorom pacijenata, osobito onih s visokim rizikom, osobito u početnim fazama liječenja i nakon promjene doze.

Pacijente (ili njegovatelje) treba upozoriti na potrebu praćenja i odmah prijaviti svom liječniku svako pogoršanje kliničke slike, početak suicidalnog ponašanja ili misli ili promjene u ponašanju.

Akatizija / psihomotorna agitacija

Upotreba paroksetina povezana je s razvojem akatizije, koju karakterizira unutarnji osjećaj nemira i psihomotorna uznemirenost, poput nemogućnosti sjedenja ili stajanja na mjestu, obično povezana s subjektivnom slabošću. To će se najvjerojatnije dogoditi unutar prvih nekoliko tjedana liječenja. U pacijenata s tim simptomima, povećanje doze može biti štetno.

Serotoninski sindrom / maligni neuroleptički sindrom

U rijetkim slučajevima zabilježeni su izvještaji o serotoninskom sindromu ili malignom neuroleptičkom sindromu u vezi s liječenjem paroksetinom, osobito ako se primjenjuju istodobno s drugim serotonergičkim i / ili neuroleptičkim lijekovima. Budući da ti sindromi mogu dovesti do potencijalno opasnih po život stanja, liječenje s

paroksetin u slučaju pojave takvih događaja (karakterizirane slikama simptoma, kao što su hipertermija, ukočenost, mioklonus, nestabilnost autonomnog sustava s mogućom brzom fluktuacijom vitalnih znakova, promjene u mentalnom statusu uključujući zbunjenost, razdražljivost, ekstremno uzbuđenje koje dovodi do delirija i koma) i treba započeti simptomatsko podržavajuće liječenje. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s prekursorima serotonina (poput L-triptofana, oksitriptana) zbog rizika od serotoninskog sindroma (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5).

Manija

Kao i svi antidepresivi, paroksetin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s manijom u anamnezi.

Paroksetin treba prekinuti kod svih pacijenata koji ulaze u maničnu fazu.

Bubrežna / jetrena insuficijencija

Preporuča se oprez u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom ili u bolesnika s jetrenom insuficijencijom (vidjeti dio 4.2).

Dijabetes

U dijabetičara, liječenje SSRI -ima može narušiti kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i / ili oralnih hipoglikemika.

Osim toga, bilo je studija koje sugeriraju da se istovremenom primjenom paroksetina i pravastatina može dogoditi povećanje glukoze u krvi (vidjeti dio 4.5).

Epilepsija

Kao i drugi antidepresivi, paroksetin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s epilepsijom.

Napadi

Ukupna incidencija napadaja u pacijenata liječenih paroksetinom manja je od 0,1%. Lijek treba prekinuti u svih pacijenata koji imaju napadaje.

Elektrokonvulzivna terapija (ECT)

Postoji ograničeno kliničko iskustvo u istodobnoj primjeni paroksetina s elektrokonvulzivnom terapijom (ECT).

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom uskog kuta ili glaukomom u anamnezi.

Kardiovaskularne patologije

U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Hiponatremija

Rijetko je zabilježena hiponatremija, uglavnom u starijih osoba. Također je potreban oprez u onih pacijenata kod kojih postoji rizik od hiponatrijemije, na primjer zbog istodobnih lijekova i ciroze. Hiponatremija je obično reverzibilna nakon prestanka primjene paroksetina.

Krvarenja

S SSRI -ima su zabilježeni slučajevi poremećaja krvarenja kože, poput ekhimoze i purpure. Zabilježene su i druge hemoragijske manifestacije, na primjer gastrointestinalna i ginekološka krvarenja.

Starije pacijentice mogu biti izložene povećanom riziku od krvarenja koje nije povezano s menstruacijom.

Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja (npr. Atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, većine tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih -upalni lijekovi (NSAID), inhibitori COX-2) i madeži

bolesnici s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje (vidjeti dio 4.8).

Interakcija s tamoksifenom

Paroksetin, snažan inhibitor CYP2D6, može dovesti do smanjene koncentracije endoksifena, jednog od najvažnijih aktivnih metabolita tamoksifena. Stoga se paroksetin treba izbjegavati kad god je to moguće tijekom liječenja tamoksifenom (vidjeti dio 4.5).

Lijekovi koji utječu na želučani pH

U pacijenata koji uzimaju oralnu suspenziju, na koncentraciju paroksetina u plazmi može utjecati želučani pH. Podaci in vitro pokazalo je da je za oslobađanje aktivnog lijeka iz suspenzije potrebno kiselo okruženje, pa se apsorpcija može smanjiti u bolesnika s povišenim želučanim pH ili s klorhidrijom, kao i nakon uporabe nekih lijekova (antacidi, antagonisti receptora H2 histaminergici, inhibitori protonske pumpe), kod nekih bolesti (npr. atrofični gastritis, perniciozna anemija, kronična infekcija Helicobacter pylori), te nakon operacije (vagotomija, gastrektomija). Ovisnost o pH treba uzeti u obzir pri upotrebi drugog farmaceutskog oblika paroksetina (npr. Koncentracija paroksetina u plazmi može se smanjiti u bolesnika s povišenim pH želuca koji prelaze s tableta na oralnu suspenziju). Stoga se preporučuje oprez u bolesnika koji započinju ili završavaju liječenje lijekovima koji povećavaju želučani pH. U takvim situacijama može biti potrebna prilagodba doze.

Simptomi ustezanja uočeni pri prestanku liječenja paroksetinom

Simptomi prekida primjećeni nakon prekida liječenja su česti, osobito u slučaju naglog prekida (vidjeti dio 4.8).

U kliničkim ispitivanjima nuspojave zabilježene pri prekidu liječenja dogodile su se u 30% pacijenata koji su uzimali paroksetin, u usporedbi s 20% pacijenata koji su uzimali placebo:

početak simptoma ustezanja nije isti u slučajevima kada lijek stvara ovisnost ili ovisnost.

Rizik od simptoma ustezanja može ovisiti o nekoliko čimbenika, uključujući trajanje terapije, dozu i brzinu smanjenja doze.

Zabilježene su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, osjećaj električnog šoka i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući intenzivne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, glavobolja, proljev, lupanje srca, emocionalna nestabilnost. smetnje vida. Općenito, intenzitet ovih simptoma je blag do umjeren, međutim u nekih pacijenata mogu biti i teški. Obično se pojavljuju unutar prvih nekoliko dana nakon prestanka liječenja, no bili su vrlo rijetki slučajevi u kojima su se javili kod pacijenata koji su nenamjerno preskočili jedna doza.

Općenito, ti su simptomi samoograničavajući i obično nestaju unutar dva tjedna, iako u nekih pojedinaca mogu trajati dulje (dva do tri mjeseca ili više).Preporučuje se postupno smanjivanje doze paroksetina, nakon prestanka liječenja, u razdoblju od nekoliko tjedana ili mjeseci, ovisno o potrebama pacijenta (vidjeti "Simptomi povlačenja uočeni nakon prestanka liječenja paroksetinom." U točki 4.2.).

Važne informacije o nekim sastojcima

Parabeni

Oralna suspenzija paroksetina sadrži metil parahidroksibenzoat (E218) i propil parahidroksibenzoat (E216) (parabeni), koji mogu izazvati alergijske reakcije (uključujući i odgođene).

Narančasto žuta boja

Oralna suspenzija paroksetina sadrži žuto-narančastu boju FCF (E110) koja može izazvati alergijske reakcije.

Sorbitol E420

Oralna suspenzija paroksetina sadrži sorbitol (E420). Pacijenti s rijetkim rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne smiju uzimati ovaj lijek.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Serotonergički lijekovi

Kao i kod drugih SSRI, istodobna primjena sa serotonergičkim lijekovima može dovesti do pojave učinaka povezanih s serotoninom (serotoninski sindrom: vidjeti dio 4.4). Treba upozoriti na oprez i potrebno je pomnije kliničko praćenje kada se serotonergički lijekovi (kao što su L -triptofan, triptani, tramadol, linezolid, metiltioninijev klorid (metilen plavo), SSRI, litij, petidin i pripravci gospine trave - Hypericum perforatum) primjenjuju se istodobno s paroksetinom. Također se savjetuje oprez s fentanilom, koji se koristi u općoj anesteziji ili u liječenju kronične boli. Istodobna primjena paroksetina i MAO inhibitora kontraindicirana je zbog rizika od serotoninskog sindroma (vidjeti dio 4.3).

Pimozid

Prosječno 2,5 puta povećanje razine pimozida dogodilo se u studiji niske pojedinačne doze pimozida (2 mg) kada se istodobno primjenjivao s paroksetinom (u dozi od 60 mg). To se može objasniti na temelju inhibicijskog učinka koje paroksetin ima na CYP2D6. Zbog smanjenog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3).

Enzimi odgovorni za metabolizam lijekova

Na metabolizam i farmakokinetiku paroksetina može utjecati indukcija ili inhibicija enzima koji metaboliziraju lijekove.

Kada se paroksetin primjenjuje istodobno s lijekom za koji je poznato da inhibira metabolizam enzima, treba razmotriti primjenu najnižih doza u rasponu doza.

Nije potrebna prilagodba početne doze kada se primjenjuje istodobno sa lijekovima za koje je poznato da izazivaju metabolizam enzima (npr. Karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin) ili s fosamprenavirom / ritonavirom. Svaka izmjena doze paroksetina (bilo nakon početka ili nakon prekida lijeka koji inducira metabolizam) trebala bi se temeljiti na kliničkom odgovoru (podnošljivost i djelotvornost).

Neuromuskularni blokatori

SSRI mogu smanjiti aktivnost kolinesteraze u plazmi što rezultira produljenjem neuromuskularnog blokirajućeg djelovanja mivakurija i sukcinilkolina.

Fosamprenavir / ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira / ritonavira 700/100 mg dvaput dnevno s 20 mg paroksetina dnevno zdravim dobrovoljcima tijekom 10 dana značajno smanjuje razinu paroksetina u plazmi za približno 55%. Razine fosamprenavira / ritonavira u plazmi tijekom istodobne primjene s paroksetinom bile su slične referentnim vrijednostima iz drugih studija, što ukazuje na to da paroksetin nema značajan učinak na metabolizam fosamprenavir / ritonavir. Nema podataka o dugoročnom učinku istodobne primjene paroksetina i fosamprenavira / ritonavira dulje od 10 dana.

Prociklidin

Svakodnevna primjena paroksetina značajno povećava razinu prociklidina u plazmi. Ako se uoče antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.

Antikonvulzivi

Karbamazepin, fenitoin, natrij valproat. Čini se da se istovremena primjena ne pokazuje

nema utjecaja na farmakokinetički i farmakodinamički profil u pacijenata s epilepsijom.

Inhibitorna moć paroksetina na CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge SSRI, paroksetin inhibira enzim CYP2D6 u jetrenom citokromu P450. Inhibicija CYP2D6 može dovesti do povećanih koncentracija u plazmi istodobno primijenjenih lijekova koje metabolizira ovaj enzim. Oni uključuju ove lijekove. Neki triciklički antidepresivi (npr. Klomipramin, nortriptilin i desipramin), fenotiazinski neuroleptici (npr. perfenazin i tioridazin, vidjeti dio 4.3), risperidon, atomoksetin, neki antiaritmici tipa 1 C (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol.

Ne preporučuje se uporaba paroksetina u kombinaciji s metoprololom koji se primjenjuje kod zatajenja srca zbog smanjenog terapijskog indeksa metoprolola u ovoj indikaciji.

U literaturi je zabilježena farmakokinetička interakcija između inhibitora CYP2D6 i tamoksifena koja pokazuje smanjenje koncentracije endoksifena u plazmi, jednog od najaktivnijih oblika tamoksifena, za 65-75%. U nekim studijama zabilježena je smanjena učinkovitost tamoksifena pri istodobnoj primjeni nekih SSRI antidepresiva. Budući da se smanjeni učinak tamoksifena ne može isključiti, istodobnu primjenu s snažnim inhibitorima CYP2D6 (uključujući paroksetin) treba izbjegavati kad god je to moguće (vidjeti dio 4.4. ).

Alkohol

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, bolesnike treba savjetovati da izbjegavaju uzimanje alkohola tijekom uzimanja paroksetina.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Istodobna primjena paroksetina i oralnih antikoagulansa može dovesti do povećane antikoagulantne aktivnosti i rizika od krvarenja. Stoga se paroksetin mora koristiti s oprezom u bolesnika koji primaju oralne antikoagulanse (vidjeti dio 4.4).

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), acetilsalicilna kiselina i druga antitrombocitna sredstva

Može doći do farmakodinamičke interakcije između paroksetina i NSAID / acetilsalicilne kiseline. Istodobna primjena paroksetina i NSAIL / acetilsalicilne kiseline može dovesti do povećanog rizika od krvarenja (vidjeti dio 4.4).

Savjetuje se oprez u bolesnika koji uzimaju SSRI istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima za koje je poznato da utječu na funkciju trombocita ili drugim lijekovima koji mogu povećati rizik od krvarenja (npr. Atipični antipsihotici kao što su klozapin, fenotiazin, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, nesteroidni anti upalni lijekovi (NSAID), inhibitori COX-2) i u bolesnika s anamnezom poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu predisponirati krvarenje.

Pravastatin

U studijama je uočena interakcija između paroksetina i pravastatina koja sugerira da istodobna primjena paroksetina i pravastatina može dovesti do povećanja razine glukoze u krvi.Bolesnici s dijabetesom melitusom koji primaju i paroksetin i pravastatin mogu zahtijevati prilagodbu doze hipoglikemičnih lijekova i / ili inzulina (vidjeti dio 4.4).

Lijekovi koji utječu na želučani pH

Podaci in vitro pokazalo je da oslobađanje paroksetina iz oralne suspenzije ovisi o pH. Stoga lijekovi koji mijenjaju želučani pH (kao što su antacidni lijekovi, inhibitori protonske pumpe ili antagonisti histaminskih H2 receptora) mogu utjecati na koncentraciju paroksetina u plazmi u pacijenata koji uzimaju oralnu suspenziju (vidjeti dio 4.4).

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Neka epidemiološka istraživanja ukazuju na povećan rizik od kongenitalnih malformacija, osobito kardiovaskularnih (npr. Defekti ventrikularnih i atrijskih septuma) povezane s uporabom paroksetina tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Mehanizam je nepoznat. Podaci ukazuju na rizik od rođenja novorođenčeta s kardiovaskularnim defektom nakon izloženosti majke paroksetinu manji je od 2/100 u usporedbi s rizikom od približno 1/100 koji se očekuje za takve nedostatke u općoj populaciji.

Paroksetin se smije primjenjivati tijekom trudnoće samo ako je to strogo indicirano. Liječnik će u vrijeme propisivanja recepta morati procijeniti mogućnost alternativnog liječenja kod trudnica ili žena koje planiraju trudnoću. Treba izbjegavati nagli prekid trudnoće (vidjeti "Simptomi prekida primjećeni nakon prekida paroksetina" u dijelu 4.2).

Novorođenčad treba promatrati ako se majčina uporaba paroksetina nastavlja u kasnijim fazama trudnoće, osobito u trećem tromjesečju.

Sljedeći simptomi mogu se pojaviti u novorođenčadi nakon majčine primjene paroksetina u kasnijim fazama trudnoće: respiratorni distres, cijanoza, apneja, napadaji, nestabilna temperatura, poteškoće u hranjenju, povraćanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremor, nervoza, uznemirenost , razdražljivost, letargija, stalni plač, pospanost i poteškoće sa zaspanjem. Ovi simptomi mogu biti posljedica ili serotonergičkih učinaka ili simptoma ustezanja. U većini slučajeva komplikacije počinju odmah po porodu ili ubrzo nakon toga (manje od 24 sata).

Epidemiološki podaci ukazuju na to da uporaba SSRI tijekom trudnoće, osobito tijekom kasne trudnoće, može uzrokovati povećani rizik od postojane plućne hipertenzije novorođenčeta (PPHN). Opaženi rizik bio je približno pet na 1000 trudnoća. Opća populacija jedan do dva slučaja PPHN se javlja u 1000 trudnoća.

Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost, ali nisu pokazale izravne štetne učinke na trudnoću, razvoj embrija i fetusa, porođaj ili postnatalni razvoj (vidjeti dio 5.3).

Vrijeme za hranjenje

Male količine paroksetina izlučuju se u majčino mlijeko. U objavljenim studijama serumske koncentracije u dojenčadi nisu bile mjerljive (znak učinka lijeka. Budući da se ne očekuju učinci, može se razmotriti dojenje.

Plodnost

Podaci na životinjama pokazali su da paroksetin može utjecati na kvalitetu spermija (vidjeti dio 5.3). In vitro podaci o ljudskom materijalu pokazuju određeni učinak na kvalitetu sperme, međutim, kod ljudi, pacijenti liječeni SSRI -ima (uključujući paroksetin) pokazali su da je učinak na kvalitetu spermija reverzibilan. Do sada nije uočen utjecaj na plodnost.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Kliničko iskustvo pokazalo je da terapija paroksetinom nije povezana s oštećenjem kognitivnih ili psihomotornih funkcija, no, kao i sa svim psihoaktivnim lijekovima, pacijente treba savjetovati da budu oprezni pri vožnji i radu sa strojevima.

Iako paroksetin ne pojačava psihičke i motoričke štetne učinke uzrokovane unosom alkohola, ne preporučuje se istodobna uporaba paroksetina i alkohola.

04.8 Nuspojave

Neke od dolje navedenih nuspojava mogu smanjiti intenzitet i učestalost s nastavkom liječenja i općenito ne dovode do prekida terapije. Reakcije

nuspojave su dolje navedene prema organima sustava i učestalosti. Učestalosti su definirane kao: vrlo česte (> 1/10), uobičajene (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Manje često: poremećaji krvarenja, osobito zahvaćajući kožu i sluznicu (uključujući ekhimozu i ginekološko krvarenje).

Vrlo rijetko: trombocitopenija.

Poremećaji imunološkog sustava

Vrlo rijetko: teške i po život opasne alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Endokrine patologije

Vrlo rijetko: sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).

Poremećaji metabolizma i prehrane

Često: povećana razina kolesterola, smanjen apetit.

Manje često: prijavljena je poremećena kontrola glikemije u dijabetičara (vidjeti dio 4.4)

Rijetko: hiponatrijemija.

Hiponatremija je prijavljena uglavnom u starijih pacijenata, a ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH).

Psihijatrijski poremećaji

Često: somnolencija, nesanica, uznemirenost, abnormalni snovi (uključujući noćne more).

Manje često: zbunjenost, halucinacije.

Rijetko: manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija (vidjeti dio 4.4).

Nepoznata učestalost: suicidalne misli, suicidalno ponašanje, agresija.

Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom ili ubrzo nakon prekida liječenja (vidjeti dio 4.4).

Slučajevi agresije zabilježeni su u postmarketinškom iskustvu.

Ovi simptomi mogu biti posljedica i osnovne bolesti.

Poremećaji živčanog sustava

Često: omaglica, tremor, glavobolja, oslabljena koncentracija.

Manje često: ekstrapiramidni poremećaji

Rijetko: napadaji, sindrom nemirnih nogu (RLS).

Vrlo rijetko: serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati agitaciju, konfuziju, dijaforezu, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, zimicu, tahikardiju i tremor).

Bilo je izvješća o ekstrapiramidalnim poremećajima, uključujući orofacijalnu distoniju, ponekad u pacijenata koji već pate od poremećaja kretanja ili u bolesnika koji su primali neuroleptike.

Poremećaji oka

Često: zamagljen vid.

Manje često: midrijaza (vidjeti dio 4.4).

Vrlo rijetko: akutni glaukom.

Poremećaji uha i labirinta

Učestalost nije poznata: tinitus

Srčane patologije

Manje često: sinusna tahikardija.

Rijetko: bradikardija.

Vaskularne patologije

Manje često: prolazni porast ili pad krvnog tlaka, posturalna hipotenzija.

Nakon liječenja paroksetinom prijavljeni su prolazni porast ili pad krvnog tlaka, obično u bolesnika s već postojećom hipertenzijom ili anksioznošću.

Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma

Uobičajeno: zijevanje.

Gastrointestinalni poremećaji

Vrlo često: mučnina.

Često: zatvor, proljev, povraćanje, suha usta.

Vrlo rijetko: gastrointestinalna krvarenja.

Hepatobiliarni poremećaji

Rijetko: povećanje jetrenih enzima

Vrlo rijetko: jetreni događaji (poput hepatitisa, ponekad povezani s žuticom i / ili zatajenjem jetre).

Zabilježeno je povišenje jetrenih enzima. U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet vrlo rijetko su prijavljeni i jetreni događaji (kao što je hepatitis, ponekad povezan s žuticom i / ili zatajenjem jetre). Produljeno povećanje vrijednosti testova jetrene funkcije.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Često: znojenje.

Manje često: osip na koži, svrbež.

Vrlo rijetko: teške nuspojave na koži (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija, reakcije fotoosjetljivosti.

Poremećaji bubrega i mokraće

Manje često: zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija.

Bolesti reproduktivnog sustava i dojke

Vrlo često: seksualna disfunkcija.

Rijetko: hiperprolaktinemija / galaktoreja, menstrualni poremećaji (uključujući menoragiju, metroraggiju, amenoreju, kašnjenje menstruacije i nepravilne menstruacije).

Vrlo rijetko: priapizam.

Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva

Rijetko: artralgija, mijalgija.

Epidemiološke studije, uglavnom provedene u bolesnika starijih od 50 godina, pokazuju povećan rizik od prijeloma kostiju u bolesnika koji su dobivali SSRI i triciklične antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika nije poznat.

Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene

Često: astenija, povećanje tjelesne težine.

Vrlo rijetko: periferni edem.

SIMPTOMI POVLAČENJA Opaženi nakon povlačenja liječenja paroksetinom

Često: omaglica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja.

Manje često: uznemirenost, mučnina, tremor, zbunjenost, znojenje, emocionalna nestabilnost, smetnje vida, lupanje srca, proljev, razdražljivost.

Prekid liječenja paroksetinom (osobito ako je nagao) obično dovodi do simptoma ustezanja.

Općenito su ti događaji blagi do umjereni i samoograničavajući, međutim u nekih pacijenata mogu biti teški i / ili produženi. Stoga se preporučuje da, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, dođe do postupnog prekida, koji se provodi postupnim smanjenjem doze (vidjeti dio 4.2 i odjeljak 4.4).

NEŽELJENI DOGAĐAJI Opaženi tijekom kliničkih studija u bolesnika u pedijatrijskoj dobi

Uočeni su sljedeći neželjeni događaji:

Povećano ponašanje povezano sa samoubojstvom (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav. Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima s adolescentima s velikim depresivnim poremećajem. "Neprijateljski stav osobito se pojavio u djece s OKP, a osobito u djece mlađe od 12 godina.

Dodatni opaženi događaji bili su: smanjeni apetit, tremor, znojenje, hiperkinezija, uznemirenost, emocionalna labilnost (uključujući plač i promjene raspoloženja), nuspojave povezane s krvarenjem, osobito kože i sluznice.

Događaji uočeni nakon prestanka / smanjenja paroksetina su: emocionalna labilnost (uključujući plač, promjene raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, omaglica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4).

Za više informacija o kliničkim studijama vidjeti dio 5.1.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Ulica: www.aifa.gov.it/responsabili

04.9 Predoziranje

Simptomi i znakovi

Na temelju dostupnih informacija o predoziranju paroksetinom, očita je velika granica sigurnosti.

Iskustvo s predoziranjem paroksetinom pokazalo je da su, osim simptoma opisanih u odjeljku 4.8 "Nuspojave", prijavljeni i povišena temperatura i nehotične kontrakcije mišića.

Pacijenti su se općenito oporavili bez ozbiljnih posljedica čak i u slučajevima kada se paroksetin uzimao sam do doze od 2000 mg. Povremeno su prijavljeni događaji poput kome ili promjena EKG -a, vrlo rijetko sa smrtnim ishodom, ali općenito kada se paroksetin uzimao u kombinaciji s drugim psihotropnim lijekovima, sa ili bez alkohola.

Liječenje

Nisu poznati specifični protuotrovi.

Liječenje se mora temeljiti na općim mjerama koje se koriste u liječenju predoziranja antidepresivima. Kako bi se smanjila apsorpcija paroksetina, može se razmotriti primjena 20-30 g aktivnog ugljena, ako je moguće unutar nekoliko sati od predoziranja. Ukazana je suportivna terapija uz pažljivo promatranje i često praćenje vitalnih znakova. Liječenje bolesnika treba slijediti kliničke indikacije.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Antidepresivi - selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, ATC oznaka: N06A B05

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT; serotonin); vjeruje se da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno kompulzivnog poremećaja, socijalne anksioznosti / socijalne fobije, generaliziranog anksioznog poremećaja, posttraumatskog stresnog poremećaja i paničnog poremećaja povezani s ovom specifičnom inhibicijom ponovnog preuzimanja 5-HT u mozgu neuroni.

Paroksetin nije kemijski povezan s tricikličkim, tetracikličkim i drugim dostupnim antidepresivima.

Paroksetin ima nizak afinitet za kolinergičke receptore muskarinskog tipa, a studije na životinjama pokazale su samo slaba antikolinergička svojstva.

U skladu s tom selektivnošću djelovanja, studije in vitro pokazao je da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, paroksetin ima nizak afinitet prema alfa 1, alfa 2 i beta-adrenoreceptorima, za dopaminske receptore (D2), za 5-HT1 slične i 5-HT2 receptore, te za one "histamina (H1). Ovaj nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro je potvrđeno studijama in vivo, koji je pokazao odsustvo depresivnih svojstava na središnjem živčanom sustavu i hipotenzivnih svojstava.

Farmakodinamički učinci

Paroksetin ne mijenja psihomotorne funkcije i ne pojačava depresivne učinke etanola.

Slično drugim selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, paroksetin uzrokuje simptome povezane s prekomjernom stimulacijom receptora za serotonin kada se daje životinjama koje su prethodno liječene inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) ili triptofanom.

Ponašanje i EEG studije pokazuju da se paroksetin slabo aktivira pri dozama općenito većim od onih potrebnih za inhibiranje ponovnog preuzimanja serotonina. Aktivirajuća svojstva po prirodi nisu "slična amfetaminu". Studije na životinjama ukazuju na to da kardiovaskularni sustav dobro podnosi paroksetin. Paroksetin ne uzrokuje značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG -a nakon primjene kod zdravih ispitanika.

Studije pokazuju da paroksetin, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu apsorpciju noradrenalina, ima smanjenu sklonost inhibiranju antihipertenzivnih učinaka gvanetidina.

Paroksetin u liječenju depresivnih poremećaja pokazuje učinkovitost usporedivu s učinkovitošću standardnih antidepresiva.

Postoje i neki dokazi da paroksetin može imati terapijsku vrijednost u pacijenata koji ne reagiraju na standardnu terapiju.

Davanje doze ujutro nema štetan učinak na kvalitetu ili trajanje sna. Nadalje, pacijenti mogu prijaviti poboljšanje sna kada reagiraju na terapiju paroksetinom.

Analiza suicidalnosti kod odraslih

Analiza kliničkih ispitivanja specifičnih za paroksetin provedena u usporedbi s placebom u odraslih pacijenata s psihijatrijskim poremećajima pokazala je veću učestalost suicidalnog ponašanja u mladih odraslih osoba (u dobi od 18 do 24 godine) liječenih paroksetinom u usporedbi s placebom (2,19% u odnosu na 0,92%) . U starijoj dobnoj skupini nije zabilježeno takvo povećanje. U odraslih (svih dobnih skupina) s teškim depresivnim poremećajem, učestalost suicidalnog ponašanja bila je povećana u bolesnika liječenih paroksetinom u usporedbi s placebom (0,32% u odnosu na 0,05%); svi su događaji bili pokušaji samoubojstva. Međutim, većina takvih pokušaja primjene paroksetina (8 od 11) dogodila se u mladih odraslih osoba (vidjeti također dio 4.4).

Odgovor na dozu

U studijama s fiksnom dozom krivulja odgovora na dozu je ravna, što ne ukazuje na prednost u smislu učinkovitosti korištenja doza većih od preporučenih. Međutim, postoje neki klinički podaci da

sugeriraju da bi naknadna povećanja doze mogla biti od koristi nekim pacijentima.

Dugotrajna učinkovitost

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u depresiji dokazana je u 52-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (20-40 mg dnevno) dogodili su se u 12% slučajeva, u usporedbi s 28% slučajeva u pacijenata koji su uzimali placebo.

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju OKP-a ispitivana je u tri 24-tjedne studije održavanja, osmišljene za procjenu prevencije recidiva. U jednoj od tri studije postignuta je značajna razlika u omjeru pacijenata s relapsima između paroksetina ( 38%) i placebo (59%).

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja dokazana je u 24-tjednoj studiji održavanja osmišljenoj za procjenu prevencije recidiva: recidivi u pacijenata liječenih paroksetinom (10-40 mg dnevno) dogodili su se u 5% slučajeva, u usporedbi s do 30% pacijenata koji su uzimali placebo.To je podržano 36-tjednom studijom održavanja.

Dugotrajna učinkovitost paroksetina u liječenju socijalnih i generaliziranih anksioznih poremećaja i posttraumatskog stresnog poremećaja nije dovoljno dokazana.

Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima u pedijatrijskih bolesnika

Tijekom kratkotrajnih kliničkih ispitivanja (do 10-12 tjedana) u djece i adolescenata primijećeni su sljedeći nuspojave u bolesnika liječenih paroksetinom s učestalošću od najmanje 2% pacijenata, a ti su se događaji dogodili s učestalošću najmanje dvostruko veći od placeba: povećano ponašanje povezano sa samoubojstvom (uključujući pokušaje samoubojstva i suicidalne misli), samoozljeđujuće ponašanje i povećani neprijateljski stav. Suicidalne misli i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima s adolescentima s velikim depresivnim poremećajem. stav se osobito pojavio u djece s OKP -om, osobito u djece mlađe od 12 godina. Dodatni događaji koji su se češće opažali u skupini s paroksetinom nego u skupini s paroksetinom. koji su liječeni placebom bili su: smanjenje apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, uznemirenost, emocionalna labilnost (uključujući plač i promjene raspoloženja).

U studijama u kojima je primijenjen režim sužavanja, simptomi prijavljeni tijekom faze sužavanja ili po prestanku primjene paroksetina, primijećeni s učestalošću od najmanje 2% pacijenata i koji su se javili s najmanje dva puta većom učestalošću od placeba, bili su: emocionalna labilnost (uključujući plač, fluktuacije raspoloženja, samoozljeđivanje, suicidalne misli i pokušaji samoubojstva), nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu (vidjeti dio 4.4).

U pet paralelnih grupnih studija o trajanju liječenja od osam tjedana do osam mjeseci, nuspojave povezane s krvarenjem, uglavnom kože i sluznice, zabilježene su učestalošću 1,74% u bolesnika liječenih paroksetinom u usporedbi s učestalošću od 0,74% u bolesnika liječenih placebom.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Paroksetin se dobro apsorbira nakon oralne primjene i prolazi kroz metabolizam pri prvom prolasku.

Zbog metabolizma pri prvom prolazu, količina paroksetina dostupna u sustavnoj cirkulaciji manja je od one koja se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U slučaju povećanog tjelesnog opterećenja nakon viših pojedinačnih doza ili više doza, dolazi do djelomičnog zasićenja učinka prvog prolaska i smanjenja klirensa u plazmi. To dovodi do nesrazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi pa stoga farmakokinetički parametri nisu konstantni, što rezultira nelinearna kinetika, međutim nelinearnost je općenito

skroman i ograničen je na one ispitanike koji pri niskim dozama dosežu niske razine u plazmi.

Sustavna ravnotežna razina postiže se unutar 7-14 dana od početka liječenja formulacijama s trenutnim ili kontroliranim otpuštanjem, a čini se da se farmakokinetika ne mijenja tijekom dugotrajnog liječenja.

Distribucija

Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da se samo 1% paroksetina prisutnog u tijelu nalazi u plazmi.Oko 95% paroksetina prisutnog u plazmi vezano je za proteine u terapijskim koncentracijama.

Nije dokazana korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i kliničkih učinaka (nuspojave i djelotvornost).

Biotransformacija

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako čiste. S obzirom na njihov relativni nedostatak farmakološke aktivnosti, malo je vjerojatno da će pridonijeti terapijskim učincima paroksetina.

Metabolizam ne ugrožava selektivnost djelovanja paroksetina na neuronsko preuzimanje serotonina.

Uklanjanje

Urin se izlučuje nepromijenjenog paroksetina općenito manje od 2%, dok je metabolita oko 64% doze. Približno 36% doze se izlučuje fecesom, vjerojatno putem žuči, od čega nepromijenjeni paroksetin predstavlja manje od "1% doze. Stoga se paroksetin gotovo potpuno eliminira metabolizmom.

Izlučivanje metabolita je dvofazno, u početku je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sustavnom eliminacijom paroksetina.

Poluvrijeme eliminacije je promjenjivo, ali općenito iznosi oko jedan dan.

Posebne populacije pacijenata

Starije osobe i bubrežna / jetrena insuficijencija

Povećanje koncentracije paroksetina u plazmi primijećeno je kod starijih osoba i ispitanika s teškom bubrežnom insuficijencijom te kod osoba s jetrenom insuficijencijom, ali je raspon koncentracija u plazmi sličan onom kod zdravih odraslih osoba.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Toksikološke studije provedene su na rezus majmunu i na albino štakoru; u obje vrste metabolički profil sličan je onom opisanom u ljudi. Očekivano s lipofilnim aminima, uključujući triciklične antidepresive, kod štakora je otkrivena fosfolipidoza. Fosfolipidoza nije primijećena u studijama na primatima, u trajanju do godinu dana, u dozama šest puta većim od raspon preporučenih kliničkih doza.

Karcinogenost: U dvogodišnjim studijama na miševima i štakorima paroksetin nije pokazao karcinogene učinke.

Genotoksičnost: Genotoksičnost nije uočena u nizu testova in vitro I in vivo.

Studije reproduktivne toksičnosti na štakorima pokazale su da paroksetin utječe na plodnost muškaraca i ženki smanjujući indeks plodnosti i stopu trudnoće. U štakora je primijećena veća smrtnost dojenčadi i odgođeno okoštavanje. Potonji učinci vjerojatno su povezani s toksičnošću za majku i ne smatraju se izravnim učinkom na fetus / novorođenče.

06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE

06.1 Pomoćne tvari

Tablete

Jezgra tableta: dvobazni kalcijev fosfat dihidrat (E341), natrijev karboksimetil škrob (tip A),

magnezijev stearat (E470b).

Obloga tablete: hipromeloza (E464), makrogol 400, polisorbat 80 (E433), titanov dioksid (E 171).

Oralna suspenzija

Polacrilin kalij, disperzibilna celuloza (E460), propilen glikol, glicerol (E422), sorbitol (E420), metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), natrijev citrat dihidrat (E331), bezvodna limunska kiselina (E330), E954), prirodna aroma naranče, prirodna aroma limuna, FCF boja žute naranče (E110), emulzija simetikona, pročišćena voda.