Aktivni sastojci: Testosteron enantat
Testoviron 250 mg / ml otopina za injekcije s produljenim oslobađanjem za intramuskularnu primjenu
Zašto se koristi Testoviron? Čemu služi?
Testoviron se koristi za zamjenu testosterona u odraslih muškaraca, za liječenje različitih zdravstvenih problema zbog nedostatka testosterona (muški hipogonadizam). Ovo stanje mora se potvrditi s dva odvojena mjerenja testosterona u krvi i mora uključivati kliničke simptome kao što su:
- impotencija
- neplodnost
- slaba seksualna želja
- umor
- depresivno raspoloženje
- gubitak kosti zbog niske razine hormona
Kontraindikacije Kada se Testoviron ne smije koristiti
Nemojte koristiti Testoviron
- ako ste alergični na testosteron enantat ili neki drugi sastojak ovog lijeka
- ako imate rak prostate (muške mliječne žlijezde) ovisan o androgenima;
- ako imate hiperkalcemiju (višak kalcija u krvi) posljedicu zloćudnih tumora;
- ako imate ili ste ikada imali rak jetre;
- ako bolujete od bubrežne bolesti;
- ako imate visok krvni tlak;
- ako patite od teške disfunkcije jetre.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Testoviron
Prije upotrebe Testoviron razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Kao mjera opreza, povremeno se podvrgavajte androloškom pregledu s rektalnim istraživanjem prostate.
Prije i tijekom liječenja, liječnik mora provesti sljedeće krvne pretrage: razinu testosterona u krvi, kompletnu krvnu sliku.
Ako imate predispoziciju za edem (oticanje), liječnik će vas morati pažljivo nadzirati jer liječenje androgenima može povećati natrij i posljedično zadržavanje tekućine.
Nakon uporabe Testoviron-a, primijećeni su dobroćudni i zloćudni tumori jetre, koji mogu uzrokovati po život opasna intraabdominalna krvarenja.
Ako imate teške bolesti srca, jetre ili bubrega, liječenje Testoviron -om može uzrokovati ozbiljne komplikacije u obliku nakupljanja vode u tijelu, ponekad popraćene (kongestivnim) zatajenjem srca.
Obavijestite svog liječnika ako imate visoki krvni tlak ili se liječite od visokog krvnog tlaka jer testosteron može uzrokovati porast krvnog tlaka.
Stariji bolesnici liječeni androgenima mogu imati povećan rizik od razvoja hiperplazije prostate (povećana prostata). Iako nema jasnih naznaka da androgeni uzrokuju rak prostate (rak prostate), moguće je da potiču njegov rast ako je već prisutan. Stoga će vaš liječnik prije nego što propiše terapiju pripravcima testosterona morati isključiti prisutnost raka prostate.
Testoviron može uzrokovati "pretjeranu seksualnu stimulaciju. Ako se to dogodi, obratite se svom liječniku.
Ako ste stariji, vaš će liječnik pažljivo primijetiti da vam ovaj lijek ne uzrokuje pretjeranu i neželjenu tjelesnu, živčanu i mentalnu stimulaciju.
Kao i sve uljne otopine, Testoviron se treba ubrizgavati samo intramuskularno i vrlo sporo. Plućna mikroembolija uljnih otopina (male uljne kapljice u arterijama pluća) može rezultirati znakovima i simptomima kao što su kašalj, otežano disanje i bol u prsima. Mogu se pojaviti i drugi znakovi i simptomi, uključujući slabost, znojenje, vrtoglavicu, paresteziju (promijenjeni osjećaj, na primjer, trnce) ili nesvjesticu. Te se reakcije mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon injekcije i reverzibilne su. Liječenje se sastoji od potpornih mjera, poput primjene kisika.
Ako patite od apneje u snu (epizode prestanka disanja u snu), to može biti naglašeno uporabom Testoviron -a.
Testoviron nije indiciran za povećanje mišićnog razvoja kod zdravih osoba ili za poboljšanje tjelesnih performansi.
Testoviron se ne smije koristiti u žena jer može uzrokovati žuticu (žutilo kože i bjeloočnica) i znakove virilizacije, poput akni, abnormalni rast kose u tipičnim muškim dijelovima tijela), promjene glasa.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima
Korištenje lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Djeca i adolescenti
Primjena Testovirona nije indicirana u djece i adolescenata. U djece, testosteron, osim što ima maskulinizirajuće učinke, može utjecati i na sazrijevanje kostiju, što rezultira smanjenim rastom u visini.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Primjena Testoviron -a kontraindicirana je u pacijenata koji imaju ili su imali tumor jetre (vidi "Nemojte koristiti Testoviron").
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Testoviron -a
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Posebno recite svom liječniku ako uzimate sljedeće lijekove:
- fenobarbital (antiepileptički lijek), jer može smanjiti učinkovitost Testoviron -a.
- derivati kumarina (antikoagulansi koji se koriste za razrjeđivanje krvi) jer će liječnik pomno pratiti parametre koagulacije.
Testoviron također može izmijeniti test tolerancije na glukozu:
ako imate dijabetes, pitajte svog liječnika za savjet prije nego uzmete Testoviron jer će možda biti potrebno prilagoditi dozu vašeg inzulina ili oralnih antidijabetičkih lijekova.
Upozorenja Važno je znati da:
Plodnost
Zamjenska terapija testosteronom može reverzibilno smanjiti spermatogenezu (proizvodnju spermatozoida).
Upravljanje vozilima i strojevima
Testoviron ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Testoviron sadrži ricinusovo ulje
Može izazvati ozbiljne alergijske reakcije.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Testoviron: Doziranje
Uvijek koristite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Ovaj lijek je samo za intramuskularnu primjenu.
Uljnu otopinu treba ubrizgati vrlo sporo (vidi "Upozorenja i mjere opreza" i "Moguće nuspojave"), odmah nakon uvlačenja u štrcaljku.
Preporučena doza je:
- za razvoj i stimulaciju ciljnih organa ovisnih o androgenima i početno liječenje simptoma nedostatka: jedna bočica od 250 mg svaka 2 - 3 tjedna.
- za održavanje odgovarajućeg androgenog učinka: jedna bočica od 250 mg svaka 3 - 4 tjedna.
U odnosu na individualne potrebe, liječnik može odlučiti smanjiti intervale između injekcija, dok su u mnogim slučajevima dovoljni duži intervali, do 6 tjedana.
Prije početka liječenja i s vremena na vrijeme, na kraju razmaka između injekcija, liječnik će vam izmjeriti razinu testosterona u krvi. Razine ispod normalne ukazuju na potrebu skraćivanja intervala između injekcija, dok će to biti potrebno produžiti u slučaju visokih razina.
Primjena u starijih osoba
U starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doze (vidi "Upozorenja i mjere opreza").
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Testoviron -a
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja Testoviron -om, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu. Nisu potrebne posebne terapijske mjere; liječnik će odlučiti hoće li prekinuti liječenje ili smanjiti dozu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Testoviron -a
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Što se tiče nuspojava povezanih s upotrebom androgena, također pogledajte odjeljak "Upozorenja i mjere opreza".
Najčešće nuspojave uz Testoviron su bol na mjestu ubrizgavanja, eritem (crvenilo) na mjestu ubrizgavanja, kašalj i / ili dispneja (otežano disanje) tijekom ili neposredno nakon injekcije.
Uobičajene nuspojave su: povećani broj crvenih krvnih stanica, hematokrit (postotak crvenih krvnih stanica u krvi) i hemoglobin (komponenta crvenih krvnih stanica koja prenosi kisik), što se pokazuje periodičnim krvnim pretragama.
Ostale nuspojave, za koje se učestalost ne može procijeniti, navedene su u nastavku:
- dobroćudni i zloćudni tumori jetre,
- policitemija (povećan broj crvenih krvnih zrnaca u krvi),
- alergija,
- abnormalni testovi funkcije jetre,
- žutica (žutilo kože i bjeloočnica),
- akne,
- alopecija (gubitak kose),
- osip,
- osip (svrbež i male mrlje na koži),
- svrbež,
- različite vrste reakcija na mjestu ubrizgavanja (bol, crvenilo, tvrdoća, oteklina, upala),
- povećani prostata specifični antigen (PSA),
- povećana ili smanjena seksualna želja,
- ginekomastija (rast grudi kod muškaraca).
Injekcije uljnih otopina kao što je Testoviron povezane su s generaliziranim reakcijama: kašalj, otežano disanje i bol u prsima. Mogu se pojaviti i drugi znakovi i simptomi, poput slabosti, znojenja, omaglice, parestezije (promijenjeni osjećaj, na primjer, trnci) ili nesvjestice.
Primjena visokih doza testosterona ili dugotrajno liječenje može izazvati stanja tjeskobe, hiperkalcemiju (povećanje količine kalcija u krvi), zadržavanje vode (nakupljanje tekućine u tkivima) i edem (oticanje). sklonost, a osobito ako imate teške probleme s bubrezima ili srcem, imate astmu, imate epilepsiju.
Visoke doze testosterona ili njegovih derivata inhibiraju lučenje gonadotropina (hormona koji stimuliraju testise) što rezultira atrofijom testisa.
Dugotrajno liječenje visokim dozama Testoviron-om inhibira spermatogenezu (proces sazrijevanja muških spolnih stanica, koji završava stvaranjem spermatozoida).
Obratite se svom liječniku ako imate česte ili trajne erekcije. Vaš liječnik će odlučiti hoće li smanjiti dozu ili prekinuti liječenje, kako bi izbjegao ozljede penisa.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji nakon isteka roka valjanosti. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu. Datum isteka odnosi se na neotvoreni proizvod, pravilno uskladišten.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Testoviron sadrži
- Aktivni sastojak je testosteron enantat. Jedna bočica sadrži 250 mg testosteron enantata (što odgovara 180 mg testosterona).
- Pomoćni sastojci su: benzil benzoat, ricinusovo ulje za injekcije.
Kako Testoviron izgleda i sadržaj pakiranja
Testoviron je bistra, žućkasta uljna otopina. Dostupan je u pakiranjima (kutijama) koje sadrže 1 ampulu od 250 mg / 1 ml
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
TESTOVIRON OTAPANJE 250 MG / ML INJEKTUALNO S PRODUŽENIM OTPUŠTANJEM ZA INTRAMUSKULARNU UPORABU
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Bočica od 1 ml sadrži:
aktivni sastojak: 250 mg testosteron enantata (što odgovara približno 180 mg testosterona)
pomoćne tvari s poznatim učincima: ricinusovo ulje.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Otopina za injekcije s produljenim oslobađanjem.
Bistra, žućkasta uljna otopina.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Testosteronska nadomjesna terapija za muški hipogonadizam, kada je nedostatak testosterona potvrđen kliničkom slikom i biokemijskim analizama.
04.2 Doziranje i način primjene
Intramuskularna primjena.
Uljnu otopinu treba ubrizgati vrlo sporo (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8), odmah nakon što se uvuče u štrcaljku.
Doziranje
Za razvoj i stimulaciju ciljnih organa ovisnih o androgenima i za početno liječenje simptoma nedostatka: 250 mg svaka 2 - 3 tjedna.
Za održavanje odgovarajućeg androgenog učinka: 250 mg svaka 3 - 4 tjedna. Ovisno o individualnim potrebama, mogu biti potrebni kraći razmaci između injekcija, dok su u mnogim slučajevima dovoljni duži intervali do 6 tjedana.
Razine testosterona u serumu treba mjeriti prije početka liječenja i povremeno na kraju "razmaka između injekcija. Razine u serumu ispod normalne ukazuju na potrebu skraćivanja intervala između injekcija, dok će to biti potrebno učiniti. Produžiti u slučaju povišenog seruma" razinama.
Dodatne informacije za određene kategorije pacijenata
Djeca i adolescenti
Primjena Testoviron nije indicirana u djece i adolescenata (vidjeti dio 4.4).
Stariji pacijenti
Ograničeni dostupni podaci ne ukazuju na potrebu prilagodbe doze u starijih pacijenata (vidjeti dio 4.4).
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Nisu provedena formalna istraživanja u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Primjena Testoviron -a kontraindicirana je u bolesnika s prethodnim ili trenutnim tumorima jetre (vidjeti dio 4.3).
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Nisu provedena formalna ispitivanja na bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Rak prostate ili muške mliječne žlijezde ovisan o androgenima.
Hiperkalcemija sekundarna prema malignim tumorima.
Prethodni ili trenutni tumori jetre.
Bolesti bubrega, hipertenzija, teška disfunkcija jetre.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Postoji ograničeno iskustvo o sigurnosti i djelotvornosti primjene Testoviron-a u bolesnika starijih od 65 godina. Trenutno nema slaganja o dobnim specifičnim referentnim vrijednostima testosterona. Međutim, mora se uzeti u obzir da se razina testosterona u serumu fiziološki smanjuje s godinama.
Nakon uporabe Testoviron-a, uočeni su dobroćudni i zloćudni tumori jetre koji mogu uzrokovati životno ugrožavajuće intraabdominalno krvarenje, tumor jetre u diferencijalnoj dijagnozi.
Stariji bolesnici liječeni androgenima mogu imati povećan rizik od razvoja hiperplazije prostate. Iako nema jasnih naznaka da androgeni uzrokuju rak prostate, moguće je da potiču njegov rast ako je već prisutan. Stoga je prije početka terapije pripravcima testosterona potrebno isključiti rak prostate.
Kao mjera opreza preporučuju se povremeni rektalni pregledi prostate.
Razine testosterona treba pratiti na početku i u redovitim intervalima tijekom liječenja. Liječnici bi trebali prilagoditi dozu pojedinačno od pacijenta do pacijenta kako bi osigurali održavanje razine eugonadalnog testosterona.
U bolesnika koji primaju dugotrajnu terapiju androgenima, u redovitim intervalima također je potrebno pratiti sljedeće laboratorijske parametre: hemoglobin i hematokrit, parametre funkcije jetre i profil lipida (vidjeti dio 4.8).
U bolesnika s teškom srčanom, jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom ili ishemijskom bolesti srca, liječenje testosteronom može izazvati ozbiljne komplikacije koje karakterizira edem sa ili bez kongestivnog zatajenja srca. Ako se to dogodi, liječenje treba odmah prekinuti.Oprez je potreban u bolesnika s predispozicijom za edem jer liječenje androgenima može povećati zadržavanje natrija (vidjeti dio 4.8).
Testosteron može uzrokovati povišenje krvnog tlaka, pa se Testoviron treba koristiti s oprezom u osoba s hipertenzijom.
Ako se pojave simptomi prekomjerne spolne stimulacije, liječenje treba prekinuti. U starijih ispitanika mora se pažljivo promatrati da liječenje ne uzrokuje nepoželjnu živčanu, mentalnu i fizičku pretjeranu stimulaciju.
U djece, testosteron, osim što ima maskulinizirajuće učinke, može ubrzati rast i sazrijevanje kostiju, uzrokujući prerano zatvaranje epifiza i na taj način smanjujući konačnu visinu.
Testoviron se ne smije koristiti u žena jer se mogu pojaviti žutica i znakovi virilizacije, poput akni, hirzutizma, glasovnih promjena, ovisno o individualnoj osjetljivosti na androgene impulse.
Već postojeća apneja za vrijeme spavanja može se pojačati.
Androgeni nisu indicirani za povećanje mišićnog razvoja kod zdravih osoba ili za povećanje tjelesnih sposobnosti.
Kao i sve uljne otopine, Testoviron se treba ubrizgavati samo intramuskularno i vrlo sporo. Plućna mikroembolija uljnih otopina može rezultirati znakovima i simptomima kao što su kašalj, piskanje i bol u prsima. Mogu se pojaviti i drugi znakovi i simptomi, uključujući vazovagalne reakcije poput slabosti, hiperhidroze, omaglice, parestezije ili sinkope. Te se reakcije mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon injekcije i reverzibilne su. Liječenje se sastoji od potpornih mjera, poput primjene kisika.
Važne informacije o nekim sastojcima
Testoviron sadrži ricinusovo ulje koje može izazvati ozbiljne alergijske reakcije.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Fenobarbital povećava metabolizam steroida u jetri, što može smanjiti njihovu učinkovitost.
Kada se Testoviron primjenjuje istodobno s derivatima kumarina, parametre koagulacije treba pomno pratiti.
Androgeni mogu promijeniti test tolerancije na glukozu; stoga njihova upotreba kod osoba s dijabetesom kod kojih bi moglo biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i oralnih antidijabetika zahtijeva pozornost.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća i dojenje
Testoviron je namijenjen samo za upotrebu u muškaraca. Proizvod nije indiciran tijekom trudnoće i dojenja (vidjeti dio 5.3).
Plodnost
Zamjenska terapija testosteronom može reverzibilno smanjiti spermatogenezu (vidjeti dijelove 4.8 i 5.3).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Testoviron ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Što se tiče nuspojava povezanih s upotrebom androgena, također pogledajte odjeljak 4.4.
Najčešće nuspojave uz Testoviron su bol na mjestu ubrizgavanja, eritem na mjestu ubrizgavanja, kašalj i / ili dispneja tijekom ili neposredno nakon injekcije.
Nuspojave s uobičajenom učestalošću su: povišenje hematokrita, povećanje broja crvenih krvnih stanica, povišenje hemoglobina.
Tablični popis nuspojava
Sljedeća tablica prikazuje nuspojave iz spontanih izvješća i znanstvene literature, za koje nije moguće procijeniti učestalost na temelju dostupnih podataka.
§ Poželjan izraz MedDRA koristi se za opisivanje određene nuspojave, njezinih sinonima i povezanih stanja.
* Bol na mjestu ubrizgavanja, eritem na mjestu ubrizgavanja, indukcija na mjestu ubrizgavanja, oticanje na mjestu ubrizgavanja, upala na mjestu ubrizgavanja.
Opis odabranih nuspojava
Injekcije uljnih otopina kao što je Testoviron povezane su sa sustavnim reakcijama: kašalj, piskanje i bol u prsima. Mogu se pojaviti i drugi znakovi i simptomi, uključujući vazovagalne reakcije poput slabosti, hiperhidroze, omaglice, parestezije ili sinkope.
Primjena testosterona, uključujući Testoviron, u visokim dozama ili za dulje liječenje može izazvati stanja anksioznosti, hiperkalcemije i povećati sklonost zadržavanju vode i edem.
Stoga se savjetuje oprez u podvrgavanju terapiji testosteronom onima pacijentima koji pokazuju sličnu sklonost, a osobito onima s bubrežnom ili kardiovaskularnom insuficijencijom, astmatičarima i onima s epilepsijom.
Visoke doze testosterona ili njegovih derivata potiskuju lučenje gonadotropina s posljedičnom atrofijom intersticijskog tkiva i sjemenskih tubula testisa.
Dugotrajno liječenje visokim dozama Testoviron-om inhibira spermatogenezu.
Ako se u pojedinačnim slučajevima pojave česte ili trajne erekcije, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje kako bi se izbjegle ozljede penisa.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja nisu potrebne nikakve posebne terapijske mjere, osim prekida terapije ili smanjenja doze.
Studije akutne toksičnosti, međutim, pokazuju da se testosteron enantat, ester sadržan u Testoviron-u, nakon jedne primjene mora klasificirati kao netoksičan. Čak i u slučaju jednokratne primjene doze nekoliko puta veće od potrebne u svrhu liječenja, nema rizika očekuje se toksičnost.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Spolni hormoni i modulatori genitalnog sustava, androgeni, derivati 3-oksoandrostena
ATC oznaka: G03BA03
Testoviron sadrži, kao aktivni sastojak, testosteron enantat, derivat prirodnog muškog spolnog hormona testosterona, pa je stoga sposoban suzbiti simptome nedostatka androgena.Aktivni oblik, testosteron, nastaje cijepanjem bočnog lanca.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon intramuskularne primjene, sistemska dostupnost testosteron enantata je potpuna. Spoj se postupno oslobađa iz skladišta s poluživotom od približno 4,5 dana i razgrađuje se na testosteron i enantinsku kiselinu. Uz dozu od 250 mg testosteron enantata, pacijenti primaju ukupnu dozu testosterona od 180 mg. Do približno 4 tjedna nakon primjene lijeka potpuno je oslobađanje testosterona iz skladišta.
Distribucija
Maksimalne koncentracije testosterona od 20 ng / mL izmjerene su između 1,5 i 3 dana nakon primjene IM. od 250 mg testosteron enantata za mladiće. Nakon toga, razina testosterona u plazmi smanjila se s poluživotom od približno 4,5 dana, što odgovara brzini oslobađanja iz skladišta. Koncentracije testosterona ≥ 2 ng / ml održavale su se 20 dana, dok su koncentracije ≥ 1 ng / ml održavane tijekom 26 dana.
Vezanje testosterona na proteine seruma, osobito na albumine i globulin koji veže spolne hormone, visoko je.
Metabolizam
Testosteron nastao hidrolizom iz testosteron enantata se metabolizira i izlučuje poput endogenog testosterona. Apsolutna bioraspoloživost testosterona iz estera je gotovo potpuna, što ukazuje na brzu i učinkovitu "hidrolizu estera". Enantna kiselina se metabolizira β-oksidacijom poput drugih alifatskih karboksilnih kiselina.
Uklanjanje
Metabolički klirens testosterona je 16 ± 7 ml / min / kg i povezan je s jetrenim i ekstrahepatičnim metabolizmom. Metaboliti testosterona eliminiraju se s poluživotom od 7,8 dana, približno 90% putem bubrega i 10% putem žuči.
Stacionarno stanje
Injekcija 250 mg testosteron enantata svaka 3-4 tjedna ne dovodi do klinički značajne akumulacije testosterona u serumu.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Akutna toksičnost
Kao i kod steroidnih hormona općenito, akutna toksičnost testosterona je vrlo niska.
Kronična toksičnost
Iz istraživanja sistemske podnošljivosti nakon ponovljene primjene nisu se pojavili podaci koji bi upozoravali na uporabu aktivnog sastojka u dozama potrebnim za terapiju.
Mutageni i kancerogeni potencijal
Studije mutagenosti in vitro s testosteronom koji se oslobađa iz estera nije dao naznake mutagenog potencijala. Nisu provedena ispitivanja koja bi ocijenila mogući karcinogeni učinak Testoviron -a nakon ponovljene primjene. Ove se studije nisu smatrale potrebnima, budući da su studije sistemske podnošljivosti za ponovljenu primjenu tijekom 6 mjeseci na štakorima i psi nisu se ukazali znakovi kancerogenog učinka.
Reproduktivna toksičnost
Predkliničke studije plodnosti o mogućim oštećenjima zametnih stanica nisu provedene. Pretkliničke studije pokazuju „središnju inhibiciju spermatogeneze i oogeneze.
Lokalna podnošljivost
Studije lokalne tolerancije nakon intramuskularne primjene pokazale su da testosteron enantat ne povećava iritacijski učinak uzrokovan samo otapalom. Ispitivanja provedena s uljnim otapalom Testoviron nisu otkrila senzibilizirajući učinak. Nisu provedena daljnja ispitivanja otapala. Senzibilizirajući učinak testosteron enantat. Nema dokazanog očitog senzibilizirajućeg učinka.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Benzil benzoat, ricinusovo ulje za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Nijedan.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Svako pakiranje Testoviron sadrži staklenu bočicu, hidrolitičku klasu I sec. F.U., 1 ml.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
A.I.C. n. 002922060
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
10. lipnja 1953./01. Lipnja 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Odluka AIFA -e od 04/2015
.jpg)
