Aktivni sastojci: Azitromicin
Trozocin 200 mg / 5 ml prašak za oralnu suspenziju
Zašto se koristi Trozocin? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Antibakterijska sredstva za sustavnu uporabu; makrolidi.
TERAPIJSKE INDICIJE
Liječenje infekcija uzrokovanih klicama osjetljivim na azitromicin.
- infekcije gornjih dišnih putova (uključujući otitis media, sinusitis, tonzilitis i faringitis);
- infekcije donjih dišnih putova (uključujući bronhitis i upalu pluća);
- odontostomatološke infekcije;
- infekcije kože i mekih tkiva.
Kontraindikacije Kada se Trozocin ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar (vidjeti "Sastav").
Preosjetljivost na eritromicin ili bilo koji od makrolidnih ili ketolidnih antibiotika
Teška insuficijencija jetre.
Azitromicin je općenito kontraindiciran u trudnoći, dojenju i vrlo ranom djetinjstvu (vidjeti "Posebna upozorenja").
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Trozocin
U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (GFR <10 ml / min) primijećeno je 33% povećanje sistemske izloženosti azitromicinu.
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (GFR 10 - 80 mL / min), dok je kod osoba s teškim oštećenjem (GFR <10 mL / min) potreban oprez.
Budući da je jetra glavni put eliminacije, potreban je oprez pod liječničkim nadzorom u primjeni azitromicina u bolesnika s jetrenom bolešću ili jetrenom insuficijencijom.
Iste doze kao i u bolesnika s normalnom funkcijom jetre mogu se primijeniti u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre.
S azitromicinom su prijavljeni slučajevi fulminantnog hepatitisa koji dovodi do po život opasnih stanja zatajenja jetre (vidjeti "Nuspojave"). Neki su bolesnici možda patili od već postojeće bolesti jetre ili su se liječili drugim hepatotoksičnim terapijama. U slučaju znakova i simptoma disfunkcije jetre, poput brzog razvoja astenije s žuticom, tamnog urina, sklonosti krvarenju ili jetrene encefalopatije, potrebno je odmah provesti testove funkcije jetre. U slučaju poremećaja funkcije jetre, primjenu azitromicina treba prekinuti.
U bolesnika liječenih derivatima ergotamina, istodobna primjena makrolidnih antibiotika izazvala je krizu ergotizma. Trenutno nema dostupnih podataka o teoretskoj mogućnosti napadaja ergotizma; stoga se azitromicin i ergotamin ne smiju primjenjivati istodobno.
Kao i kod svih drugih antibiotskih pripravaka, preporučuje se posebno promatranje zbog moguće pojave superinfekcija s neosjetljivim mikroorganizmima, uključujući gljivice.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Trozocina
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Antacidi
U farmakokinetičkom ispitivanju učinaka istodobne primjene antacida i azitromicina nije primijećen učinak na bioraspoloživost azitromicina, iako je primijećeno smanjenje od približno 25% maksimalnih koncentracija u serumu. Stoga se bolesnici koji su na terapiji azitromicinom i antacidima ne smiju uzimati dva lijeka u isto vrijeme.
Cetirizin
U zdravih dobrovoljaca istodobna primjena 5-dnevnog režima azitromicina i 20 mg cetirizina u stanju ravnoteže nije pokazala farmakokinetičke interakcije niti značajne promjene u QT intervalu.
Didanozin (Dideoksinozin)
Istodobna primjena dnevnih doza azitromicina 1200 mg / dan i 400 mg didanozina 400 mg / dan u 6 HIV pozitivnih bolesnika nije imala utjecaja na farmakokinetiku didanozina u stanju dinamičke ravnoteže u usporedbi s placebom.
Digoksin (supstrati P-gp)
Zabilježeno je da istodobna primjena makrolidnih antibiotika, uključujući azitromicin, s supstratima P-glikoproteina, poput digoksina, povećava serumsku razinu supstrata P-glikoproteina. Dakle, ako se azitromicin i supstrati P-gp, poput digoksina, primjenjuju istodobno, postoji mogućnost treba uzeti u obzir povišene koncentracije supstrata u serumu.
Ergotamin
Zbog mogućeg početka ergotizma, ne preporučuje se istodobna primjena azitromicina i derivata ergotamina (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
Zidovudin
Primjena pojedinačnih doza od 1000 mg i više doza azitromicina od 1200 mg ili 600 mg nije bitno promijenila farmakokinetiku plazme ili izlučivanje zidovudina ili njegovog glukuronidnog metabolita u urinu. Koncentracije fosforiliranog zidovudina, njegovog klinički aktivnog metabolita, u perifernim mononuklearnim stanicama. značaj ovog nalaza nije jasan, ali ipak može biti od koristi pacijentu.
Azitromicin nema značajnu interakciju sa jetrenim sustavom citokroma P450. Ne očekuje se da će biti uključen u farmakokinetičke interakcije kao što je pronađeno s eritromicinom i drugim makrolidima. Zapravo, s azitromicinom nema indukcije ili inaktivacije jetrenog citokroma P450 kroz kompleks njegovih metabolita. Provedena su farmakokinetička ispitivanja između azitromicina i sljedećih lijekova, za koje je poznata značajna metabolička aktivnost posredovana citokromima P450.
Atorvastatin
Istodobna primjena atorvastatina (10 mg / dan) i azitromicina (500 mg / dan) nije uzrokovala promjene u aktivnosti HMG CoA reduktaze, no iz iskustva nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su slučajevi rabdomiolize u bolesnika liječenih azitromicinom i statinima.
Karbamazepin
U studiji interakcije na zdravim dobrovoljcima nije primijećen značajan učinak na razinu karbamazepina ili njegovog aktivnog metabolita u plazmi u bolesnika koji su istodobno uzimali azitromicin.
Cimetidin
U farmakokinetičkoj studiji provedenoj radi procjene učinaka pojedinačne doze cimetidina primijenjene 2 sata nakon azitromicina, nije bilo dokaza o promjenama u farmakokinetici azitromicina.
Ciklosporin
Značajno povećanje Cmax i AUC0-5 ciklosporina. Stoga, moguća istodobna primjena dva lijeka zahtijeva oprez.Ukoliko je istodobna primjena dva lijeka strogo potrebna, treba pažljivo pratiti razinu ciklosporina i prema tome prilagoditi dozu potonjeg.
Efavirenz
Istodobna primjena jedne dnevne doze azitromicina (600 mg) i efavirenza (400 mg) tijekom 7 dana nije proizvela klinički značajne farmakokinetičke interakcije. Nije potrebno prilagođavanje doze ako se azitromicin primjenjuje u kombinaciji s efavirenzom.
Flukonazol
Istodobna primjena jedne doze azitromicina (1200 mg) nije promijenila farmakokinetiku pojedinačne doze flukonazola (800 mg). Istodobna primjena s flukonazolom nije utjecala na ukupno vrijeme izloženosti i poluvrijeme azitromicina, dok je primijećeno klinički beznačajno smanjenje Cmax (18%). Nije potrebno prilagođavanje doze ako se azitromicin primjenjuje u kombinaciji s flukonazolom
Indinavir
Istodobna primjena pojedinačne doze azitromicina (1200 mg) nije pokazala statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira primijenjenog tri puta dnevno tijekom 5 dana u dozama od 800 mg. Nije potrebna prilagodba doze kada se azitromicin daje u kombinaciji s indinavirom .
Metilprednizolon
Farmakokinetička studija provedena na zdravim dobrovoljcima pokazala je da azitromicin ne utječe značajno na farmakokinetiku metilprednizolona.
Midazolam
U zdravih dobrovoljaca istodobna primjena 500 mg azitromicina dnevno tijekom 3 dana nije rezultirala klinički značajnim promjenama u farmakokinetici i farmakodinamici jedne doze od 15 mg midazolama.
Nelfinavir
Istodobna primjena azitromicina (1200 mg) i nelfinavira u ravnotežnom stanju (750 mg tri puta dnevno) rezultirala je povećanjem koncentracije azitromicina. Iako nisu primijećene klinički značajne nuspojave i nije potrebna prilagodba doze, savjetuje se pomno praćenje nuspojava azitromicina.
Rifabutin
Istodobna primjena azitromicina i rifabutina ne mijenja serumske koncentracije dvaju lijekova.
Slučajevi neutropenije uočeni su kod nekih pacijenata koji su istodobno uzimali dva lijeka; iako je poznato da rifabutin uzrokuje neutropeniju, nije bilo moguće utvrditi uzročno -posljedičnu vezu između gore navedenih epizoda neutropenije i kombinacije rifabutinazitromicina (vidjeti "Nuspojave").
Sildenafil
U zdravih muških dobrovoljaca nije bilo dokaza o bilo kakvom učinku azitromicina (500 mg dnevno tijekom 3 dana) na AUC i Cmax sildenafila ili njegovih glavnih cirkulirajućih metabolita.
Teofilin
Istodobna primjena azitromicina i teofilina kod zdravih dobrovoljaca nije pokazala klinički značajnu interakciju između dva lijeka.
Terfenadin
Farmakokinetičke studije nisu otkrile interakcije između azitromicina i terfenadina. U bolesnika koji su istodobno uzimali dva lijeka zabilježeni su rijetki slučajevi interakcije za koje nije bilo moguće uspostaviti ili isključiti određenu povezanost. Triazolam U 14 zdravih dobrovoljaca istodobna primjena 500 mg azitromicina 1. dana i 250 mg 2. dana i triazolama 0,125 mg 2. dana nije imala značajan učinak na farmakokinetičke varijable triazolama u usporedbi s triazolamom i placebom.
Trimetoprim / sulfametoksazol
Nakon istodobne primjene trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) i azitromicina (1200 mg) tijekom 7 dana, nije bilo značajnog učinka na najveće koncentracije, vrijeme izloženosti ili izlučivanje mokraće 7. dana ni trimetoprima ni sulfametoksazola. azitromicina slični su onima u drugim studijama. Nije potrebna prilagodba doze kada se azitromicin primjenjuje istodobno s trimetoprimom / sulfametoksazolom.
Oralni antikoagulansi tipa kumarin
U farmakokinetičkom ispitivanju na zdravim dobrovoljcima utvrđeno je da azitromicin ne mijenja antikoagulantni učinak jedne doze varfarina od 15 mg. U postmarketinškoj fazi zabilježeni su slučajevi pojačavanja djelovanja antikoagulansa nakon istodobne primjene azitromicina i oralnih antikoagulansa tipa kumarina. Iako uzročna veza nije utvrđena, preporučuje se ponovno procijeniti učestalost pratiti vrijeme do protrombina pri primjeni azitromicina bolesnicima koji primaju antikoagulante tipa kumarina.
S obzirom na istodobnu primjenu azitromicina i drugih lijekova koji djeluju na zgrušavanje, budući da nisu provedene specifične studije interakcija, preporučuje se pažljivo praćenje onih pacijenata koji uzimaju gore navedene lijekove u kombinaciji.
Upozorenja Važno je znati da:
Kao i kod eritromicina i drugih makrolida, rijetke su zabilježene teške alergijske reakcije, uključujući angioedem i anafilaksiju (rijetko smrtonosnu), koje se mogu ponoviti, čak i u nedostatku unosa novih lijekova, nakon prestanka simptomatskog liječenja.
Ove reakcije zahtijevaju prekid lijeka i simptomatsko liječenje nakon čega slijedi produljeno razdoblje promatranja.
Prijavljeni su slučajevi proljeva povezanog s Clostridium difficile (CDAD) pri upotrebi gotovo svih antibiotika, uključujući azitromicin, u rasponu težine od blagog proljeva do fatalnog kolitisa. Liječenje antibioticima mijenja normalnu floru debelog crijeva i dovodi do prekomjernog rasta C. teško .
The C. teško proizvodi toksine A i B koji doprinose razvoju proljeva. Sojevi C. teško koji stvaraju višak toksina uzrokuju povećani mortalitet i mortalitet, jer su te infekcije tipično neodporne na antibakterijsku terapiju i često zahtijevaju kolektomiju. Treba razmotriti mogućnost pridruženog proljeva C. teško u svih pacijenata koji imaju dijareju nakon liječenja antibioticima. Također je potrebna pažljiva povijest bolesti jer su slučajevi proljeva povezanog s C. difficile prijavljeni čak i više od dva mjeseca nakon primjene antibiotika.
Produženje srčane repolarizacije i QT intervala utvrđeno je u liječenju drugim makrolidima, uz rizik od razvoja srčane aritmije i torsades de pointes. U bolesnika s većim rizikom od produljenja srčane repolarizacije ne može se u potpunosti isključiti. Sličan učinak s azitromicinom (vidi "Nuspojave"). Stoga, budući da dolje navedene situacije mogu nositi povećani rizik od ventrikularnih aritmija (uključujući torsades de pointes) koje mogu uzrokovati srčani zastoj, azitromicin je potrebno oprezno primjenjivati u bolesnika s proaritmijskim stanjima (osobito u žena i starijih pacijenata), kao što je :
- kongenitalno ili dokumentirano produljenje QT intervala.
- Istodobno liječenje drugim tvarima za koje je poznato da izazivaju produljenje QT intervala, kao što su klasa IA (kinidin i prokainamid) i klasa III (dofetilid, amiodaron i sotalol) antiaritmici, cisaprid i terfenadin; antipsihotički agensi poput pimozida; antidepresivi poput citaloprama; i fluorokinoloni kao što su moksifloksacin i levofloksacin.
- Poremećaji elektrolita, osobito u slučajevima hipokalijemije i hipomagnezijemije.
- Klinički značajna bradikardija, aritmija ili teško zatajenje srca.
Bilo je izvješća o pogoršanju simptoma miastenije gravis i "novom" nastanku miasteničnog sindroma u bolesnika liječenih azitromicinom (vidjeti "Nuspojave").
Trudnoća i dojenje
Nema odgovarajućih podataka o uporabi azitromicina u trudnoći. Studije reproduktivne toksikologije na životinjama pokazale su da azitromicin prolazi kroz placentu, ali nisu primijećeni teratogeni učinci. Sigurnost primjene azitromicina u trudnoći nije potvrđena; stoga se azitromicin smije koristiti u trudnoći samo ako koristi nadmašuju rizike.
Zabilježeno je izlučivanje azitromicina u majčino mlijeko, ali nema odgovarajućih i dobro kontroliranih kliničkih studija koje karakteriziraju farmakokinetiku izlučivanja azitromicina u majčino mlijeko u dojilja. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, TROZOCINA (azitromicin) bi se stoga trebala primjenjivati u žena tijekom dojenja i u vrlo ranom djetinjstvu samo kada potencijalne koristi jasno nadmašuju rizike i pod liječničkim nadzorom.
Plodnost
U studijama plodnosti na štakorima primijećena je smanjena stopa trudnoće nakon primjene azitromicina. Relevantnost ovih podataka za čovjeka nije poznata.
Suspenzija sadrži 3,9 g saharoze na svakih 5 ml: to treba uzeti u obzir ako se prašak za oralnu suspenziju daje pacijentima s genetskim ili stečenim poremećajima metabolizma ugljikohidrata. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nije zabilježen utjecaj azitromicina na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Trozocin: Doziranje
10 mg / kg / dan tijekom 3 uzastopna dana.
Za djecu tjelesne težine 45 kg ili više, može se koristiti ista doza kao i za odrasle (500 mg / dan tri uzastopna dana).
Isti raspored doziranja naznačen za odrasle može se primijeniti na starije pacijente. Budući da stariji bolesnici mogu imati proaritmijska stanja, preporučuje se poseban oprez zbog rizika od razvoja srčane aritmije i torsades de pointes (vidjeti "Posebna upozorenja").
Za liječenje akutnog otitisa u djece, preporučena doza je 10 mg / kg / dan tijekom 3 uzastopna dana ili 30 mg / kg u jednoj primjeni.
Za liječenje streptokoknog faringitisa u djece, i doza od 10 mg / kg i doza od 20 mg / kg, i u jednoj primjeni i tijekom tri uzastopna dana, pokazala su se učinkovitima; međutim, dnevna doza od 500 mg. U kliničkim ispitivanjima s dvije doze uočena je preklapajuća učinkovitost, ali je veća iskorijenjenost bakterija viđena pri 20 mg / kg / dan. Međutim, u liječenju faringitisa Streptococcus pyogenes i u profilaksi reumatske groznice penicilin je lijek izbora.
Maksimalna ukupna preporučena doza za bilo koju pedijatrijsku terapiju je 1500 mg.
Lijek se uvijek mora davati u jednoj dnevnoj dozi.
Trozocin (azitromicin) prašak za oralnu suspenziju može se uzeti ili natašte ili nakon jela. Unos hrane prije primjene proizvoda može umanjiti bilo koje gastrointestinalne nuspojave uzrokovane azitromicinom.
PRIPREMA Ovjesa
Prije dodavanja vode protresite bocu s praškom. Dodajte vodu u bocu pomoću posebnog dozatora pričvršćenog na pakiranje. Dobro protresite. Uvijek protresite suspenziju prije uporabe.
PAŽNJA:
- Za liječenje akutnog upale srednjeg uha u djece, doza od 30 mg / kg također se može provesti u jednoj primjeni, puneći graduirani dozator onoliko puta koliko je potrebno dok se ne postigne propisana doza.
- Za liječenje streptokoknog faringitisa u djece, doze se mogu udvostručiti, pazeći da ne pređu 500 mg dnevno.
- Graduirani dozator kalibriran je u mg i mL lijeka i kg djetetove težine.
- Odvijte plastični čep i umetnite graduirani dozator s adapterom u bočicu.
- Aspirirajte propisanu količinu suspenzije.
- Odvojite graduirani dozator od adaptera.
- Dajte TROZOCIN s graduiranim dozatorom izravno u djetetova usta.
Zatvorite bočicu s posebnim čepom, dobro isperite dozator
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Trozocina
Nuspojave koje su se javile pri dozama većim od preporučenih bile su slične onima kod normalnih doza.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prekomjerne doze Trozocina, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi s primjenom TROZOCINA, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Trozocina
Kao i svi drugi lijekovi, Trozocin može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima i / ili primjeni nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u donjim tablicama. Učestalost nuspojava definirana je kako slijedi:
Vrlo često (≥1 / 10), Često (≥1 / 100,
Nuspojave vjerojatno ili moguće povezane s azitromicinom izvedene iz kliničkih studija ili iz postmarketinškog nadzora
Nuspojave moguće ili moguće povezane s azitromicinom izvedene iz kliničkih studija ili postmarketinškog nadzora:
* samo s praškom za otopinu za infuziju
Nuspojave koje su moguće ili vjerojatno povezane s upotrebom u profilaksi i liječenju infekcija kompleksa Mycobacterium Avium Complex, izvedene iz kliničkih ispitivanja i postmarketinškog nadzora. Ove se nuspojave razlikuju i po vrsti i po učestalosti od onih prijavljenih s formulacijama s trenutnim ili produljenim oslobađanjem:
Vrlo često (≥1 / 10)
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Pažnja, nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom i pravilno uskladištenom pakiranju
Nakon rekonstitucije, oralna suspenzija je stabilna 10 dana na sobnoj temperaturi.
NEMOJTE KORISTITI U SLUČAJU DOKAZA ZNAKA UGROŽENOSTI. UPOTREBITE POSEBNE POSUDE ZA ODVOJENU ZBIRKU LIJEKOVA ZA ODLAGANJE.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVATI IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako zbrinuti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
SASTAV
Trozocin prašak za oralnu suspenziju - 1 bočica od 600 mg
Rekonstituirana suspenzija sadrži 40 mg azitromicina po ml (200 mg za dozu od 5 ml).
Sastav na 100 grama praha je sljedeći:
Aktivni princip
Azitromicin dihidrat 5,01 g
jednako azitromicinskoj bazi 4,78 g
Pomoćne tvari
Bezvodni trobazni natrijev fosfat, hidroksipropilceluloza, ksantanska guma, aroma trešnje, krema od vanilije, aroma banane, saharoza.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Prašak za oralnu suspenziju - 1 bočica od 600 mg Nakon rekonstitucije suspenzija će sadržavati 200 mg / 5ml.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
TROZOCIN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Trozocin 500 mg filmom obložene tablete
Svaka filmom obložena tableta sadrži:
Aktivni princip:
Azitromicin dihidrat 524,110 mg
jednako azitromicinskoj bazi 500 mg
Trozocin 200 mg / 5 ml prašak za oralnu suspenziju - 1 bočica od 1500 mg
Rekonstituirana suspenzija sadrži 40 mg azitromicina po ml (200 mg za dozu od 5 ml).
Sastav na 100 grama praha je sljedeći:
Aktivni princip:
Azitromicin dihidrat 5,01 g
jednako azitromicinskoj bazi 4,78 g
Pomoćne tvari: tablete sadrže laktozu; suspenzija sadrži saharozu.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Podijeljene filmom obložene tablete.
Prašak za oralnu suspenziju.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje infekcija uzrokovanih klicama osjetljivim na azitromicin.
- infekcije gornjih dišnih putova (uključujući otitis media, sinusitis, tonzilitis i faringitis);
- infekcije donjih dišnih putova (uključujući bronhitis i upalu pluća);
- odontostomatološke infekcije;
- infekcije kože i mekih tkiva;
- negonokokni uretritis (od Chlamydia trachomatis);
- meki čir (od Haemophilus ducreyi).
04.2 Doziranje i način primjene
Odrasli
Za liječenje infekcija gornjih i donjih dišnih putova, kože i mekih tkiva te odontostomatoloških infekcija: 500 mg dnevno u jednoj primjeni, tri uzastopna dana.
Za liječenje spolno prenosivih bolesti uzrokovanih osjetljivim sojevima Chlamydia trachomatis ti mrziš Haemophilus ducreyi: 1000 mg, uzeto jednom, u jednoj oralnoj primjeni.
Umirovljenici
Isti raspored doziranja naznačen za odrasle može se primijeniti na starije pacijente.
Budući da se stariji bolesnici mogu javiti s proaritmijskim stanjima, preporučuje se poseban oprez zbog rizika od razvoja srčane aritmije i torsades de pointes (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
Djeca
10 mg / kg / dan tijekom 3 uzastopna dana.
Za djecu tjelesne težine 45 kg ili više, može se koristiti ista doza kao i za odrasle (500 mg / dan tri uzastopna dana).
Za liječenje akutnog otitisa u djece je očekivana doza 10 mg / kg / dan tijekom 3 uzastopna dana ili 30 mg / kg u jednoj dozi.
Za liječenje streptokoknog faringitisa u djece su se i doze od 10 mg / kg i 20 mg / kg, i u jednoj primjeni i tijekom tri uzastopna dana, pokazale učinkovitima; međutim, ne smije se prekoračiti dnevna doza od 500 mg. s dvije doze primijećena je usporediva učinkovitost, ali s dozom od 20 mg / kg / dan došlo je do veće iskorjenjivanja bakterija. Međutim, u liječenju faringitisa iz Streptococcus pyogenes a u profilaksi reumatske groznice penicilin je lijek izbora.
Maksimalna ukupna preporučena doza za bilo koju pedijatrijsku terapiju je 1500 mg.
Lijek se uvijek mora davati u jednoj dnevnoj dozi.
Tablete Trozocin (azitromicin) i oralna suspenzija mogu se uzimati natašte ili nakon jela. Unos hrane prije primjene proizvoda može umanjiti bilo koje gastrointestinalne nuspojave uzrokovane azitromicinom.
Tablete treba progutati cijele.
Prije upotrebe protresite bočicu u kojoj se nalazi prah, a u bocu dodajte vodu pomoću posebnog dozatora pričvršćenog na pakiranje. Dobro protresi. Uvijek protresite suspenziju prije uporabe.
Promijenjena funkcija bubrega
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (GFR 10 - 80 ml / min.) Dok je potreban oprez u osoba s teškim oštećenjem (GFR
Promijenjena funkcija jetre
Iste doze kao i u bolesnika s normalnom funkcijom jetre mogu se primijeniti u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (vidjeti 4.4 i 5.2).
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u odjeljku 6.1 (popis pomoćnih tvari).
Preosjetljivost na eritromicin ili bilo koji od makrolidnih ili ketolidnih antibiotika.
Teška insuficijencija jetre.
Azitromicin je općenito kontraindiciran u trudnoći, dojenju i vrlo ranom djetinjstvu (vidjeti 4.6).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Kao i kod eritromicina i drugih makrolida, rijetko su prijavljivane teške alergijske reakcije, uključujući angioedem i anafilaksiju (rijetko smrtonosnu), koje se mogu ponoviti, čak i u nedostatku unosa novih lijekova, nakon prestanka simptomatskog liječenja.
Ove reakcije zahtijevaju prekid lijeka i simptomatsko liječenje nakon čega slijedi produljeno razdoblje promatranja.
U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (farmakokinetička svojstva GFR -a).
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nisu dokazani značajni pomaci u serumskoj farmakokinetici azitromicina u usporedbi s osobama s normalnom funkcijom jetre. Čini se da se u tih bolesnika povećava izlučivanje azitromicina putem urina, vjerojatno kao kompenzacija za smanjeni jetreni klirens . No, budući da je jetra glavni put eliminacije, potreban je oprez pod liječničkim nadzorom u primjeni azitromicina u bolesnika s jetrenom insuficijencijom ili jetrenom insuficijencijom. Prijavljeni su slučajevi fulminantnog hepatitisa s azitromicinom koji može dovesti do stanja opasnih po život zatajenja jetre (vidjeti dio 4.8. tamni urin, sklonost krvarenju ili jetrena encefalopatija, potrebno je odmah provesti testove funkcije jetre. Ako dođe do disfunkcije jetre, primjenu azitromicina treba prekinuti.
U bolesnika liječenih derivatima ergotamina, istodobna primjena makrolidnih antibiotika izazvala je krizu ergotizma. Trenutno nema dostupnih podataka o teoretskoj mogućnosti napadaja ergotizma; stoga se azitromicin i ergotamin ne smiju primjenjivati istodobno.
Kao i kod svih drugih antibiotskih pripravaka, preporučuje se posebno promatranje zbog moguće pojave superinfekcija s neosjetljivim mikroorganizmima, uključujući gljivice.
Slučajevi proljeva povezani s Clostridium difficile (CDAD), čija ozbiljnost može varirati od blagog proljeva do fatalnog kolitisa. Liječenje antibioticima mijenja normalnu floru debelog crijeva i dovodi do prekomjernog rasta C. teško.
The C. teško proizvodi toksine A i B koji doprinose razvoju proljeva. Sojevi C. teško koji stvaraju višak toksina uzrokuju povećani mortalitet i mortalitet, jer su te infekcije tipično neodporne na antibakterijsku terapiju i često zahtijevaju kolektomiju. Treba razmotriti mogućnost pridruženog proljeva C. teško u svih pacijenata koji imaju dijareju nakon liječenja antibioticima. Pažljiva povijest bolesti također je potrebna jer su slučajevi proljeva povezani s C. teško također su prijavljeni više od dva mjeseca nakon primjene antibiotika.
U slučaju spolno prenosivih infekcija potrebno je isključiti istodobnu infekciju s Treponema pallidum.
Produženje srčane repolarizacije i QT intervala utvrđeno je u liječenju drugim makrolidima, s rizikom od razvoja srčane aritmije i torsades de pointes. U bolesnika s većim rizikom od produljenja srčane repolarizacije ne može se u potpunosti isključiti. Sličan učinak s azitromicinom (vidjeti dio 4.8. Nuspojave). Stoga, budući da dolje navedene situacije mogu nositi povećani rizik od ventrikularnih aritmija (uključujući torsades de pointes) koje mogu uzrokovati srčani zastoj, azitromicin je potrebno oprezno primjenjivati u bolesnika s proaritmijskim stanjima (osobito u žena i starijih pacijenata), kao što je :
- Urođeno ili dokumentirano produljenje QT intervala.
- istodobno liječenje drugim tvarima za koje je poznato da izazivaju produljenje QT intervala, kao što su klasa IA (kinidin i prokainamid) i klasa III (dofetilid, amiodaron i sotalol) antiaritmici, cisaprid i terfenadin; antipsihotički agensi poput pimozida; antidepresivi poput citaloprama; i fluorokinoloni kao što su moksifloksacin i levofloksacin.
- poremećaji elektrolita, osobito u slučaju hipokalijemije i hipomagnezijemije.
- klinički značajna bradikardija, aritmija ili teško zatajenje srca.
Bilo je izvješća o pogoršanju simptoma miastenije gravis i "novom" nastanku miasteničnog sindroma u bolesnika liječenih azitromicinom (vidjeti dio 4.8).
Sigurnost i djelotvornost intravenskog azitromicina u liječenju infekcija u djece nisu utvrđene.
Sigurnost i djelotvornost u prevenciji ili liječenju Kompleks Mycobacterium Avium kod djece nisu utvrđene.
Suspenzija sadrži 3,9 g saharoze na svakih 5 ml: to treba uzeti u obzir ako se prašak za oralnu suspenziju daje pacijentima s genetskim ili stečenim poremećajima metabolizma ugljikohidrata. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Tablete sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Antacidi
U farmakokinetičkom ispitivanju učinaka istodobne primjene antacida i azitromicina nije primijećen učinak na bioraspoloživost azitromicina, iako je primijećeno smanjenje od približno 25% maksimalnih koncentracija u serumu. Stoga se bolesnici koji su na terapiji azitromicinom i antacidima ne smiju uzimati dva lijeka u isto vrijeme.
Cetirizin
U zdravih dobrovoljaca istodobna primjena 5-dnevnog režima azitromicina i cetirizina u dozi od 20 mg stacionarno stanje nisu pokazale farmakokinetičke interakcije niti značajne promjene u QT intervalu.
Didanozin (Dideoksinozin)
Istodobna primjena dnevnih doza azitromicina 1200 mg / dan i didanozina 400 mg / dan u 6 HIV pozitivnih bolesnika nije imala utjecaja na ukupnu farmakokinetiku. stacionarno stanje didanozin u usporedbi s placebom.
Digoksin (supstrati P-gp)
Zabilježeno je da istodobna primjena makrolidnih antibiotika, uključujući azitromicin, s supstratima P-glikoproteina, poput digoksina, povećava serumsku razinu supstrata P-glikoproteina. Dakle, ako se azitromicin i supstrati P-gp, poput digoksina, primjenjuju istodobno, postoji mogućnost treba uzeti u obzir povišene koncentracije supstrata u serumu.
Ergotamin
Zbog mogućeg početka ergotizma, ne preporučuje se istodobna primjena azitromicina i derivata ergotamina (vidjeti 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
Zidovudin
Primjena pojedinačnih doza od 1000 mg i više doza azitromicina od 1200 mg ili 600 mg nije bitno promijenila farmakokinetiku plazme ili izlučivanje zidovudina ili njegovog glukuronidnog metabolita u urinu. Koncentracije fosforiliranog zidovudina, njegovog klinički aktivnog metabolita, u perifernim mononuklearnim stanicama. značaj ovog nalaza nije jasan, ali ipak može biti od koristi pacijentu.
Azitromicin nema značajnu interakciju sa jetrenim sustavom citokroma P450. Ne vjeruje se da je uključen u farmakokinetičke interakcije kao što je pronađeno s eritromicinom i drugim makrolidima. Zapravo, s azitromicinom nema indukcije ili inaktivacije jetrenog citokroma P450 putem kompleksa njegovih metabolita.
Provedena su farmakokinetička ispitivanja između azitromicina i sljedećih lijekova za koje je poznata značajna metabolička aktivnost posredovana citokromom P450.
Atorvastatin
Istodobna primjena atorvastatina (10 mg / dan) i azitromicina (500 mg / dan) nije uzrokovala promjene u aktivnosti HMG CoA reduktaze, no iz iskustva nakon stavljanja lijeka u promet zabilježeni su slučajevi rabdomiolize u bolesnika liječenih azitromicinom i statinima.
Karbamazepin
U studiji interakcije na zdravim dobrovoljcima nije primijećen značajan učinak na razinu karbamazepina ili njegovog aktivnog metabolita u plazmi u bolesnika koji su istodobno uzimali azitromicin.
Cimetidin
U farmakokinetičkoj studiji provedenoj radi procjene učinaka pojedinačne doze cimetidina primijenjene 2 sata nakon azitromicina, nije bilo dokaza o promjenama u farmakokinetici azitromicina.
Ciklosporin
Značajno povećanje Cmax i AUC0-5 ciklosporina. Stoga, moguća istodobna primjena dva lijeka zahtijeva oprez.Ukoliko je istodobna primjena dva lijeka strogo potrebna, treba pažljivo pratiti razinu ciklosporina i prema tome prilagoditi dozu potonjeg.
Efavirenz
Istodobna primjena jedne dnevne doze azitromicina (600 mg) i efavirenza (400 mg) tijekom 7 dana nije proizvela klinički značajne farmakokinetičke interakcije.
Nije potrebno prilagođavanje doze ako se azitromicin primjenjuje u kombinaciji s efavirenzom.
Flukonazol
Istodobna primjena jedne doze azitromicina (1200 mg) nije promijenila farmakokinetiku pojedinačne doze flukonazola (800 mg). Istodobna primjena s flukonazolom nije utjecala na ukupno vrijeme izloženosti i poluvrijeme azitromicina, dok je primijećeno klinički beznačajno smanjenje Cmax (18%). Nije potrebno prilagođavanje doze ako se azitromicin primjenjuje u kombinaciji s flukonazolom
Indinavir
Istodobna primjena pojedinačne doze azitromicina (1200 mg) nije pokazala statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira primijenjenog tri puta dnevno tijekom 5 dana u dozama od 800 mg. Nije potrebna prilagodba doze kada se azitromicin daje u kombinaciji s indinavirom .
Metilprednizolon
Farmakokinetička studija provedena na zdravim dobrovoljcima pokazala je da azitromicin ne utječe značajno na farmakokinetiku metilprednizolona.
Midazolam
U zdravih dobrovoljaca istodobna primjena 500 mg azitromicina dnevno tijekom 3 dana nije rezultirala klinički značajnim promjenama u farmakokinetici i farmakodinamici jedne doze od 15 mg midazolama.
Nelfinavir
Istodobna primjena azitromicina (1200 mg) i nelfinavira allo stacionarno stanje (750 mg tri puta dnevno) rezultiralo je povećanjem koncentracije azitromicina.Iako nisu uočene klinički značajne nuspojave i nije potrebna prilagodba doze, savjetuje se pažljivo praćenje nuspojava azitromicina.
Rifabutin
Istodobna primjena azitromicina i rifabutina ne mijenja serumske koncentracije dvaju lijekova.
Slučajevi neutropenije uočeni su kod nekih pacijenata koji su istodobno uzimali dva lijeka; iako je poznato da rifabutin uzrokuje neutropeniju, nije bilo moguće ustanoviti uzročno-posljedičnu vezu između gore navedenih epizoda neutropenije i kombinacije rifabutin-azitromicin (vidjeti 4.8. Neželjeni učinci).
Sildenafil
U zdravih muških dobrovoljaca nije bilo dokaza o bilo kakvom učinku azitromicina (500 mg dnevno tijekom 3 dana) na AUC i Cmax sildenafila ili njegovih glavnih cirkulirajućih metabolita.
Teofilin
Istodobna primjena azitromicina i teofilina kod zdravih dobrovoljaca nije pokazala klinički značajnu interakciju između dva lijeka.
Terfenadin
Farmakokinetičke studije nisu otkrile interakcije između azitromicina i terfenadina. U bolesnika koji su istodobno uzimali dva lijeka zabilježeni su rijetki slučajevi interakcije za koje nije bilo moguće uspostaviti ili isključiti određenu povezanost.
Triazolam
U 14 zdravih dobrovoljaca istodobna primjena 500 mg azitromicina 1. dana i 250 mg 2. dana i triazolama 0,125 mg 2. dana nije imala značajan učinak na farmakokinetičke varijable triazolama u usporedbi s triazolamom i placebom.
Trimetoprim / sulfametoksazol
Nakon istodobne primjene trimetoprima / sulfametoksazola (160 mg / 800 mg) i azitromicina (1200 mg) tijekom 7 dana, nije bilo značajnog učinka na najveće koncentracije, vrijeme izloženosti ili izlučivanje mokraće 7. dana ni trimetoprima ni sulfametoksazola. azitromicina slični su onima u drugim studijama. Nije potrebna prilagodba doze kada se azitromicin primjenjuje istodobno s trimetoprimom / sulfametoksazolom.
Oralni antikoagulansi tipa kumarin
U farmakokinetičkom ispitivanju na zdravim dobrovoljcima utvrđeno je da azitromicin ne mijenja antikoagulantni učinak jedne doze varfarina od 15 mg.
U postmarketinškoj fazi zabilježeni su slučajevi pojačavanja djelovanja antikoagulansa nakon istodobne primjene azitromicina i oralnih antikoagulansa tipa kumarina. Iako uzročna veza nije utvrđena, preporučuje se ponovno procijeniti učestalost pratiti vrijeme do protrombina pri primjeni azitromicina bolesnicima koji primaju antikoagulante tipa kumarina.
S obzirom na istodobnu primjenu azitromicina i drugih lijekova koji djeluju na zgrušavanje, budući da nisu provedene specifične studije interakcija, preporučuje se pažljivo praćenje onih pacijenata koji uzimaju gore navedene lijekove u kombinaciji.
04.6 Trudnoća i dojenje
Nema odgovarajućih podataka o uporabi azitromicina u trudnoći. Studije reproduktivne toksikologije na životinjama pokazale su da azitromicin prolazi kroz placentu, ali nisu primijećeni teratogeni učinci. Sigurnost primjene azitromicina u trudnoći nije potvrđena; stoga se azitromicin smije koristiti u trudnoći samo ako koristi nadmašuju rizike.
Zabilježeno je izlučivanje azitromicina u majčino mlijeko, ali nema odgovarajućih i dobro kontroliranih kliničkih studija koje karakteriziraju farmakokinetiku izlučivanja azitromicina u majčino mlijeko u dojilja. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, trozocin (azitromicin) stoga bi se trebao koristiti u dojilja i žena u ranoj djetinjstvu samo kada potencijalne koristi jasno nadmašuju rizike i pod liječničkim nadzorom.
Plodnost
U studijama plodnosti na štakorima primijećena je smanjena stopa trudnoće nakon primjene azitromicina. Relevantnost ovih podataka za čovjeka nije poznata.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nije zabilježen učinak trozocina (azitromicina) na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
U donjim tablicama navedene su nuspojave prijavljene u kliničkim ispitivanjima i / ili primjeni nakon stavljanja lijeka u promet, razvrstane prema sustavu, organu i učestalosti. Nuspojave identificirane u primjeni nakon stavljanja lijeka u promet prikazane su kurzivom. Učestalost nuspojava definirana je kako slijedi:
Vrlo često (≥1 / 10), Često (≥1 / 100,
Unutar učestalosti pojavljivanja, nuspojave se prijavljuju prema padajućoj ozbiljnosti.
Nuspojave moguće ili moguće povezane s azitromicinom izvedene iz kliničkih studija ili postmarketinškog nadzora:
* Samo s praškom za otopinu za infuziju.
115% "> Nuspojave moguće ili vjerojatno povezane s" uporabom u profilaksi i liječenju infekcijaKompleks Mycobacterium Avium, izvedeno iz kliničkih ispitivanja i postmarketinškog nadzora. Ove se nuspojave razlikuju i po vrsti i po učestalosti od onih prijavljenih kod formulacija s trenutnim ili produljenim oslobađanjem:
04.9 Predoziranje
Nuspojave koje su se javile pri dozama većim od preporučenih bile su slične onima kod normalnih doza. U slučaju predoziranja naznačene su odgovarajuće opće simptomatske i potporne mjere.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Antibakterijska sredstva za sustavnu primjenu - Makrolidi. ATC oznaka: J01FA10.
Azitromicin je prvi iz podklase makrolidnih antibiotika, nazvanih azalidi, i kemijski se razlikuje od eritromicina. Kemijski je dobiven umetanjem atoma dušika u laktonski prsten eritromicina A.
Njegovo kemijsko ime je: 9-deoksi-a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicin A. Molekulska težina je 749,0.
Azitromicin djeluje tako što inhibira sintezu proteina bakterija vezanjem na ribosomske podjedinice 50 -ih godina i tako sprječava translokaciju peptida, ali bez utjecaja na sintezu nukleinske kiseline. Dokazuje azitromicin in vitro aktivnost protiv "širokog spektra bakterija koje uključuje:
Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptococcus beta-hemolitička skupina A), Streptococcus pneumoniae, Alfa hemolitički streptokoki (viridantna skupina), drugi streptokoki, npr Corynebacterium diphteriae. Gram-pozitivne bakterije rezistentne na eritromicin, kao nprStreptococcus faecalis (enterokok) i mnogi sojevi stafilokoka rezistentnih na meticilin pokazuju unakrsnu rezistenciju čak i na azitromicin;
Gram negativni aerobi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae i parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azitromicin pokazuje promjenjivu aktivnost protiv Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila I Klebsiella spp.
U slučaju infekcija takvim bakterijskim vrstama potrebno je provesti testove osjetljivosti in vitro. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. i Pseudomonas aeruginosa obično su izdržljivi.
Anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis, Bakteroidi spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptokok spp., Fusobacterium necrophorum I Propionibacterium acnes.
Mikroorganizmi koji uzrokuju spolne bolesti: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae i Haemophilus ducreyi.
Drugi mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi (Uzročnik lajmske bolesti), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., I Listeria monocytogenes.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Azitromicin je stabilniji pri pH želuca u usporedbi s eritromicinom.
Kod ljudi, nakon oralne primjene, azitromicin se brzo i široko distribuira po cijelom tijelu; vrijeme potrebno za postizanje najveće razine u plazmi je 2-3 sata.
Distribucija
U studijama na životinjama uočene su visoke koncentracije azitromicina unutar fagocitnih stanica. U eksperimentalnim modelima, osim toga, visoke koncentracije azitromicina oslobađaju aktivirani fagociti u usporedbi s neaktiviranim fagocitima. Ova pojava određuje, u životinjskom modelu, visoke koncentracije azitromicina na mjestu infekcije.
Farmakokinetičke studije na ljudima pokazale su da su razine azitromicina u tkivu veće od onih u plazmi (do 50 puta od maksimalnih koncentracija zabilježenih u plazmi), što ukazuje na to da je lijek jako vezan za tkiva. Koncentracije u ciljnim organima kao što su pluća, krajnici i prostate, premašiti vrijednosti MIC90 za najčešće patogene, nakon jedne oralne primjene od 500 mg.
Uklanjanje
Terminalni poluživot u plazmi blisko odražava poluvrijeme iscrpljivanja tkiva (2 do 4 dana). Približno 12% IV doze izlučuje se urinom kao nepromijenjeni lijek tijekom 3 dana, većina u prva 24 sata. Izlučivanje žuči glavni je put eliminacije nepromijenjenog lijeka nakon oralne primjene. Vrlo visoke koncentracije nepromijenjenog lijeka nađene su u ljudskoj žuči zajedno s 10 metabolita, potonji nastali procesima N- i O-demetilacije, hidroksilacijom desozamina i aglikonskog prstena te cijepanjem konjugata kladinoze. HPLC i mikrobiološka metoda za procijeniti koncentraciju ovih metabolita u tkivu pokazalo je da oni ne igraju nikakvu ulogu u antimikrobnoj aktivnosti azitromicina.
Farmakokinetika u posebnim kategorijama pacijenata
Umirovljenici
Studija provedena na zdravim dobrovoljcima pokazala je da su nakon 5-dnevnog režima vrijednosti AUC-a nešto veće u starijih osoba (> 65 godina) nego u mlađih ispitanika (
Promijenjena funkcija bubrega
Nakon jednokratne oralne primjene 1 grama azitromicina, nisu primijećeni farmakokinetički učinci u bolesnika s blagom do umjerenom bubrežnom disfunkcijom (GFR 10 - 80 ml / min). Statistički značajne razlike nađene su u vrijednostima AUC0-120 (8,8 mg-hr / mL naspram 11,7 mg-hr / mL), Cmax (1,0 mg / mL naspram 1,6 mg / mL) i CLr (2,3 mL / min). / kg u odnosu na 0,2 ml / min.kg) u skupini s teškom bubrežnom disfunkcijom (GFR
Promijenjena funkcija jetre
U bolesnika s blagim (klasa A) do umjerenim (klasa B) oštećenjem jetre nije bilo dokaza o značajnim promjenama u serumskoj farmakokinetici azitromicina u usporedbi s ispitanicima s normalnom funkcijom jetre. U tih se bolesnika povećava izlučivanje azitromicina putem urina, vjerojatno kao kompenzacija za smanjeni jetreni klirens.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
U studijama na životinjama provedenim s visokim dozama koje su premašile 40 puta najveću dozu koja se koristi u kliničkoj praksi, utvrđeno je da azitromicin uzrokuje reverzibilnu fosfolipidozu, općenito bez očitih toksikoloških posljedica. Pokazalo se da je učinak reverzibilan po prestanku uzimanja lijeka. Liječenje azitromicinom značaj ovih nalaza i za životinje i za ljude nije poznat.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Trozocin 500 mg filmom obložene tablete
Predželatinizirani škrob, bezvodna kiselina kalcijev fosfat, natrij karmeloza, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat, deionizirana voda.
Premaz sadrži: titanijev dioksid, laktoza, hipromeloza, triacetin, deionizirana voda.
Trozocin 200 mg / 5 ml prašak za oralnu suspenziju - 1 bočica od 1500 mg
Bezvodni trobazni natrijev fosfat, hidroksipropilceluloza, ksantanska guma, aroma trešnje, krema od vanilije, aroma banane, saharoza.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Trozocin 500 mg filmom obložene tablete: 2 godine.
Trozocin 200 mg / 5 ml prašak za oralnu suspenziju: 2 godine u netaknutom pakiranju.
Nakon što se rastvori, prašak za oralnu suspenziju može se čuvati 10 dana na sobnoj temperaturi.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Trozocin 500 mg filmom obložene tablete
PVC blister koji sadrži 3 x 500 mg filmom obložene tablete.
Trozocin 200 mg / 5 ml prašak za oralnu suspenziju
Polietilenska boca velike gustoće koja sadrži 1500 mg aktivnog sastojka sa zatvaračem otpornim na djecu i odgovarajućim dozatorom.
Nakon rekonstitucije suspenzija će sadržavati 200 mg / 5 ml.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Neiskorišteni lijek i otpad dobiven iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47
00144 Rim
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
"TROZOCIN 500 mg filmom obložene tablete" 3 tablete - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml praška za oralnu suspenziju" 1 bočica od 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Svibnja 1992. / svibnja 2007. godine
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Studenog 2013
.jpg)
