Aktivni sastojci: Metilprednizolon (Metilprednizolon acetat)
DEPO MEDROL 40 mg / ml
Zašto se koristi Depo Medrol? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Sistemski kortikosteroidi, glukokortikoidi
TERAPIJSKE INDICIJE
Intramuskularna primjena
Kad nije moguće prakticirati oralnu terapiju i doziranje, farmaceutski oblik i način primjene lijeka čine pripravak prikladnim za liječenje patološkog stanja, intramuskularna primjena suspenzije metilprednizolon acetata DEPO-MEDROL naznačena je u sljedeći slučajevi:
- Endokrini poremećaji Primarna i sekundarna adrenokortikalna insuficijencija (hidrokortizon ili kortizon ostaju lijekovi prvog izbora; sintetski analozi mogu se koristiti, ako je primjenjivo, zajedno s mineralokortikoidima; integracija s mineralokortikoidima od posebne je važnosti u dječjoj dobi). Ostaje akutna adrenokortikalna insuficijencija (hidrokortizon ili kortizon lijekovi prvog izbora; integracija s mineralokortikoidima može biti potrebna, osobito kada se koriste sintetski analozi). Prije operacije i u slučaju traume ili ozbiljne bolesti, u pacijenata kod kojih je poznata nadbubrežna insuficijencija ili kod kojih je adrenokortikalna rezerva upitna, kongenitalna adrenalna hiperplazija , hiperkalcemija povezana s tumorom, nepupurativni tiroiditis.
- Reumatološka stanja Kao pomoćna terapija za kratkotrajnu primjenu (kako bi se pacijentu pomoglo u prevladavanju akutne epizode ili "pogoršanja) u sljedećim slučajevima: Posttraumatski osteoartritis, sinovitis u tijeku osteoartritisa, reumatoidni artritis, uključujući juvenilni reumatoidni artritis, posebni slučajevi mogu zahtijevati terapiju održavanja niskim dozama, akutni i subakutni burzitis, epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, akutni gihtni artritis, psorijatični artritis, ankilozirajući spondilitis.
- Bolesti kolagena Tijekom pogoršanja ili kao terapija održavanja u posebnim slučajevima: sustavni eritematozni lupus, sustavni dermatomiozitis (polimiozitis), akutni reumatski karditis.
- Dermatološka stanja Pemphigus, teški multiformni eritem (Steven-Johnsonov sindrom), eksfolijativni dermatitis, bulozni herpetiformis dermatitis, teški seboreični dermatitis, teška psorijaza, mikoza fungoides.
- Alergijska stanja Za kontrolu teških ili onesposobljavajućih alergijskih stanja, koja se ne mogu liječiti konvencionalnom terapijom u slučajevima: bronhijalne astme, kontaktnog dermatitisa, atopijskog dermatitisa, serumske bolesti, sezonskog ili višegodišnjeg alergijskog rinitisa, reakcije preosjetljivosti na lijekove, urtikarijske reakcije od transfuzije, akutne neinficirani edem grkljana (adrenalin je lijek izbora).
- Oftalmološke bolesti Akutni i kronični teški upalni i alergijski procesi koji zahvaćaju oko i njegove privjeske kao što su: Oftalmički herpes zoster, iritis i iridociklitis, korioretinitis, difuzni stražnji uveitis i horoiditis, optički neuritis, simpatička oftalmija, upala prednjeg segmenta, alergijski konjunktivitis, marginalni ulkusi rožnice
- Gastrointestinalni poremećaji Kako bi pacijent prebolio kritično razdoblje bolesti u sljedećim slučajevima: Ulcerozni kolitis, segmentni enteritis. - Oboljenja dišnog sustava Simptomatska sarkoidoza, berilioza, fulminantna ili difuzna plućna tuberkuloza, zajedno s odgovarajućom antituberkuloznom kemoterapijom, Loefflerov sindrom koji se inače ne može liječiti, "ab ingestis" upala pluća.
- Hematološki poremećaji Stečena (autoimuna) hemolitička anemija, sekundarna trombocitopenija u odraslih, eritroblastopenija (anemija crvenih krvnih stanica), kongenitalna (eritrocitna) hipoplastična anemija.
- Neoplastične bolesti Za palijativno liječenje: Leukemije i limfoma u odraslih, akutne leukemije u djetinjstvu.
- Edematozna stanja Za izazivanje diureze ili remisije proteinurije iz nefrotskog sindroma, bez uremije, idiopatskog tipa ili eritematoznog lupusa.
- Živčani sustav Akutna pogoršanja multiple skleroze
- Ostale indikacije Tuberkulozni meningitis sa subarahnoidnim blokom ili nadolazećim blokom, u kombinaciji s odgovarajućom antituberkuloznom terapijom, trihineloza s neurološkim ili miokardnim zahvatom.
B. Intra -sinovijalna, periartikularna i intraburzalna primjena - Vidjeti
MJERE OPREZA ZA UPOTREBU. DEPO-MEDROL je indiciran kao pomoćna terapija za kratkotrajnu primjenu (kako bi se pacijentu pomoglo u prevladavanju akutne epizode ili "pogoršanja) u sljedećim slučajevima: osteoartritisni sinovitis, reumatoidni artritis, akutni i subakutni burzitis, akutni gihtni artritis , epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, posttraumatski osteoartritis.
C. Intralesionalna primjena
DEPO-MEDROL je indiciran za intralesionalnu primjenu u sljedećim stanjima: keloidi, upalne lezije, infiltrati, lokalizirani hipertrofični (lichen planus, psorijatični plakovi, prstenasti granulom i kronični lihen simplex, diskoidni eritematozni lupus, lipoidna nekrobioza u dijabetičara, alopecija areata). DEPO -MEDROL se također može primijeniti intralesionalno u tetivu i aponeurotski.
Kontraindikacije Kada se Depo Medrol ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
- Sistemske gljivične infekcije.
- Intravenska i intratekalna primjena.
- Epiduralna primjena.
Primjena živih ili živih atenuiranih cjepiva kontraindicirana je u bolesnika koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Depo Medrol
Ovaj proizvod nije prikladan za uporabu u više doza. Nakon primjene željene doze, preostalu suspenziju treba odbaciti.
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Kortikosteroidi ubrizgani u dermis mogu uzrokovati stvaranje kristala koji, suzbijanjem upalnih reakcija, mogu izazvati uništavanje staničnih elemenata i fizikalno-kemijske modifikacije u bazalnoj tvari vezivnog tkiva.
Ove rijetke promjene u dermisu i potkožnom tkivu mogu rezultirati udubljenjem kože na mjestu ubrizgavanja.
Opseg ovih reakcija ovisi o količini injektiranog steroida.
Regeneracija je obično potpuna u roku od nekoliko mjeseci ili nakon što su svi kristali kortikosteroida apsorbirani.
Kako bi se smanjila učestalost atrofije dermisa i potkožnog tkiva, mora se maksimalno paziti da se ne prekorače preporučene doze za injekcije. Kad god je moguće, dajte višestruke injekcije u malim količinama unutar područja rane.
Intra-sinovijalna i intramuskularna tehnika primjene mora izbjegavati ubrizgavanje i infiltraciju proizvoda u dermis.
Injekciju u deltoidni mišić treba izbjegavati zbog velike učestalosti potkožne atrofije.
DEPO-MEDROL nije indiciran za intratekalni, epiduralni, intranazalni, intraokularni i bilo koji drugi neodobren način (vidjeti Terapijske indikacije). Prilikom primjene metilprednizolon acetata važno je koristiti odgovarajuću tehniku i paziti da se osigura pravilno postavljanje lijeka.
Zabilježeni su ozbiljni medicinski događaji povezani s drugim načinima primjene osim onih koji su naznačeni, osobito intratekalnim / epiduralnim (vidjeti dio Nuspojave prijavljene nakon nepreporučenih načina primjene). Treba poduzeti odgovarajuće mjere kako bi se izbjeglo intravaskularno ubrizgavanje.
Pridržavajte se sljedećih dodatnih mjera opreza za parenteralne kortikosteroide.
Intrasinovijalna injekcija kortikosteroida može izazvati sistemske i lokalne učinke. Stoga je potrebno pažljivo pregledati zglobove kako bi se isključio septički proces. Izrazito povećanje boli popraćeno lokalnim oticanjem, daljnje ograničenje kretanja zglobova, groznica i malaksalost su što ukazuje na "septički artritis; u ovom slučaju uvedite" odgovarajuću antibiotsku terapiju.
Izbjegavajte lokalnu injekciju steroida u zglob prethodno zahvaćen septičkim procesom.
Kortikosteroidi se ne smiju ubrizgati u zglobove s tekućim upalnim procesima.
Potrebno je djelovati sterilnim tehnikama kako bi se spriječila infekcija ili kontaminacija. Treba imati na umu da je brzina apsorpcije nakon intramuskularne primjene sporija.
Imunosupresivni učinci / povećana osjetljivost na infekcije
Kortikosteroidi mogu povećati osjetljivost na infekcije, prikriti neke znakove infekcije, a tijekom njihove uporabe mogu se pojaviti nove infekcije.
Tijekom primjene kortikosteroida može doći do smanjenja rezistencije i nemogućnosti lokalizacije infekcije. Infekcije uzrokovane bilo kojim patogenom, uključujući virusne, bakterijske, gljivične ili protozoalne ili helmintske infekcije, bilo gdje u tijelu, mogu biti povezane s upotrebom kortikosteroida samih ili u kombinaciji s drugim imunosupresivnim lijekovima koji utječu na stanični imunitet, humoralni imunitet ili funkciju neutrofila . Ove infekcije mogu biti blage, ali mogu biti i ozbiljne, a ponekad i smrtonosne. S povećanjem doza kortikosteroida povećava se stopa pojave zaraznih komplikacija. U prisutnosti akutne infekcije nemojte koristiti intrasinovijalnu, intraburzalnu ili intratendinoznu primjenu za postizanje lokalnog učinka.
Oni koji uzimaju lijekove koji potiskuju imunološki sustav osjetljiviji su na infekcije nego zdravi pojedinci. Vodene kozice i ospice, na primjer, mogu imati teži ili čak smrtonosni tijek kod neimune djece ili odraslih koji uzimaju kortikosteroide.
Primjena DEPO-MEDROL-a u aktivnoj tuberkulozi trebala bi biti ograničena na one slučajeve fulminantne ili diseminirane bolesti u kojima se kortikosteroid koristi za liječenje bolesti prema odgovarajućem antituberkuloznom režimu.
Ako se kortikosteroidi daju pacijentima s latentnom tuberkulozom ili pozitivnim odgovorom na tuberkulin, potrebno je pomno promatranje jer može doći do reaktivacije bolesti. Tijekom dugotrajne terapije ti bi bolesnici trebali primati kemoprofilaktičku zaštitu.
Kaposijev sarkom zabilježen je u bolesnika koji su primali kortikosteroide.
Povlačenje kortikosteroida može dovesti do kliničke remisije.
Učinci na imunološki sustav
Mogu se javiti alergijske reakcije na koži. Budući da su se u bolesnika liječenih kortikosteroidima dogodili rijetki slučajevi kožnih i anafilaktičkih / anafilaktoidnih reakcija, prije primjene treba poduzeti odgovarajuće mjere opreza, osobito ako je pacijent već imao alergiju na lijek. Pacijenti se ne smiju cijepiti protiv velikih boginja tijekom liječenja kortikosteroidima. Ubijena ili inaktivirana cjepiva mogu se primijeniti pacijentima koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida, međutim, odgovor na takva cjepiva može se smanjiti. Navedeni postupci imunizacije mogu se poduzeti u pacijenata koji primaju neimunosupresivne doze kortikosteroida. Nemojte provoditi druge postupke imunizacije kod pacijenata na terapiji kortikosteroidima, osobito u visokim dozama, zbog mogućeg rizika od neuroloških komplikacija i smanjenog odgovora protutijela.
Endokrini učinci
U bolesnika na terapiji kortikosteroidima koji imaju neobičan stres, povećanje doze brzo djelujućih kortikosteroida indicirano je prije, tijekom i nakon stresne situacije.
Doze kortikosteroida koje se primjenjuju tijekom duljih razdoblja mogu uzrokovati potiskivanje osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda (sekundarna nadbubrežna insuficijencija). Stupanj i trajanje adrenalne insuficijencije varira među pacijentima i ovisi o dozi, učestalosti., Vremenu primjene i trajanje terapije glukokortikoidima. Taj se učinak može smanjiti zahvaljujući terapiji koju treba slijediti svaki drugi dan.
Osim toga, ako se naglo prekine s primjenom glukokortikoida, može doći do akutne insuficijencije nadbubrežne žlijezde sa smrtnim ishodom. Sekundarna adrenalna insuficijencija uzrokovana lijekovima tada se može smanjiti postupnim smanjenjem doze. Ova vrsta relativne insuficijencije može potrajati mjesecima nakon prestanka terapije; stoga se u svakoj stresnoj situaciji koja se dogodi tijekom tog razdoblja, hormonska terapija mora nastaviti. Steroidni "sindrom ustezanja", očito nije povezan s adrenalnom insuficijencijom. Ovaj sindrom uključuje simptome kao što su: anoreksija, mučnina, povraćanje, letargija, glavobolja, vrućica, bolovi u zglobovima, ljuskanje, mijalgija, gubitak težine i / ili hipotenzija Ti su učinci vjerojatno posljedica nagle promjene koncentracije glukokortikoida, a ne niske razine kortikosteroida.
Budući da glukokortikoidi mogu izazvati ili pogoršati Cushingov sindrom, treba izbjegavati glukokortikoide u bolesnika s Cushingovom bolešću. U bolesnika s hipotireozom ili s cirozom jetre, odgovor na kortikosteroide je povećan.
Metabolizam i prehrana
Kortikosteroidi, uključujući metilprednizolon, mogu povisiti šećer u krvi, pogoršati već postojeći dijabetes i predisponirati pacijente na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima za dijabetes melitus.
Tijekom terapije treba koristiti najmanju moguću dozu koja može kontrolirati bolesno stanje, a kada je smanjenje doze moguće, to treba učiniti postupno.
Psihijatrijski učinci
Kortikosteroidi mogu uzrokovati psihičke promjene kao što su euforija, nesanica, emocionalna nestabilnost, promjene osobnosti, teške depresije do iskreno psihotičnih manifestacija. Osim toga, već postojeća emocionalna nestabilnost ili psihotične sklonosti mogu biti pogoršane kortikosteroidima.
Uz sistemske steroide mogu se pojaviti potencijalno ozbiljne psihijatrijske nuspojave.Simptomi se obično pojavljuju u roku od nekoliko dana ili tjedana od početka liječenja. Većina reakcija nestaje nakon smanjenja doze ili prestanka primjene, iako može biti potrebno i specifično liječenje. Psihološki učinci zabilježeni su pri prestanku uzimanja kortikosteroida; učestalost nije poznata. Pacijente ili njegovatelje treba poticati zatražiti liječničku pomoć ako se u bolesnika razviju psihološki simptomi, osobito ako se sumnja na depresiju ili suicidalne misli. Pacijenti ili skrbnici trebaju biti upozoreni na moguće psihijatrijske poremećaje koji se mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon smanjenja / prestanka doze sistemskih steroida.
Učinci na živčani sustav
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s napadajima.
Kortikosteroide treba koristiti s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis (vidi dio o miopatiji u odjeljku Mišićno -koštani učinci).
Iako je iz kontroliranih kliničkih studija proizašlo da kortikosteroidi mogu ubrzati rješavanje akutnih egzacerbacija multiple skleroze, nije utvrđeno da utječu na konačni odgovor ili prirodnu evoluciju bolesti.
Ove studije pokazuju da su za postizanje značajnog učinka potrebne relativno visoke doze kortikosteroida (vidi DOZU, NAČIN I VRIJEME PRIMJENE).
Bilo je izvješća o napadajima nakon kombiniranog liječenja ciklosporinom s visokim dozama metilprednizolona.
Prijavljeni su slučajevi epiduralne lipomatoze u bolesnika koji su uzimali kortikosteroide, obično u visokim dozama i dulje vrijeme.
Očni učinci
Dugotrajna uporaba kortikosteroida može uzrokovati potkapsularnu stražnju kataraktu i nuklearnu kataraktu (osobito u djece), egzoftalmus ili povećanje očnog tlaka, što može uzrokovati glaukom s mogućim oštećenjem vidnih živaca i može potaknuti nastanak sekundarnih okularnih infekcija uzrokovanih gljivicama ili viruse.
Kortikosteroide je potrebno oprezno primjenjivati u bolesnika s okularnim herpes simpleksom zbog mogućnosti izazivanja perforacije rožnice.
Terapija kortikosteroidima povezana je sa središnjom seroznom horioretinopatijom, koja može dovesti do odvajanja retine.
Srčani učinci
Štetni učinci glukokortikoida na kardiovaskularni sustav, poput dislipidemije i hipertenzije, u slučaju produljenih ciklusa ili visokih doza, mogu predisponirati bolesnike liječene postojećim kardiovaskularnim čimbenicima rizika na povećanje takvih kardiovaskularnih učinaka. Stoga se kortikosteroidi trebaju promišljeno koristiti u takve bolesnike i pozornost treba obratiti na varijacije u riziku te po potrebi izvršiti daljnje praćenje srca. Sistemske kortikosteroide treba koristiti s oprezom, i samo prema potrebi, u slučajevima kongestivnog zatajenja srca.
Vaskularni učinci
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s hipertenzijom.
Gastrointestinalni učinci
Ne postoji univerzalni dogovor o tome jesu li kortikosteroidi sami odgovorni za peptične ulkuse pronađene tijekom terapije; međutim, terapija glukokortikoidima može prikriti simptome peptičkog ulkusa i posljedično može doći do perforacije ili krvarenja bez značajne boli. U kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava se rizik od nastanka ulkusa u probavnom sustavu.
Steroide treba koristiti s oprezom u slučaju nespecifičnog ulceroznog kolitisa, ako postoji opasnost od perforacije, apscesa ili druge piogene infekcije. Kada se steroidi koriste kao izravna ili u kombiniranoj terapiji, također treba biti oprezan u prisutnosti divertikulitisa, nedavne crijevne anastomoze, latentnog ili aktivnog peptičkog ulkusa. Učinci na hepatobiliarni sustav Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati akutni pankreatitis.
Mišićno -koštani učinci
Akutna miopatija prijavljena je uz uporabu visokih doza kortikosteroida; to se češće javlja u bolesnika s neuromuskularnim poremećajima prijenosa (npr. Miastenija gravis) ili u bolesnika koji primaju istodobnu antikolinergičku terapiju, kao što su npr. Neuromuskularni blokatori (npr. Pankuronij) (vidi Učinci na živčani sustav). Ova akutna miopatija je generalizirana, može zahvatiti očne i respiratorne mišiće te može uzrokovati tetraparezu. Može doći do povećanja kreatin kinaze. Za kliničko poboljšanje ili oporavak nakon prestanka uzimanja kortikosteroida mogu proći tjedni do godine.
Osteoporoza je čest, ali rijetko prepoznat štetan učinak povezan s dugotrajnom primjenom visokih doza glukokortikoida.
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Dijagnostički testovi
Dugotrajna terapija i visoke doze kortikosteroida mogu dovesti do povišenog krvnog tlaka, promjena u ravnoteži vode i elektrolita te povećanog izlučivanja kalija. Manje je vjerojatno da će se ti učinci pojaviti kod sintetskih derivata, osim ako se koriste u velikim dozama. Možda će biti potrebna ograničenja u prehrani nadomjeskom natrija i kalija. Svi kortikosteroidi povećavaju izlučivanje kalcija.
Ozljede, trovanja i proceduralne komplikacije
Visoke doze sistemskih kortikosteroida ne smiju se koristiti za liječenje traumatskih ozljeda mozga.
Ostalo
Budući da su komplikacije zbog liječenja glukokortikoidima povezane s dozom i trajanjem terapije, omjer rizika i koristi treba procijeniti za svakog pojedinog bolesnika u odnosu na dozu, trajanje terapije i raspored doziranja (dnevna terapija ili dnevna terapija). ) koje se mora koristiti. Aspirin i nesteroidna protuupalna sredstva treba koristiti s oprezom u kombinaciji s kortikosteroidima. Acetilsalicilnu kiselinu treba koristiti s oprezom tijekom terapije kortikosteroidima u bolesnika s hipoprotrombinemijom.
Nakon primjene sistemskih kortikosteroida zabilježena je feokromocitomska kriza, koja može biti smrtonosna. U bolesnika sa sumnjivim ili identificiranim feokromocitomom, kortikosteroide treba primijeniti tek nakon "odgovarajuće procjene koristi / rizika".
Primjena u djece
Posebnu pozornost treba posvetiti tjelesnom razvoju dojenčadi i djece na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima. Rast se može suzbiti u djece koja se liječe glukokortikoidima uz dugotrajnu podijeljenu dnevnu terapiju.
Korištenje ovog režima mora biti ograničeno na najozbiljnije indikacije.
Dojenčad i djeca na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima osobito su izloženi riziku od povećanja intrakranijalnog tlaka. Visoke doze kortikosteroida mogu uzrokovati pankreatitis u djece.
Primjena u starijih osoba
Savjetuje se oprez pri produljenom liječenju kortikosteroidima u starijih osoba zbog mogućeg povećanog rizika od osteoporoze, kao i povećanog rizika od zadržavanja tekućine, što može rezultirati hipertenzijom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Depo Medrol
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Metilprednizolon je supstrat enzima citokroma P450 (CYP) i primarno se metabolizira pomoću enzima CYP3A. CYP3A4 je dominantni enzim potfamilije CYP koji je najzastupljeniji u jetri odraslih ljudi. On katalizira 6β-hidroksilaciju steroida, metabolički korak I. faze bitan i za endogene i za sintetske kortikosteroide. Mnogi drugi spojevi također su supstrati CYP3A4, neki od za koje je (kao i za druge lijekove) pokazano da mijenjaju metabolizam glukokortikoida indukcijom (regulacija gore) ili inhibicijom enzima CYP3A4 (tablica 1).
Interakcije s lijekovima DEPO-MEDROL su one s kortikosteroidima.
Međutim, zbog posebnih načina apsorpcije DEPO-MEDROL-a, kliničke manifestacije ovih interakcija mogu se promijeniti.
Kortikosteroidi međusobno djeluju uglavnom sa: rifampicinom, fenitoinom, barbituratima (smanjen učinak kortikosteroida); estrogen, ketokonazol, troleandomicin, eritromicin (pojačan kortikosteroidni učinak); salicilati (smanjeni učinak salicilata); etakrinska kiselina, tiazidi, furosemid (povećan gubitak kalija); etakrinska kiselina, indometacin, acetilsalicilna kiselina, NSAIL (povećan rizik od ulkusa želuca); ciklofosfamid (smanjeni učinak ciklofosfamida); amfotericin (hipokalemija); antidijabetici (smanjena kontrola šećera u krvi).
INHIBITORI CYP3A4 - Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 općenito smanjuju jetreni klirens i povećavaju koncentraciju supstrata lijekova CYP3A4 u plazmi, poput metilprednizolona. U prisutnosti inhibitora CYP3A4, možda će biti potrebno titrirati dozu metilprednizolona kako bi se izbjegla toksičnost steroida (tablica 1).
INDUKTORI CYP3A4 - Lijekovi koji induciraju aktivnost CYP3A4 općenito povećavaju jetreni klirens, što rezultira smanjenjem koncentracije lijeka u plazmi lijekova koji su supstrati CYP3A4. Istodobna primjena može zahtijevati povećanje doze metilprednizolona za postizanje željenog rezultata (Tablica 1).
SUBSTRATI CYP3A4 - U prisutnosti drugog supstrata CYP3A4 mogu se pojaviti učinci na jetreni klirens metilprednizolona, što rezultira potrebnim prilagodbama doze. Nuspojave povezane sa samo jednom primjenom lijekova mogu se vjerojatnije dogoditi istodobnom primjenom (Tablica 1).
UČINCI KOJI NEMOJE UMJERATI CYP3A4 - Ostale interakcije i učinci koji se javljaju s metilprednizolonom opisani su u donjoj tablici 1.
Tablica 1. Važne interakcije / učinci lijeka ili tvari s metilprednizolonom
- FENOBARBITALNI
- FENITOIN
Upozorenja Važno je znati da:
Plodnost, trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Plodnost
Nisu provedena odgovarajuća ispitivanja ljudske reprodukcije s kortikosteroidima. U studijama na životinjama pokazalo se da kortikosteroidi smanjuju plodnost.
Trudnoća
Neka istraživanja provedena na pokusnim životinjama pokazala su da kortikosteroidi koji se daju majkama mogu izazvati fetalne malformacije. Budući da nema kliničkih podataka o učincima terapije kortikosteroidima na reprodukciju, primjena kortikosteroida u poznatih ili pretpostavljenih trudnica mora biti rezervirana za slučajeve stvarnih potrebno pod izravnim nadzorom liječnika. Ako produljeno ili uzimanje visokih doza kortikosteroida tijekom trudnoće ne kasni, novorođenče treba pažljivo pratiti zbog hipoadrenalizma. Iako se čini da je neonatalna nadbubrežna insuficijencija rijetka u dojenčadi koja su bila izložena kortikosteroidima in utero. Retrospektivna studija otkrila je povećanu učestalost niske porođajne težine u dojenčadi rođene od majki koje su primale kortikosteroide. Slučajevi katarakte zabilježeni su u dojenčadi rođene od majki liječenih dugotrajnim kortikosteroidima tijekom trudnoće. Učinci kortikosteroida na porođaj nisu poznati.
Vrijeme za hranjenje
Kortikosteroidi se izlučuju u majčino mlijeko, stoga dojenje treba prekinuti tijekom terapije kortikosteroidima. Kortikosteroidi raspoređeni u majčinom mlijeku mogu inhibirati rast i ometati endogenu proizvodnju glukokortikoida u dojenčadi. Budući da nisu provedene odgovarajuće studije o reprodukciji u ljudi s glukokortikoidima, ti lijekovi treba davati samo dojiljama ako se procijeni da koristi terapije nadmašuju potencijalne rizike za novorođenče.u slučajevima stvarne potrebe pod izravnim nadzorom liječnika.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Ako dođe do euforije i poremećaja raspoloženja pri uporabi glukokortikoida, takve aktivnosti treba izbjegavati. Učinak kortikosteroida na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nije sustavno ocijenjen.
Nakon liječenja kortikosteroidima mogu se pojaviti nuspojave poput omaglice, vrtoglavice, poremećaja vida i umora. Ako su zahvaćeni, pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima
DEPO-MEDROL sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija (po dozi), tj. Praktično "bez natrija".
Za one koji se bave sportskim aktivnostima
Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Depo Medrol: Doziranje
Tijekom terapije treba koristiti najmanju moguću dozu koju je moguće kontrolirati
patološko stanje i kad je smanjenje doze moguće, to se mora učiniti postupno.
Lokalna uprava
Ovu terapiju treba shvatiti kao simptomatsku, a ne uzročnu.
1. Reumatoidni artritis i osteoartritis.
Doza za intraartikularnu primjenu ovisi o veličini zgloba i varira ovisno o ozbiljnosti stanja kod pojedinog bolesnika. U kroničnim slučajevima infiltracije se mogu ponavljati u intervalima od 1 do 5 ili više tjedana, ovisno o stupnju poboljšanje postignuto prvom primjenom Doze u sljedećoj tablici date su kao opći vodič:
Tablica 2. Doziranje lijeka
Način primjene: prije nastavka intraartikularne infiltracije preporučuje se revizija anatomije zgloba koji se liječi. Za postizanje potpune protuupalne aktivnosti važno je da se infiltracija izvede u sinovijalnom prostoru.
Koristeći istu sterilnu tehniku koja se koristi za lumbalnu punkciju, brzo umetnite sterilnu iglu 20-24, montiranu na suhu štrcaljku, u sinovijalnu šupljinu. Infiltracija prokainom nije obavezna, aspiracija nekoliko kapi sinovijalne tekućine osigurava potpuni ulazak igle u zglobni prostor.
Mjesto ubrizgavanja za svaki zglob određeno je mjestom najpovršnije sinovijalne šupljine i najviše bez velikih žila i živaca.
Ostavljajući iglu na mjestu ubrizgavanja, štrcaljku s kapljicama usisane tekućine zamijenit ćete drugom štrcaljkom koja sadrži željenu količinu DEPO MEDROL -a. Nadalje usisavanjem provjerite je li igla uvijek na svom mjestu.
Nakon infiltracije, pomaknite zglob malo kako biste lakše raspršili suspenziju u sinovijalnoj tekućini. Mjesto infiltracije prekrijte sterilnom gazom. Pogodna mjesta za intraartikularnu infiltraciju su koljeno, gležanj, zglob, lakat, ramena, falangealni i kukovi.
Budući da je povremeno moguće naići na poteškoće pri prodiranju u zglob kuka, potrebno je poduzeti mjere opreza kako bi se izbjegle velike žile u tom području.
Zglobovi neprikladni za infiltraciju su oni anatomski nedostupni, poput kralježničnih i sakroilijakalnih zglobova bez sinovijalnog prostora. Neuspjesi u liječenju najčešće su posljedica neuspješnog uvođenja lijeka u zglobni prostor. Infiltracija u okolno tkivo dovodi do slabe ili nikakve koristi. Ako se kvar dogodi nakon injekcije koja je sigurno napravljena u sinovijalni prostor (provjereno aspiracijom tekućine), suvišno je ponoviti infiltraciju.
Lokalna terapija ne može izmijeniti temeljni proces bolesti, stoga, kad je moguće, primjenjujte sveobuhvatnu terapiju koja uključuje fizioterapiju i reviziju ortopedije.
Nakon intraartikularne terapije kortikosteroidima, posebno pazite da izbjegnete zlouporabu zgloba, što pogoduje postignutoj simptomatskoj dobrobiti.
Zanemarivanje ove okolnosti može omogućiti povećano oštećenje zglobova što poništava korist steroida.
Ne smije biti infiltracija u zglobovima s upalnim procesima.
Ponovljene infiltracije ponekad mogu izazvati "upalu zgloba". U posebnim slučajevima preporučljivo je provjeriti oštećenja rendgenskim zrakama. Ako se prije infiltracije u DEPO MEDROL koristi lokalni anestetik, prvo pažljivo pročitajte upute za uporabu i pridržavajte se svih preporučenih mjera opreza.
2. Burzitis
Sterilizirajte područje oko mjesta infiltracije i anestezirajte 1% -tnom otopinom prokain hidroklorida. Pričvrstite iglu veličine 20-24 na suhu štrcaljku, umetnite je u vrećicu i usisajte tekućinu. Ostavite iglu na mjestu i zamijenite upotrijebljenu štrcaljku. za crtanje manjom štrcaljkom koja sadrži željenu dozu DEPO MEDROL -a.Nakon injekcije povucite iglu i stavite mali zavoj.
Upotrijebite istu tehniku naznačenu za intraartikularnu infiltraciju.
3. Ciste tetiva, tendinitis, epikondilitis
U liječenju ovih stanja ubrizgajte suspenziju u omotač tetiva, a ne u njezinu debljinu. Pravilno sterilizirajte kožu koja se nalazi iznad infiltracije. Tetiva se može lako palpirati kad se rastegne. Za liječenje epikondilitisa preporučljivo je točno označiti područje najveće boli za infiltraciju u to područje. Ciste tetive moraju se izravno infiltrirati. U mnogim U slučajevima je jedna infiltracija dovoljna da izazove značajno smanjenje veličine cista i uklanjanje učinka.
Doza koju treba primijeniti u liječenju ovih oblika varira od 4 do 30 mg. Kod kroničnih ili ponavljajućih bolesti može biti potrebno više infiltracija. Za svaku infiltraciju moraju se poštivati uobičajene mjere opreza za rad u sterilitetu. 4.
Lokalno liječenje dermatoloških bolesti
Nakon odgovarajućeg antiseptičkog liječenja, infiltrirajte leziju u dozama od 20-60 mg. Ponekad može biti korisno izvesti niz malih infiltracija periwounda u dozama od 20 do 40 mg.
Obratite pozornost kako biste izbjegli infiltraciju materijala koji bi mogao izazvati reakciju koju bi mogao pratiti mali eshar.
Uobičajeno se radi 1 do 4 infiltracije u promjenjivim intervalima ovisno o vrsti lezije koja se liječi i trajanju poboljšanja postignutom prvom injekcijom.
Sustavna intramuskularna primjena
Doziranje varira ovisno o morbidnom stanju koje se liječi.
Kad je potreban produljeni učinak, intramuskularno se može dati samo jedna injekcija tjedno DEPO MEDROL -a, izračunavajući dozu množenjem dnevne oralne doze metilprednizolona x 7.
Doza se mora identificirati za svakog pacijenta. Osnovni kriteriji za određivanje doze su težina, prognoza, očekivano trajanje bolesti i reakcija pacijenta na liječenje.
U dojenačkoj dobi, preporučena doza se mora smanjiti, ali favorizirati težinu stanja s obzirom na omjer dobi i tjelesne težine za odabir doze.
Hormonska terapija potpora je, a ne zamjena za konvencionalnu terapiju.
Nakon nekoliko dana primjene lijeka, dozu treba postupno smanjivati ili prekidati.
Ako tijekom kronične bolesti nastupi razdoblje spontane remisije, liječenje treba prekinuti.
Tijekom produžene terapije potrebno je pratiti normalne parametre krvi i urina, postprandijalnu glikemiju, krvni tlak i tjelesnu težinu; osim toga, u redovitim razmacima preporučljiva je RTG snimka prsnog koša.
U pacijenata s anamnezom ulkusa ili teškom dispepsijom preporučuje se rentgenski pregled gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta.
U bolesnika s adrenogenitalnim sindromom može biti dovoljna jedna intramuskularna injekcija 40 mg DEPO-MEDROL-a svaka dva tjedna. Tjedna intramuskularna doza održavanja DEPO-MEDROL-a za pacijente s reumatoidnim artritisom bit će u rasponu od 40 do 120 mg. Uobičajena doza za bolesnike s kožnim stanjima je 40-120 mg intramuskularno u intervalima od tjedan dana u razdoblju od jednog do četiri tjedna.
U teškom akutnom dermatitisu uzrokovanom Canada Ivy, intramuskularna primjena pojedinačne doze od 80-120 mg može donijeti olakšanje u roku od 8-12 sati.
Kod kroničnog kontaktnog dermatitisa mogu biti potrebne ponovljene injekcije u intervalima od 5-10 dana.
Kod seboreičnog dermatitisa, tjedna doza od 80 mg DEPO MEDROL -a može biti prikladna za kontrolu patološkog stanja.
Nakon intramuskularne primjene 80-120 mg DEPO-MEDROL-a astmatičnim bolesnicima, olakšanje se može postići u razdoblju od 6 do 48 sati s trajnim učinkom od nekoliko dana do dva tjedna. Slično, u pacijenata koji pate od alergijskog rinitisa, intramuskularna primjena 80-120 mg DEPO-MEDROL-a može izazvati olakšanje unutar 6 sati s trajnim učinkom u razdoblju od nekoliko dana do tri tjedna.
Ako je liječeno stanje popraćeno simptomima stresa, treba povećati doze DEPO-MEDROL-a. Ako se želi brz i maksimalan učinak intenziteta, predlaže se intravenska primjena topljive soli (metilprednizolon natrij sukcinata).
Rektalna primjena kod ulceroznog kolitisa
Primjena DEPO-MEDROL-a u dozama od 40-120 mg, retentivnim klistirom ili kontinuiranim kapanjem od 3 do 7 puta tjedno, tijekom dva i / ili više tjedana, pokazala se kao "korisna pomoćna terapija u liječenju nekih slučajeva" od kolitisa. ulcerozni.
Mnogi se pacijenti mogu kontrolirati s 40 mg DEPO-MEDROL-a danog u 30-300 ml vode, ovisno o opsegu upaljene sluznice debelog crijeva. Međutim, moraju se poduzeti i druge odgovarajuće terapijske mjere.
Upute za korištenje
Prije primjene parenteralnih pripravaka, sadržaj treba vizualno pregledati na prisutnost čestica ili promjenu boje.
Nespojivost
Metilprednizolon acetat je nekompatibilan u otopini s raznim lijekovima. Kompatibilnost zapravo ovisi o različitim čimbenicima kao što su, na primjer, koncentracija lijekova, pH otopine i temperatura. Stoga se preporuča ne razrjeđivati i ne miješati DEPO-MEDROL s drugim otopinama.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Depo Medrola
Rijetki su izvještaji o akutnoj toksičnosti i / ili smrti nakon predoziranja kortikosteroidima. U slučaju predoziranja nisu dostupni specifični protuotrovi; liječenje je simptomatsko i suportivno.
Korištenje ponavljanih doza često, dnevno ili nekoliko puta tjedno, tijekom duljeg vremenskog razdoblja, može izazvati nastanak Cushingoidnog sindroma. Metilprednizolon se može dijalizirati.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze DEPO-MEDROL-a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu. Ako imate pitanja u vezi s primjenom DEPO-MEDROL-a, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Depo Medrola
Kao i svi lijekovi, DEPO-MEDROL može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Tijekom liječenja metilprednizolonom uočene su sljedeće nuspojave sa sljedećom učestalošću: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100 do
* Nije poželjan izraz MedDRA
NEŽELJENI UČINCI Opaženi bez preporučenih ruta administracije
- Intratekalni / epiduralni put Arahnoiditis, meningitis, parapareza, paraplegija, senzorni poremećaji, disfunkcije crijeva / mjehura, glavobolja, napadaji, konvulzije, senzorni poremećaji. Učestalost ovih nuspojava nije poznata.
- Intranazalni put Privremene / trajne promjene vida uključujući sljepoću, alergijske reakcije, rinitis
- Oftalmološki put Privremene / trajne promjene vida, uključujući sljepoću, povišeni očni tlak, očne i periokularne upale uključujući alergijske reakcije, infekcije, ostatke ili kraste na mjestu ubrizgavanja
- Druga mjesta ubrizgavanja (vlasište, palatinski krajnici, sfenopalatinski gangliji) Sljepoća
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Skladištenje: Ne zamrzavati.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša. Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
Svaka bočica od 1 ml sadrži: 40 mg metilprednizolon acetata (što odgovara 36 mg metilprednizolona).
Pomoćne tvari: Macrogol 3350; natrijev klorid; miristil gama pikolinijev klorid; natrijev hidroksid; klorovodična kiselina; vode za injekcije.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Suspenzija za injekcije 40 mg / ml.
1 bočica od 1 ml
3 bočice od 1 ml
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
DEPO-MEDROL 40 MG UBRIZGAJUĆA suspenzija
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Bočica od 1 ml sadrži: načelo aktivan: metilprednizolon acetat 40 mg.
Pomoćne tvari s poznatim učincima: natrijev klorid.
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Suspenzija za injekcije.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
O. Intramuskularna primjena
Kad nije moguće prakticirati oralnu terapiju i doziranje, farmaceutski oblik i način primjene lijeka čine pripravak prikladnim za liječenje patološkog stanja, intramuskularna primjena suspenzije metilprednizolon acetata DEPO-MEDROL naznačena je u sljedeći slučajevi:
- Endokrini poremećaji
Primarna i sekundarna adrenokortikalna insuficijencija (hidrokortizon ili kortizon ostaju lijekovi prvog izbora; sintetski analozi mogu se koristiti, ako je primjenjivo, u kombinaciji s mineralokortikoidima; integracija s mineralokortikoidima od posebne je važnosti u djetinjstvu).
Akutna adrenokortikalna insuficijencija (hidrokortizon ili kortizon ostaju lijekovi izbora; može biti potrebna nadopuna mineralokortikoidima, osobito kada se koriste sintetski analozi).
Prije operacije i u slučaju traume ili ozbiljne bolesti, u bolesnika kod kojih je poznata nadbubrežna insuficijencija ili čija je adrenokortikalna rezerva upitna.
Urođena hiperplazija nadbubrežne žlijezde, hiperkalcemija povezana s tumorom, nepupurativni tiroiditis.
- Reumatološka oboljenja
Kao pomoćna terapija za kratkotrajnu primjenu (kako bi se pacijentu pomoglo u prevladavanju akutne epizode ili "pogoršanja) u sljedećim slučajevima:
Posttraumatski osteoartritis, sinovitis tijekom osteoartritisa, reumatoidni artritis, uključujući juvenilni reumatoidni artritis, posebni slučajevi mogu zahtijevati terapiju održavanja malim dozama, akutni i subakutni bursitis, epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, akutni gihtni artritis, artritis psorijatični, ankilozirajući spondilitis .
- Kolagenske bolesti
Tijekom pogoršanja ili kao terapija održavanja u posebnim slučajevima: sustavni eritematozni lupus, sustavni dermatomiozitis (polimiozitis), akutni reumatski karditis.
- Dermatološka oboljenja
Pemphigus, teški multiforme eritema (Steven-Johnsonov sindrom), eksfolijativni dermatitis, bulozni herpetiformis dermatitis, teški seboreični dermatitis, teška psorijaza, mikoza fungoides.
- Alergijska stanja
Za kontrolu teških ili onesposobljavajućih alergijskih stanja, koja se ne mogu liječiti konvencionalnom terapijom u slučajevima: bronhijalne astme, kontaktnog dermatitisa, atopijskog dermatitisa, serumske bolesti, sezonskog ili višegodišnjeg alergijskog rinitisa, reakcija preosjetljivosti na lijekove, transfuzijske urtikarije, akutnog neinficiranog edema larinksa (adrenalin je lijek izbora).
- Oftalmološka oboljenja
Akutni i kronični teški upalni i alergijski procesi koji zahvaćaju oko i njegove privjeske, kao što su: oftalmološki herpes zoster, iritis i iridociklitis, horioretinitis, difuzni stražnji uveitis i koroiditis, neuritis vidnog živca, simpatička oftalmija, upala prednjeg segmenta, alergijski konjunktivitis, ulkusi alergijski rubovi rožnice , keratitis.
- Gastrointestinalni poremećaji
Kako bi pacijent prebolio kritično razdoblje bolesti u sljedećim slučajevima:
Ulcerozni kolitis, segmentni enteritis.
- Oboljenja dišnog sustava
Simptomatska sarkoidoza, beriloza, fulminantna ili difuzna plućna tuberkuloza, zajedno s odgovarajućom antituberkuloznom kemoterapijom, Loefflerov sindrom koji se inače ne može liječiti, "ab ingestis" upala pluća.
- Hematološka oboljenja
Stečena (autoimuna) hemolitička anemija, sekundarna trombocitopenija u odraslih, eritroblastopenija (anemija crvenih krvnih stanica), kongenitalna (eritrocitna) hipoplastična anemija.
- Neoplastične bolesti
Za palijativno liječenje:
Leukemija i limfomi u odraslih, akutna leukemija u djetinjstvu.
- Edematozna stanja
Za izazivanje diureze ili remisije proteinurije nefrotskog sindroma, bez uremije, idiopatskog tipa ili lupus eritematoznog tipa.
- Živčani sustav
Akutna pogoršanja multiple skleroze.
- Ostale naznake
Tuberkulozni meningitis sa subarahnoidnim blokom ili nadolazećim blokom, u kombinaciji s odgovarajućom antituberkuloznom terapijom, trihineloza s neurološkim ili miokardnim zahvatom.
B. Intra-sinovijalna ili primjena mekog tkiva
(uključujući periartikularni i intraborsalni put) - vidjeti dio 4.4.
DEPO-MEDROL je indiciran kao pomoćna terapija za kratkotrajnu primjenu (kako bi se pacijentu pomoglo u prevladavanju akutne epizode ili "pogoršanja) u sljedećim slučajevima:
osteoartritis sinovitis, reumatoidni artritis, akutni i subakutni burzitis, akutni artritis oktusa, epikondilitis, akutni nespecifični tenosinovitis, posttraumatski osteoartritis.
C. Intralesionalna primjena
DEPO-MEDROL je indiciran za intralesionalnu primjenu u sljedećim stanjima:
keloidi, upalne, infiltrirane, lokalizirane hipertrofične lezije (lichen planus, psorijatični plakovi, prstenasti granulomi i kronični lihen simplex, diskoidni eritematozni lupus, lipoidna nekrobioza dijabetičara, alopecija areata).
DEPO-MEDROL se također može primijeniti intralesionalno u tetivnim i aponeurotskim cistama.
04.2 Doziranje i način primjene
Zbog mogućih fizičkih inkompatibilnosti, DEPO-MEDROL se ne smije razrjeđivati ili miješati s drugim otopinama.
Prije primjene parenteralnih pripravaka, sadržaj treba vizualno pregledati na prisutnost čestica ili promjenu boje.
Lokalna uprava
Ovu terapiju treba shvatiti kao simptomatsku, a ne uzročnu.
1. Reumatoidni artritis i osteoartritis
Doza za intraartikularnu primjenu ovisi o veličini zgloba i varira ovisno o ozbiljnosti stanja kod pojedinog bolesnika. U kroničnim slučajevima infiltracije se mogu ponavljati u intervalima od 1 do 5 ili više tjedana, ovisno o stupnju poboljšanje postignuto prvom primjenom Doze u sljedećoj tablici date su kao opći vodič:
Način primjene: prije nastavka intraartikularne infiltracije preporučuje se revizija anatomije zgloba koji se liječi. Za postizanje potpune protuupalne aktivnosti važno je da se infiltracija izvede u sinovijalnom prostoru.
Koristeći istu sterilnu tehniku koja se koristi za lumbalnu punkciju, brzo umetnite sterilnu iglu 20-24, montiranu na suhu štrcaljku, u sinovijalnu šupljinu.
Infiltracija prokainom nije obavezna.
Aspiracija nekoliko kapi sinovijalne tekućine osigurava potpuni ulazak igle u zglobni prostor.
Mjesto ubrizgavanja za svaki zglob određeno je mjestom najpovršnije sinovijalne šupljine i najviše bez velikih žila i živaca.
Ostavljajući iglu na mjestu ubrizgavanja, štrcaljku s kapljicama usisane tekućine zamijenit ćete drugom štrcaljkom koja sadrži željenu količinu DEPO MEDROL -a. Nadalje usisavanjem provjerite je li igla uvijek na svom mjestu.
Nakon infiltracije, pomaknite zglob malo kako biste lakše raspršili suspenziju u sinovijalnoj tekućini.
Mjesto infiltracije prekrijte sterilnom gazom.
Pogodna mjesta za intraartikularnu infiltraciju su koljeno, gležanj, zglob, lakat, rame, falangealni i kukovni zglobovi.
Budući da je povremeno moguće naići na poteškoće pri prodiranju u zglob kuka, potrebno je poduzeti mjere opreza kako bi se izbjegle velike žile u tom području.
Zglobovi neprikladni za infiltraciju su oni anatomski nedostupni, poput spinalnih i sakroilijakalnih zglobova bez sinovijalnog prostora.
Neuspjesi u liječenju najčešće su posljedica neuspješnog uvođenja lijeka u zglobni prostor.
Infiltracija u okolno tkivo dovodi do male ili nikakve koristi.
Ako se kvar dogodi nakon injekcije koja je sigurno napravljena u sinovijalni prostor (provjereno aspiracijom tekućine), suvišno je ponoviti infiltraciju. Lokalna terapija ne može izmijeniti temeljni proces bolesti, stoga, kad je moguće, primjenjujte sveobuhvatnu terapiju koja uključuje fizioterapiju i reviziju ortopedije.
Nakon intraartikularne terapije kortikosteroidima, posebno pazite da izbjegnete zlouporabu zgloba, što pogoduje postignutoj simptomatskoj dobrobiti.
Zanemarivanje ove okolnosti može omogućiti povećano oštećenje zglobova što poništava korist steroida.
Ne smije biti infiltracija u zglobovima s upalnim procesima.
Ponovljene infiltracije ponekad mogu izazvati "upalu zgloba".
U posebnim slučajevima preporučljivo je provjeriti oštećenja rendgenskim zrakama.
Ako se prije infiltracije DEPO MEDROL -om koristi lokalni anestetik, prvo pažljivo pročitajte upute za uporabu i pridržavajte se svih predloženih mjera opreza.
2. Burzitis
Sterilizirajte područje oko mjesta infiltracije i anestezirajte 1% -tnom otopinom prokain hidroklorida. Pričvrstite iglu veličine 20-24 na suhu štrcaljku, umetnite je u vrećicu i usisajte tekućinu. Ostavite iglu na mjestu i zamijenite upotrijebljenu štrcaljku. za crtanje manjom štrcaljkom koja sadrži željenu dozu. Nakon injekcije povucite iglu i stavite mali zavoj.
Upotrijebite istu tehniku naznačenu za intraartikularnu infiltraciju.
3. Ciste tetiva, tendinitis, epikondilitis
U liječenju ovih stanja ubrizgajte suspenziju u omotač tetiva, a ne u njezinu debljinu. Pravilno sterilizirajte kožu koja se nalazi iznad infiltracije. Tetiva se može lako palpirati kad se rastegne. Za liječenje epikondilitisa preporučljivo je pažljivo ocrtati područje najveće boli za infiltraciju u to područje.
Ciste tetive moraju se izravno infiltrirati.
U mnogim slučajevima jedna infiltracija dovoljna je da izazove značajno smanjenje veličine cista i uklanjanje učinka.
Za svaku infiltraciju moraju se poštivati uobičajene mjere opreza za rad u sterilitetu.
Doza koju treba primijeniti u liječenju ovih oblika varira od 4 do 30 mg.
Kod kroničnih ili ponavljajućih bolesti može biti potrebno više infiltracija.
4. Lokalno liječenje dermatoloških bolesti
Nakon odgovarajućeg antiseptičkog liječenja, infiltrirajte leziju u dozama od 20-60 mg.
Ponekad može biti korisno izvesti niz malih infiltracija periwounda u dozama od 20 do 40 mg.
Obratite pozornost kako biste izbjegli infiltraciju materijala koji bi mogao izazvati reakciju koju bi mogao pratiti mali eshar.
Uobičajeno se radi 1 do 4 infiltracije u promjenjivim intervalima ovisno o vrsti lezije koja se liječi i trajanju poboljšanja postignutom prvom injekcijom.
Sustavna intramuskularna primjena
Doziranje varira ovisno o morbidnom stanju koje se liječi.
Kad je potreban produljeni učinak, intramuskularno se može dati samo jedna injekcija tjedno DEPO MEDROL -a, izračunavajući dozu množenjem dnevne oralne doze metilprednizolona x 7.
Doziranje se mora odrediti za svakog pacijenta ovisno o težini bolesti i odgovoru na liječenje.
U dojenačkoj dobi, preporučena doza se mora smanjiti, ali favorizirati težinu stanja s obzirom na omjer dobi i tjelesne težine za odabir doze.
Hormonska terapija potpora je, a ne zamjena za konvencionalnu terapiju. Nakon nekoliko dana primjene lijeka, dozu treba postupno smanjivati ili prekidati.
Osnovni kriteriji za određivanje doze su težina, prognoza, očekivano trajanje bolesti i reakcija pacijenta na liječenje.
Ako tijekom kronične bolesti nastupi razdoblje spontane remisije, liječenje treba prekinuti.
Tijekom produžene terapije potrebno je pratiti normalne parametre krvi i urina, postprandijalnu glikemiju, krvni tlak i tjelesnu težinu; osim toga, u redovitim razmacima preporučljiva je RTG snimka prsnog koša.
U pacijenata s anamnezom ulkusa ili teškom dispepsijom preporučuje se rentgenski pregled gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta.
U bolesnika s adrenogenitalnim sindromom može biti dovoljna jedna intramuskularna injekcija 40 mg DEPO-MEDROL-a svaka dva tjedna. Tjedna intramuskularna doza održavanja DEPO-MEDROL-a za pacijente s reumatoidnim artritisom bit će u rasponu od 40 do 120 mg. Uobičajena doza za bolesnike s kožnim stanjima je 40-120 mg intramuskularno u intervalima od tjedan dana u razdoblju od jednog do četiri tjedna. U teškom akutnom dermatitisu uzrokovanom kanadskim bršljanom, intramuskularna primjena pojedinačne doze od 80-120 mg može donijeti olakšanje u roku od 8-12 sati. Kod kroničnog kontaktnog dermatitisa mogu biti potrebne ponovljene injekcije u intervalima od 5-10 dana.
Kod seboreičnog dermatitisa, tjedna doza od 80 mg DEPO MEDROL -a može biti prikladna za kontrolu patološkog stanja.
Nakon intramuskularne primjene 80-120 mg DEPO-MEDROL-a astmatičnim bolesnicima, olakšanje se može postići u razdoblju od 6 do 48 sati s trajnim učinkom od nekoliko dana do dva tjedna. Slično, u pacijenata koji pate od alergijskog rinitisa, intramuskularna primjena 80-120 mg DEPO-MEDROL-a može izazvati olakšanje unutar 6 sati s trajnim učinkom u razdoblju od nekoliko dana do tri tjedna.
Ako je stanje koje se liječi popraćeno simptomima stresa, potrebno je povećati doze DEPO-MEDROL-a. Ako se želi brz i maksimalni učinak intenziteta, preporučuje se davanje topljive soli (metilprednizolon natrij sukcinata-SOLU-MEDROL) za intravenozno.
Rektalna primjena kod ulceroznog kolitisa
Primjena DEPO-MEDROL-a u dozama od 40-120 mg, retentivnim klistirom ili kontinuiranim kapanjem od 3 do 7 puta tjedno, tijekom dva i / ili više tjedana, pokazala se kao "korisna pomoćna terapija u liječenju nekih slučajeva" od kolitisa. ulcerozni.Mnogi se pacijenti mogu kontrolirati s 40 mg DEPO-MEDROL-a danog u 30-300 ml vode, ovisno o opsegu upaljene sluznice debelog crijeva. Međutim, moraju se poduzeti i druge odgovarajuće terapijske mjere.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar, navedenu u dijelu 6.1. Sistemske gljivične infekcije. Intravenska primjena. Intratekalna administracija.
Primjena živih ili živih atenuiranih cjepiva kontraindicirana je u bolesnika koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Kortikosteroidi ubrizgani u dermis mogu uzrokovati stvaranje kristala koji, suzbijanjem upalnih reakcija, mogu izazvati uništavanje staničnih elemenata i fizikalno-kemijske modifikacije u bazalnoj tvari vezivnog tkiva. Ove rijetke promjene u dermisu i potkožnom tkivu mogu rezultirati udubljenjem kože na mjestu ubrizgavanja.
Opseg ovih reakcija ovisi o količini injektiranog steroida.
Regeneracija je obično potpuna u roku od nekoliko mjeseci ili nakon što su svi kristali kortikosteroida apsorbirani.
Kako bi se smanjila učestalost atrofije dermisa i potkožnog tkiva, mora se maksimalno paziti da se ne prekorače preporučene doze za injekcije. Kad god je moguće, izvršite višestruke injekcije malih količina unutar područja lezije.Intra-sinovijalna i intramuskularna tehnika primjene mora izbjeći injekciju i infiltraciju proizvoda u dermis.
Injekciju u deltoidni mišić treba izbjegavati zbog velike učestalosti potkožne atrofije.
DEPO-MEDROL nije indiciran za intratekalni, epiduralni, intranazalni, intraokularni i bilo koji drugi neodobren način (vidjeti NEŽELJENE UČINKE prijavljene nakon nepreporučenih načina primjene).
U bolesnika na terapiji kortikosteroidima, izloženih posebnom stresu, bitno je prilagoditi dozu prema opsegu stresnog stanja.
Imunosupresivni učinci / povećana osjetljivost na infekcije
Kortikosteroidi mogu povećati osjetljivost na infekcije, prikriti neke znakove infekcije, a tijekom njihove uporabe mogu se pojaviti nove infekcije.
Tijekom primjene kortikosteroida može doći do smanjenja rezistencije i nemogućnosti lokalizacije infekcije. Infekcije uzrokovane bilo kojim patogenom, uključujući virusne, bakterijske, gljivične ili protozoalne ili helmintske infekcije, bilo gdje u tijelu, mogu biti povezane s upotrebom kortikosteroida samih ili u kombinaciji s drugim imunosupresivnim lijekovima koji utječu na stanični imunitet, humoralni imunitet ili funkciju neutrofila . Ove infekcije mogu biti blage, ali mogu biti i ozbiljne, a ponekad i smrtonosne. S povećanjem doza kortikosteroida povećava se stopa pojave zaraznih komplikacija. Oni koji uzimaju lijekove koji potiskuju imunološki sustav osjetljiviji su na infekcije nego zdravi pojedinci. Vodene kozice i ospice, na primjer, mogu imati teži ili čak smrtonosni tijek kod neimune djece ili odraslih koji uzimaju kortikosteroide. U prisutnosti akutne infekcije, nemojte primjenjivati intra-sinovijalni, intra-borzalni ili intra-tetivni put zbog lokalnog učinka. Uloga kortikosteroida u septičkom šoku je kontroverzna: prve studije izvještavaju i o korisnim i o štetnim učincima. U novije vrijeme , predloženo je da suplementacija kortikosteroidima nudi dobrobit u pacijenata sa septičkim šokom koji imaju nadbubrežnu insuficijenciju. Međutim, ne preporučuje se njihova rutinska upotreba u slučaju septičkog šoka. Sustavni pregled kratkog tijeka primjene visokih doza kortikosteroida nije podržao njihovu uporabu. Međutim, meta-analize i pregled ukazuju na to da bi duži tečajevi (5-11 dana) niskih doza kortikosteroida mogli smanjiti smrtnost.
Ubijena ili inaktivirana cjepiva mogu se primijeniti pacijentima koji primaju imunosupresivne doze kortikosteroida, međutim, odgovor na takva cjepiva može se smanjiti. Navedeni postupci imunizacije mogu se poduzeti u pacijenata koji primaju neimunosupresivne doze kortikosteroida.
Kaposijev sarkom zabilježen je u bolesnika koji su primali kortikosteroide.
Povlačenje kortikosteroida može dovesti do kliničke remisije.
Učinci na imunološki sustav
Mogu se javiti alergijske reakcije na koži. Budući da su se u bolesnika liječenih kortikosteroidima dogodili rijetki slučajevi kožnih i anafilaktičkih / anafilaktoidnih reakcija, prije primjene treba poduzeti odgovarajuće mjere opreza, osobito ako je pacijent već imao alergiju na lijek.
Pacijenti se ne smiju cijepiti protiv velikih boginja tijekom liječenja kortikosteroidima.
Nemojte provoditi druge postupke imunizacije kod pacijenata na terapiji kortikosteroidima, osobito u visokim dozama, zbog mogućeg rizika od neuroloških komplikacija i smanjenog odgovora protutijela.
Primjena DEPO-MEDROL-a u aktivnoj tuberkulozi trebala bi biti ograničena na one slučajeve fulminantne ili diseminirane bolesti u kojima se kortikosteroid koristi za liječenje bolesti prema odgovarajućem antituberkuloznom režimu.
Ako se kortikosteroidi daju pacijentima s latentnom tuberkulozom ili pozitivnim odgovorom na tuberkulin, potrebno je pomno promatranje jer može doći do reaktivacije bolesti. Tijekom dugotrajne terapije ti bi bolesnici trebali primati kemoprofilaktičku zaštitu.
Budući da je bilo rijetkih slučajeva anafilaktoidnih reakcija u pacijenata koji su podvrgnuti parenteralnoj terapiji kortikosteroidima, potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere opreza prije primjene, osobito ako je pacijent u prošlosti imao alergiju na bilo koji lijek.
Endokrini učinci
Sekundarna insuficijencija nadbubrežne žlijezde uzrokovana lijekovima može se smanjiti postupnim smanjenjem doze .. Ova vrsta relativne insuficijencije može trajati mjesecima nakon prestanka terapije; stoga, ako je pacijent u tom razdoblju izložen stresnim stanjima, treba usvojiti odgovarajuću hormonsku terapiju. Doze kortikosteroida koje se primjenjuju tijekom duljih razdoblja mogu uzrokovati potiskivanje osi hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda (sekundarna nadbubrežna insuficijencija). Stupanj i trajanje adrenalne insuficijencije varira među pacijentima i ovisi o dozi, učestalosti., Vremenu primjene i trajanje terapije glukokortikoidima. Taj se učinak može smanjiti zahvaljujući terapiji koju treba slijediti svaki drugi dan.
Osim toga, ako se naglo prekine s primjenom glukokortikoida, može doći do akutne insuficijencije nadbubrežne žlijezde sa smrtnim ishodom. Sekundarna adrenalna insuficijencija uzrokovana lijekovima tada se može smanjiti postupnim smanjenjem doze. Ova vrsta relativne insuficijencije može potrajati mjesecima nakon prestanka terapije; stoga se u svakoj stresnoj situaciji koja se dogodi tijekom tog razdoblja, hormonska terapija mora nastaviti.Budući da izlučivanje mineralokortikoida može biti oslabljeno, potrebno je istodobno primijeniti sol i / ili mineralokortikoid.
Steroidni "sindrom ustezanja", koji očito nije povezan s adrenalnom insuficijencijom, također se može pojaviti nakon naglog prekida glukokortikoida. Ovaj sindrom uključuje simptome kao što su: anoreksija, mučnina, povraćanje, letargija, glavobolja, groznica, bolovi u zglobovima, ljuštenje, mialgija, gubitak težine i / ili hipotenzija. Ovi učinci vjerojatno su posljedica nagle promjene koncentracije glukokortikoida, a ne niske razine kortikosteroida.
Budući da glukokortikoidi mogu izazvati ili pogoršati Cushingov sindrom, treba izbjegavati glukokortikoide u bolesnika s Cushingovom bolešću. Budući da se lučenje mineralokortikoida može promijeniti, primijenite soli i / ili lijekove s mineralokortikoidnom aktivnošću u kombinaciji. U bolesnika s hipotireozom ili s cirozom jetre, odgovor na kortikosteroide je povećan.
Metabolizam i prehrana
Kortikosteroidi, uključujući metilprednizolon, mogu povisiti šećer u krvi, pogoršati već postojeći dijabetes i predisponirati pacijente na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima za dijabetes melitus.
Tijekom terapije treba koristiti najmanju moguću dozu koja može kontrolirati bolesno stanje, a kada je smanjenje doze moguće, to treba učiniti postupno.
Psihijatrijski učinci
Kortikosteroidi mogu uzrokovati psihičke promjene kao što su euforija, nesanica, emocionalna nestabilnost, promjene osobnosti, teške depresije do iskreno psihotičnih manifestacija. Osim toga, već postojeća emocionalna nestabilnost ili psihotične sklonosti mogu biti pogoršane kortikosteroidima.
Uz sistemske steroide mogu se pojaviti potencijalno ozbiljne psihijatrijske nuspojave. Simptomi se obično pojavljuju u roku od nekoliko dana do tjedana od početka liječenja. Većina reakcija nestaje nakon smanjenja doze ili prekida, iako može biti potrebno i specifično liječenje. Psihološki učinci zabilježeni su pri prestanku uzimanja kortikosteroida; učestalost nije poznata. Pacijente ili njegovatelje treba poticati da traže liječničku pomoć ako se kod pacijenta razviju psihološki simptomi, osobito ako se sumnja na depresiju ili suicidalne misli. Pacijenti ili skrbnici trebaju biti oprezni zbog mogućih psihijatrijskih poremećaja koji se mogu pojaviti tijekom ili neposredno nakon smanjenja / prekida doze sistemskih steroida.
Acetilsalicilnu kiselinu treba koristiti s oprezom tijekom terapije kortikosteroidima u bolesnika s hipoprotrombinemijom.
Učinci na živčani sustav
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s napadajima.
Kortikosteroide treba koristiti s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis (vidi dio o miopatiji u dolje navedenom odjeljku o mišićno -koštanim učincima).
Iako se iz kontroliranih kliničkih ispitivanja pokazalo da kortikosteroidi mogu ubrzati rješavanje akutnih egzacerbacija multiple skleroze, nije utvrđeno da utječu na konačni odgovor ili prirodnu evoluciju bolesti.
Ove studije pokazuju da su za postizanje značajnog učinka potrebne relativno visoke doze kortikosteroida (vidjeti dio 4.2).
Bilo je izvješća o napadajima nakon kombiniranog liječenja ciklosporinom s visokim dozama metilprednizolona.
Očni učinci
Dugotrajna uporaba kortikosteroida može uzrokovati potkapsularnu stražnju kataraktu i nuklearnu kataraktu (osobito u djece), egzoftalmus ili povećanje očnog tlaka, što može uzrokovati glaukom s mogućim oštećenjem vidnih živaca i može potaknuti nastanak sekundarnih okularnih infekcija uzrokovanih gljivicama ili viruse.
Kortikosteroide je potrebno koristiti s oprezom u bolesnika s okularnim herpes simpleksom zbog moguće perforacije rožnice.
Srčani učinci
Štetni učinci glukokortikoida na kardiovaskularni sustav, poput dislipidemije i hipertenzije, u slučaju produljenih ciklusa ili visokih doza, mogu predisponirati bolesnike liječene postojećim kardiovaskularnim čimbenicima rizika na povećanje takvih kardiovaskularnih učinaka. Stoga se kortikosteroidi trebaju promišljeno koristiti u takve bolesnike i pozornost treba obratiti na varijacije rizika te po potrebi provesti daljnje praćenje srca.
Sistemske kortikosteroide treba koristiti s oprezom, i samo ako je to iznimno potrebno, u slučajevima kongestivnog zatajenja srca.
Vaskularni učinci
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s hipertenzijom.
Gastrointestinalni učinci
Također treba biti oprezan u prisutnosti divertikulitisa, nedavne crijevne anastomoze, latentnog ili aktivnog peptičkog ulkusa. Ne postoji univerzalni dogovor o tome jesu li kortikosteroidi sami odgovorni za peptične ulkuse pronađene tijekom terapije; međutim, terapija glukokortikoidima može prikriti simptome peptičkog ulkusa te se posljedično može dogoditi perforacija ili krvarenje bez značajne boli; Steroide treba koristiti s oprezom u slučaju nespecifičnog ulceroznog kolitisa, ako postoji opasnost od perforacije, apscesa ili druge piogene infekcije.
Učinci na hepatobiliarni sustav
Visoke doze kortikosteroida mogu izazvati akutni pankreatitis.
Mišićno -koštani učinci
Akutna miopatija prijavljena je uz upotrebu visokih doza kortikosteroida; to se češće javlja u bolesnika s neuromuskularnim poremećajima prijenosa (npr. Miastenija gravis) ili u bolesnika koji primaju istodobnu antikolinergičku terapiju, kao što su npr. Neuromuskularni blokatori (npr. Pankuronij). akutna miopatija je generalizirana, može zahvatiti očne i respiratorne mišiće te može uzrokovati tetraparezu. Može doći do povećanja kreatin kinaze. Može biti potrebno kliničko poboljšanje ili oporavak nakon prestanka uzimanja kortikosteroida. tjedni do godine.
Osteoporoza je čest, ali rijetko prepoznat štetan učinak povezan s dugotrajnom primjenom visokih doza glukokortikoida.
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
Kortikosteroide treba oprezno primjenjivati u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Dijagnostički testovi
Dugotrajna terapija i visoke doze kortikosteroida mogu dovesti do povišenog krvnog tlaka, promjena u ravnoteži vode i elektrolita te povećanog izlučivanja kalija. Manje je vjerojatno da će se ti učinci pojaviti kod sintetskih derivata, osim ako se koriste u velikim dozama. Možda će biti potrebna ograničenja u prehrani nadomjeskom natrija i kalija. Svi kortikosteroidi povećavaju izlučivanje kalcija.
Ostala upozorenja i mjere opreza
Savjetuje se oprez pri produljenom liječenju kortikosteroidima u starijih osoba zbog mogućeg povećanog rizika od osteoporoze, kao i povećanog rizika od zadržavanja tekućine, što može rezultirati hipertenzijom.
Aspirin i nesteroidna protuupalna sredstva treba koristiti s oprezom u kombinaciji s kortikosteroidima.
Primjena u djece
Posebnu pozornost treba posvetiti tjelesnom razvoju dojenčadi i djece na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima. Dojenčad i djeca na dugotrajnoj terapiji kortikosteroidima osobito su izloženi riziku od povećanja intrakranijalnog tlaka. Visoke doze kortikosteroida mogu uzrokovati pankreatitis u djece.
Rast se može suzbiti u djece koja se liječe glukokortikoidima uz dugotrajnu podijeljenu dnevnu terapiju. Korištenje ovog režima mora biti ograničeno na najozbiljnije indikacije.
Pridržavajte se sljedećih dodatnih mjera opreza za parenteralne kortikosteroide.
Intrasinovijalna injekcija kortikosteroida može izazvati sistemske i lokalne učinke.
Stoga je potrebno pažljivo pregledati zglobove kako bi se isključio septički proces. Izrazito povećanje boli popraćeno lokalnim oticanjem, "daljnje ograničenje kretanja zglobova, groznica i malaksalost ukazuju na" septički artritis; u tom slučaju uvedite "odgovarajuću antibiotsku terapiju.
Izbjegavajte lokalnu injekciju steroida u zglob prethodno zahvaćen septičkim procesom.
Kortikosteroidi se ne smiju ubrizgati u zglobove s tekućim upalnim procesima.
Potrebno je djelovati sterilnim tehnikama kako bi se spriječila infekcija ili kontaminacija. Treba imati na umu da je brzina apsorpcije nakon intramuskularne primjene sporija.
Komplikacije koje proizlaze iz liječenja glukokortikoidima ovise o opsegu doze i trajanju, stoga se mora napraviti procjena rizika / koristi te identificirati doza i trajanje liječenja za svaki pojedinačni slučaj.
Važne informacije o nekim sastojcima
DEPO-MEDROL sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija (po dozi), tj. Praktično "bez natrija".
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Metilprednizolon je supstratni enzim citokrom P450 (CYP) i primarno se metabolizira enzimom CYP3A. CYP3A4 je dominantni enzim najzastupljenije potfamilije CYP u jetri odraslih ljudi. On katalizira 6β-hidroksilaciju steroida, fazu I metaboličke faze bitnu za endogene i sintetske kortikosteroide. Mnogi drugi spojevi također su supstrati CYP3A4, za koje je pokazano da neki (kao i drugi lijekovi) mijenjaju metabolizam glukokortikoida indukcijom (povećanom regulacijom) ili inhibicijom enzima CYP3A4 (Tablica 1).
Interakcije s lijekovima DEPO-MEDROL su one s kortikosteroidima.
Međutim, zbog posebnih načina apsorpcije DEPO-MEDROL-a, kliničke manifestacije ovih interakcija mogu se promijeniti.
Kortikosteroidi međusobno djeluju uglavnom sa: rifampicinom, fenitoinom, barbituratima (smanjen učinak kortikosteroida); estrogen, ketokonazol, troleandomicin, eritromicin (pojačan kortikosteroidni učinak); salicilati (smanjeni učinak salicilata); etakrinska kiselina, tiazidi, furosemid (povećan gubitak kalija); etakrinska kiselina, indometacin, acetilsalicilna kiselina, NSAIL (povećan rizik od ulkusa želuca); ciklofosfamid (smanjeni učinak ciklofosfamida); amfotericin (hipokalemija); antidijabetici (smanjena kontrola šećera u krvi).
INHIBITORI CYP3A4 - Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 općenito smanjuju jetreni klirens i povećavaju koncentraciju supstrata lijekova CYP3A4 u plazmi, poput metilprednizolona. U prisutnosti inhibitora CYP3A4, možda će biti potrebno titrirati dozu metilprednizolona kako bi se izbjegla toksičnost steroida (Tablica 1 ).
INDUKTORI CYP3A4 - Lijekovi koji induciraju aktivnost CYP3A4 općenito povećavaju jetreni klirens, što rezultira smanjenjem koncentracije lijekova koji su supstrati CYP3A4 u plazmi. Istodobna primjena može zahtijevati povećanje doze metilprednizolona kako bi se postigao željeni rezultat (Tablica 1).
SUBSTRATI CYP3A4 - U prisutnosti drugog supstrata CYP3A4, jetreni klirens metilprednizolona može se inhibirati ili inducirati, što rezultira potrebnim prilagodbama doze. Nuspojave povezane sa samo jednom primjenom lijekova mogu se vjerojatnije dogoditi istodobnom primjenom (Tablica 1).
UČINCI KOJI NEMOJE UMJERATI CYP3A4 - Ostale interakcije i učinci koji se javljaju s metilprednizolonom opisani su u donjoj tablici 1.
Tablica 1. Važne interakcije / učinci lijeka ili tvari s metilprednizolonom
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
Nema dokaza da su kortikosteroidi kancerogeni, mutageni ili da smanjuju plodnost.
Trudnoća
Neka istraživanja provedena na pokusnim životinjama pokazala su da kortikosteroidi koji se daju majkama u visokim dozama mogu izazvati fetalne malformacije.
Dovoljne reproduktivne studije nisu provedene na ljudima, stoga upotreba lijeka tijekom utvrđene ili pretpostavljene trudnoće i tijekom dojenja zahtijeva pomnu procjenu koristi s obzirom na potencijalni rizik za majku i fetus.
Budući da nema dovoljno dokaza o sigurnosti primjene lijeka u trudnica, treba ga koristiti samo ako je nedvojbeno potrebno.
Kortikosteroidi lako prolaze kroz posteljicu, pa se dojenčad majki koje su primile znatne doze lijeka tijekom trudnoće treba pažljivo promatrati i ocijeniti na pojavu adrenalne insuficijencije. Iako se čini da je neonatalna nadbubrežna insuficijencija rijetka u dojenčadi koja su bila izložena kortikosteroidima u maternici, ona izložena velikim dozama kortikosteroida treba pažljivo pratiti i ocijeniti ima li znakova nadbubrežne insuficijencije. Retrospektivna studija pokazala je povećanje kortikosteroida. porođajna težina u dojenčadi rođene od majki koje primaju kortikosteroide.
Katarakta je primijećena u dojenčadi rođene od majki liječenih dugotrajnim kortikosteroidima tijekom trudnoće.
Učinci kortikosteroida na porođaj nisu poznati.
Vrijeme za hranjenje
Kortikosteroidi se izlučuju u mlijeko, stoga je tijekom liječenja potrebno prekinuti dojenje.
Kortikosteroidi raspoređeni u majčinom mlijeku mogu inhibirati rast i ometati endogenu proizvodnju glukokortikoida u dojenčadi. Budući da nisu provedene odgovarajuće studije ljudske reprodukcije s glukokortikoidima, ti bi se lijekovi trebali davati dojiljama samo ako se procijeni da koristi terapije nadmašuju potencijalne rizike za dojenče.
Nisu provedena odgovarajuća ispitivanja ljudske reprodukcije s konikosteroidima.
Za uporabu ovog lijeka tijekom trudnoće, dojenja ili ženama u reproduktivnoj dobi potrebno je odmjeriti dobrobiti lijeka u odnosu na potencijalni rizik za majku i za embrij ili fetus.
U trudnica i u vrlo ranom djetinjstvu proizvod bi se trebao primjenjivati u slučajevima stvarne potrebe pod izravnim nadzorom liječnika.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Učinak kortikosteroida na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima nije sustavno ocjenjivan. Nakon liječenja kortikosteroidima mogu se pojaviti neželjeni učinci poput omaglice, vrtoglavice, smetnji vida i umora. Pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.
04.8 Nuspojave
NEŽELJENI UČINCI Opaženi bez preporučenih ruta administracije
• Intratekalni / epiduralni put
Arahnoiditis, meningitis, parapareza, paraplegija, senzorni poremećaji, disfunkcija crijeva / mjehura, glavobolja, napadaji
• Intranazalni put
Privremene / trajne promjene vida, uključujući sljepoću, alergijske reakcije, rinitis
• Oftalmološki put
Privremene / trajne promjene vida uključujući sljepoću, povišeni očni tlak, okularnu i periokularnu upalu uključujući alergijske reakcije, infekcije, ostatke ili kraste na mjestu ubrizgavanja
• druga mjesta ubrizgavanja (vlasište, palatinski krajnici, sfenopalatinski gangliji)
Sljepoća
04.9 Predoziranje
Nema izvješća o akutnom predoziranju DEPO-MEDROL-om.
Rijetki su izvještaji o akutnoj toksičnosti i / ili smrti nakon predoziranja kortikosteroidima. U slučaju predoziranja nisu dostupni specifični protuotrovi; liječenje je simptomatsko i suportivno.
Metilprednizolon se može dijalizirati.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: sustavni kortikosteroidi, glukokortikoidi.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL sadrži sintetski glikokortikoid, metilprednizolon acetat, 6-metil derivat prednizolona.
Metilprednizolon je snažno steroidno protuupalno sredstvo. Ima veće protuupalno djelovanje od prednizolona i nižu sklonost od prednizolona da izazove zadržavanje natrija i vode. Prirodni glukokortikoidi (hidrokortizon i kortizon) koriste se kao zamjenska terapija u stanjima adrenokortikalne insuficijencije. Njihovi sintetski analozi uglavnom se koriste u mnogim bolestima zbog snažnog protuupalnog djelovanja. Glukokortikoidi izazivaju važne i različite metaboličke učinke te također mijenjaju imunološke odgovore na različite podražaje.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Nakon IM primjene 40 mg metilprednizolon acetata, prosječni vrh plazme od 14,8 ± 8,6 ng / ml opažen je unutar 7,25 ± 1,04 sata. Koncentracije u plazmi bile su odredive do 11-17 dana. Prosječna površina ispod krivulje (AUC) iznosila je 1354,2 ± 424,1 ng / mL x sati (1-21. Dan). Nakon intraartikularne primjene, apsorpcija DEPO-MEDROL-a u zglobu značajno je niža od IM puta primjene i javlja se u roku od nekoliko dana.
Najviša koncentracija od 178,9 nmol / l primijećena je nakon 2-12 sati nakon intraartikularne primjene 40 mg DEPO-MEDROL-a.
Metilprednizolon acetat hidrolizira serumske kolinesteraze, a uglavnom se metabolizira i inaktivira u jetri. Glavni neaktivni metaboliti su 20 alfa-hidroksi-metilprednizolona, 20 beta-hidroksi-metilprednizolona i 20 beta-hidroksi-6-alfa-metilprednizolona. Metabolizam u jetri odvija se uglavnom putem CYP3A4 (za popis interakcija posredovanih metabolizmom CYP3A4 vidjeti dio 4.5).
Izlučivanje se događa putem bubrežnog emunktorija i žuči.
Prosječno poluvrijeme eliminacije za ukupni metilprednizolon je u rasponu od 1,8 - 5,2 sata. Prividni volumen distribucije je približno 1,4 L / kg, a ukupni klirens približno 5 - 6 ml / min / kg.
Metilprednizolon, poput mnogih supstrata CYP3A4, također može biti supstrat za kasetu koja veže ATP (ABC), transportni protein p-glikoproteina, utječući na raspodjelu tkiva i interakcije s drugim lijekovima.
Klirens metilprednizolona oslabljen je istodobnom primjenom troleandomicina, eritromicina, rifampicina, antikonvulziva i teofilina. Nije potrebna prilagodba doze kod bubrežne insuficijencije; metilprednizolon se može hemodijalizirati.
Metilprednizolon je široko rasprostranjen u tkivima, brzo prolazi krvno -moždanu barijeru i placentu te se izlučuje u majčino mlijeko. Vezanje metilprednizolona za proteine plazme kod ljudi iznosi približno 77%.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Podaci o akutnoj toksičnosti koji se odnose na pokusnu životinju su sljedeći:
Na temelju konvencionalnih farmakoloških studija sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama kod miševa, štakora, kunića i pasa koji su koristili intravenozne, intraperitonealne, potkožne, intramuskularne i oralne načine primjene, nisu identificirane neočekivane opasnosti. Toksičnosti uočene u studijama ponovljenih doza su one koje se očekuju čak i pri stalnoj izloženosti egzogenim nadbubrežnim steroidima.
Studije toksičnosti pri ponovljenim dozama na štakorima i psima (0,8-8 mg / kg / dan i 48-480 mg / kg / dan primijenjene intravenski 30 dana uzastopno) nisu pokazale toksične učinke i podnošljivost je općenito dobra.
Štakori i psi dobro podnose DEPO-MEDROL čak i u dozama od 0,08-0,8-8 mg / kg / dan primjenom IM tijekom 180 uzastopnih dana. Lokalna podnošljivost procijenjena je i kod kunića, ubrizgavanjem 10 mg DEPO-MEDROL-a u femoralno-tibijalni zglob, te kod štakora i pasa IM primjenom 0,08-0,8-8 mg / kg / dan.
Nije bilo značajnih promjena u različitim strukturama zglobova, a podnošljivost mišićne mase bila je zadovoljavajuća.
Karcinogeni potencijal:
Dugotrajna istraživanja na životinjama nisu provedena kako bi se procijenio karcinogeni potencijal, jer je lijek indiciran samo za kratkotrajno liječenje i nije bilo indikativnih znakova karcinogene aktivnosti. Nema dokaza da su kortikosteroidi kancerogeni.
Mutageni potencijal:
Nije bilo dokaza o mogućnosti genetskih i kromosomskih mutacija kada su testirane u testu alkalne elucije / oštećenja DNA u stanicama kineskog hrčka V79. Metilprednizolon nije izazvao kromosomska oštećenja u odsutnosti jetrenog sustava za aktivaciju stanica.
Teratogene studije pokazale su promjene koje se obično opažaju kod kortikosteroida (rascjep nepca, encefalokela i hidrocefalus) kod kunića i štakora.
Teratogeni potencijal:
U studijama na embriotoksičnim učincima metilprednizolona na životinjama nisu primijećeni teratogeni učinci na miševima ili štakorima pri dnevnim intraperitonealnim dozama od 125 mg / kg / dan odnosno 100 mg / kg / dan. U štakora je metilprednizolon bio teratogen kada se primjenjivao potkožno u dozi od 20 mg / kg / dan. Metilprednizolon aceponat bio je teratogen kada se davao potkožno štakorima u dozi od 1,0 mg / kg / dan.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Macrogol 3350; natrijev klorid; miristil gama pikolinijev klorid; natrijev hidroksid; klorovodična kiselina; voda za injekcije q.s.
06.2 Nekompatibilnost
Metilprednizolon acetat je nekompatibilan u otopini s raznim lijekovima. Kompatibilnost zapravo ovisi o različitim čimbenicima kao što su, na primjer, koncentracija lijekova, pH otopine i temperatura. Stoga se preporuča ne razrjeđivati i ne miješati DEPO-MEDROL s drugim otopinama.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi ne nižoj od 0 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Neutralna staklena boca zatvorena gumenim čepom.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 bočica od 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 bočice od 1 ml.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
DEPO-MEDROL 40 mg / ml,
- 1 bočica od 1 ml, AIC 017932017
- 3 bočice od 1 ml, AIC 017932029
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
31. svibnja 2005
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Rezolucija Aife iz svibnja 2013