Aktivni sastojci: bromazepam
Lexotan 1,5 mg tvrde kapsule Lexotan 3 mg tvrde kapsule Lexotan 2,5 mg / ml oralne kapi otopina Lexotan 1,5 mg tablete Lexotan 3 mg tablete
Indikacije Zašto se koristi Lexotan? Čemu služi?
Lexotan je anksiolitik koji pripada klasi benzodiazepina.
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti. Nesanica.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.
Kontraindikacije Kada se Lexotan ne smije koristiti
Preosjetljivost na bromazepam ili bilo koju pomoćnu tvar. Myasthenia gravis. Poznata preosjetljivost na benzodiazepine. Teška respiratorna insuficijencija. Teška jetrena insuficijencija (benzodiazepini nisu indicirani u liječenju pacijenata s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu uzrokovati encefalopatiju). Sindrom apneje u snu.
Glaukom uskog kuta.
Akutna opijenost alkoholom, hipnotičkim, analgetskim ili psihotropnim lijekovima (neuroleptici, antidepresivi, litij).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Lexotan
Opće mjere opreza
Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Stoga se u bolesnika sa znakovima i simptomima depresivnog poremećaja ili suicidalnih sklonosti bromazepam treba koristiti s oprezom, a recept treba ograničiti .
Benzodiazepine treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika s anamnezom zlouporabe droga ili alkohola (vidjeti Interakcije).
Istodobna upotreba alkohola / depresiva na središnji živčani sustav
Istodobnu primjenu Lexotana s alkoholom i / ili lijekovima s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav treba izbjegavati jer može povećati kliničke učinke bromazepama, uključujući moguću duboku sedaciju i klinički značajnu respiratornu i / ili kardiovaskularnu depresiju (vidjeti Interakcije).
Ozbiljne anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije zabilježene su pri uporabi benzodiazepina. Slučajevi angioedema koji zahvaćaju jezik, glottis ili grkljan zabilježeni su u pacijenata nakon uzimanja prve ili sljedećih doza benzodiazepina. Neki pacijenti koji su uzimali benzodiazepine imali su dodatne simptome, kao što je dispneja, zatvaranje grla ili mučnina i povraćanje. Neki pacijenti su trebali liječenje u hitnoj pomoći. Ako angioedem zahvaća jezik, glottis ili grkljan, može doći do opstrukcije dišnih putova koja može biti smrtonosna.
Pacijenti koji razviju angioedem nakon liječenja benzodiazepinima ne smiju se ponovno liječiti lijekom.
U ranim fazama liječenja bolesnika je potrebno redovito pratiti kako bi se utvrdila minimalna učinkovita doza i učestalost primjene te spriječilo predoziranje tijekom liječenja.
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina i spojeva sličnih benzodiazepinima može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Stoga se benzodiazepini trebaju koristiti s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga.
Mogućnost ovisnosti smanjuje se ako se Lexotan koristi u odgovarajućoj dozi uz kratkotrajno liječenje.
Simptomi povlačenja
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, proljeva, bolova u mišićima, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji. Ostali simptomi su: depresija, nesanica, znojenje, uporni tinitus, nehotični pokreti, povraćanje, parestezija, percepcijske promjene, grčevi u trbuhu i mišićima, tremor, mialgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiperrefleksija, gubitak kratkoće -ročno pamćenje, hipertermija.
Povratna nesanica i tjeskoba
Prolazni sindrom u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u pogoršanom obliku mogu se pojaviti nakon prestanka liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje. Simptomi povlačenja ili povratka su veći nakon nagli prekid liječenja, predlaže se postupno smanjivanje doze.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće, ovisno o indikaciji (vidi Dozu, način i vrijeme primjene), ali ne smije biti dulje od četiri tjedna za nesanicu i osam / dvanaest tjedana za tjeskobu, uključujući razdoblje s postupnim prekidom. Produženje terapije nakon ta se razdoblja ne smiju pojaviti bez ponovne procjene kliničke situacije. Na početku liječenja moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta kada će liječenje biti ograničenog trajanja te precizno objasniti na koji način treba postupno smanjivati dozu.
Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Postoje dokazi da se, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu doziranja između doza, osobito pri visokim dozama.
Kada se koriste benzodiazepini s dugim trajanjem djelovanja, važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje nagli prijelaz na benzodiazepin s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san nekoliko sati (vidjeti Nuspojave).
Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama u ponašanju (vidjeti dio "Neželjeni učinci").
Anterogradna amnezija može se pojaviti primjenom najvećih terapijskih doza (dokumentirano je sa 6 mg): rizik je veći pri višim dozama.
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Poznato je da se pri upotrebi benzodiazepina javljaju reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, delirij, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju i drugi štetni učinci povezani s ponašanjem. Ako se to dogodi, potrebno je prekinuti uporabu lijeka, koje su češće u djece i starijih osoba, kao i u bolesnika s organskim sindromom mozga.
Zasad se ne može isključiti mogućnost da se u pacijenata s akutnom endogenom psihozom, osobito u teškim depresivnim stanjima, simptomi pogoršaju uporabom Lexotana. Stoga se benzodiazepini ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Prisutnost depresije uvijek se moraju isključiti, osobito u početnim i jutarnjim smetnjama spavanja, jer su simptomi također različito maskirani, a rizici uzrokovani osnovnom bolešću uvijek su prisutni (na primjer, suicidalne sklonosti).
Određene skupine pacijenata
Pedijatrijski bolesnici: Benzodiazepini se ne smiju davati djeci mlađoj od 18 godina bez "pažljive procjene stvarne potrebe za liječenjem"; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Stariji bolesnici: Primjena benzodiazepina može biti povezana s povećanim rizikom od padova zbog neželjenih učinaka kao što su ataksija, slabost mišića, omaglica, pospanost, umor, umor, pa se stoga stariji bolesnici preporučuju s oprezom. Starije osobe treba liječiti s uzmite smanjenu dozu (vidjeti Dozu, način i vrijeme primjene).
Pacijenti s kroničnom respiratornom insuficijencijom: Slično se preporučuje niža doza za bolesnike s kroničnom respiratornom insuficijencijom zbog rizika od respiratorne depresije.
Bolesnici s teškom insuficijencijom jetre: Benzodiazepini nisu indicirani u ovih pacijenata jer mogu izazvati jetrenu encefalopatiju.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: Lexotan treba davati s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Iste razborite mjere treba poduzeti za bolesnike sa zatajenjem srca i niskim krvnim tlakom koje je potrebno redovito pratiti tijekom terapije leksotanom (kao i ostale benzodiazepine i druge lijekove).
Pacijenti s psihozom: Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Važne informacije o nekim sastojcima
I tablete i kapsule sadrže laktozu pa ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Lexotana
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Farmakodinamičke interakcije
Učinci benzodiazepina kada se primjenjuju istodobno s alkoholom ili drugim depresorima središnjeg živčanog sustava mogu se pojačati. Potrebno je izbjegavati istodobno uzimanje alkohola (vidi Mjere opreza pri uporabi).
Sedativni učinak može se pojačati ako se lijek istodobno primjenjuje s alkoholom ili drugim supstancama koje potiskuju središnji živčani sustav. To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima (Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima).
Bromazepam treba davati s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav. Središnji depresivni učinak može se povećati u slučajevima istodobne primjene antipsihotika (neuroleptika), hipnotika, anksiolitika / sedativa, nekih antidepresiva, opioida, opojnih analgetika, antiepileptika, anestetika i sedativnih antihistaminika.
Narkotični analgetici mogu uzrokovati povećanje euforije što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Posebnu pozornost treba posvetiti kada se bromazepam primjenjuje s lijekovima koji umanjuju respiratorne funkcije, poput opioida (analgetici, antitusivi, nadomjesni tretmani), osobito u starijih pacijenata.
Farmakokinetičke interakcije
Inhibitori citokroma P450
Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina, što se u manjoj mjeri odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.
Farmakokinetičke interakcije mogu se pojaviti kada se bromazepam primjenjuje istodobno s lijekovima koji inhibiraju enzim jetreni citokrom P3A4, što rezultira povećanjem razine bromazepama u plazmi.
Istodobnu primjenu bromazepama s snažnim inhibitorima citokroma P3A4 (npr. Azolnim antimikoticima, inhibitorima proteaze ili nekim makrolidima) treba provoditi s oprezom s obzirom na značajno smanjenje doze. U slučaju narkotičkih analgetika, također se može dogoditi povećanje euforije, povezano s povećanjem psihičke ovisnosti.
Istodobna primjena cimetidina može produljiti poluvrijeme eliminacije bromazepama.
Primjena teofilina ili aminofilina može smanjiti učinke benzodiazepina.
Upozorenja Važno je znati da:
TRUDNOĆA I DOJENJE
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Trudnoća
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, pacijentica mora obavijestiti svog liječnika, i ako namjerava zatrudnjeti, i ako sumnja da je trudna, kako bi procijenila suspenziju lijeka.
Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga proizvod primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda u malim dozama, u novorođenčadi se može pojaviti sindrom "mlitave bebe", karakteriziran aksijalnom hipotonijom i problemima u sisanju s posljedičnim niskim povećanjem znakovi su reverzibilni, ali mogu trajati od 1 do 3 tjedna, ovisno o poluživotu proizvoda. U visokih doza kod novorođenčadi mogu se pojaviti respiratorna depresija ili apneja i hipotermija. Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu biti izložena određenom riziku za razvoj postnatalnih simptoma ustezanja, kao što su hiperekscitabilnost, uznemirenost i tremor, čak i u odsutnosti "sindroma". Mršavo dijete ".
Uzimajući u obzir ove podatke, može se razmotriti uporaba bromazepama tijekom trudnoće ako se strogo poštuju terapijske indikacije i doziranje.
Ako je tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće potrebno liječenje bromazepamom, treba izbjegavati visoke doze, a dojenčad treba pratiti kako bi se izbjegli simptomi ustezanja i / ili infantilni sindrom.
Trudnoća
Budući da se bromazepam izlučuje u majčino mlijeko, ne preporučuje se primjena u dojilja.
Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Lexotan umanjuje sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Istodobni unos alkohola može pogoršati ovaj učinak. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidjeti Interakcije).
Važne informacije o nekim pomoćnim tvarima
Lexotan kapsule i tablete sadrže laktozu, u slučaju utvrđene netolerancije na šećere obratite se svom liječniku prije uzimanja lijeka.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Lexotan: Doziranje
Zbog varijabilnosti pojedinačnih odgovora, dozu treba prilagoditi za svaki slučaj: u prosjeku 1,5-3 mg 2-3 puta dnevno (1-2 kapsule ili 1-2 tablete od 1,5 mg 2-3 puta dnevno, ili 1 kapsula ili 1 tableta od 3 mg 2-3 puta dnevno ili 15-30 kapi 2-3 puta dnevno).
U liječenju starijih pacijenata ili pacijenata sa smanjenom funkcijom jetre, liječnik mora pažljivo utvrditi doziranje koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
Anksioznost
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8/12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Nesanica
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna, do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom. Ne smije se prekoračiti najveća doza.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Lexotan
Simptomi
Benzodiazepini obično uzrokuju pospanost, ataksiju, dizartriju i nistagmus.
Predoziranje bromazepamom rijetko je opasno po život, ali može dovesti do dizartrije, arefleksije, apneje, hipotenzije, kardiorespiratorne depresije i kome.
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari. Predoziranje benzodiazepinom obično dovodi do različitih stupnjeva depresije središnjeg živčanog sustava, od somnolencije do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt. Koma, ako se pojavi, obično traje nekoliko sati, ali može trajati dulje i biti ciklična, osobito u starijih pacijenata. Respiratorni depresivni učinci povezani s benzodiazepinima ozbiljniji su u bolesnika s respiratornim stanjima.
Liječenje
Potrebno je pratiti vitalne znakove pacijenta i poduzeti mjere podrške na temelju kliničke slike pacijenta.Konkretno, simptomatsko liječenje može biti potrebno za kardiorespiratorne učinke ili učinke na središnji živčani sustav.
Daljnju apsorpciju treba spriječiti primjenom odgovarajuće metode, na primjer tretiranjem (unutar 1-2 sata) aktivnim ugljenom radi smanjenja apsorpcije. U slučaju uporabe aktivnog ugljena u bolesnika bez svijesti, bitna je zaštita dišnih putova. U slučaju miješanog gutanja, potrebno je razmotriti ispiranje želuca, ali ne kao rutinski tretman.
U hitnoj terapiji posebna se pozornost mora posvetiti respiratornim i kardiovaskularnim funkcijama te središnjem živčanom sustavu u hitnoj terapiji.
Ako je depresija CNS -a ozbiljna, treba razmisliti o primjeni flumazenila, antagonista benzodiazepina, koji može biti koristan kao protuotrov.
Primjena flumazenila nije indicirana u bolesnika s epilepsijom liječenih benzodiazepinima. Antagonistički učinak u tih pacijenata može izazvati napadaje.
Flumazenil se smije primjenjivati samo pod strogo nadziranim uvjetima. Flumazenil ima kratak "poluživot" (oko jedan "sat), pa bi pacijente koji su mu davali trebalo pratiti nakon prestanka djelovanja. Flumazenil treba koristiti s izuzetnim oprezom u prisutnosti lijekova koji mogu sniziti prag napadaja (npr. Triciklički antidepresivi).
Za više informacija o pravilnoj uporabi ovog lijeka pogledajte upute za uporabu flumazenila. U slučaju slučajnog gutanja / predoziranja Lexotanom, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Lexotana, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Lexotana
Kao i svi lijekovi, Lexotan može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Pospanost, otupljivanje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, umor, glavobolja, vrtoglavica, smanjeni tonus mišića, ataksija, dvostruki vid. Ti se fenomeni javljaju uglavnom na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima. Povremeno su prijavljene i druge nuspojave uključujući: gastrointestinalne smetnje, promjene libida i kožne reakcije.
Kategorije učestalosti su sljedeće: Vrlo česte (≥1 / 10)
Često (≥1 / 100; <1/10)
Manje često (≥1 / 1.000; <1/100)
Rijetko (≥1 / 10.000; <1/1000)
Vrlo rijetko (<1/10 000)
Nije poznato (učestalost se ne može predvidjeti iz dostupnih podataka)
Nije poznato (učestalost se ne može predvidjeti iz dostupnih podataka)
* Ovi fenomeni nuspojava uglavnom se javljaju na početku terapije i obično nestaju s naknadnom primjenom.
** Vidi odlomak Mjere opreza pri uporabi
*** Rizik od pada i prijeloma povećan je u pacijenata koji istodobno uzimaju sedative (uključujući alkoholna pića) i u starijih osoba.
Osim toga, rijetko su prijavljene i druge nuspojave kod primjene benzodiazepina, uključujući: povišeni bilirubin, žuticu, povišene jetrene transaminaze, povišenje alkalne fosfataze, trombocitopeniju, agranulocitozu, pancitopeniju, SIADH (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona).
NEŽELJENI UČINCI KLASE BENZODIAZEPINA (BDZ)
Amnezija
Anterogradna amnezija može se pojaviti i u terapijskim dozama, a rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama u ponašanju (vidi Mjere opreza pri uporabi).
Depresija
Tijekom uporabe benzodiazepina može se demaskirati već postojeće depresivno stanje.Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, delirij, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Oni su vjerojatniji u djece i starijih osoba nego u drugih pacijenata.
Povratna nesanica i tjeskoba
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma kao što je nesanica, koji se u pogoršanom obliku ponavlja nakon liječenja benzodiazepinima. Budući da je, nakon naglog prekida liječenja, rizik od oporavka / fenomena ustezanja veći, preporučuje se postupno smanjivanje doze. Pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti pojava odskoka kako bi se smanjila tjeskoba uzrokovana ovim simptomima, što mogu se pojaviti nakon prestanka uzimanja benzodiazepina.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti mjere opreza pri uporabi). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Lexotan 1,5 mg tvrde kapsule
Lexotan 3 mg tvrde kapsule
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Istek pakiranja nakon prvog otvaranja:
otopina oralnih kapi: 16 dana
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
LEXOTAN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Lexotan 1,5 mg tvrde kapsule
jedna kapsula sadrži:
aktivni princip: bromazepam 1,5 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Lexotan 3 mg tvrde kapsule
jedna kapsula sadrži:
aktivni princip: bromazepam 3 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Lexotan 6 mg tvrde kapsule
jedna kapsula sadrži:
aktivni princip: bromazepam 6 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Lexotan 2,5 mg / ml otopina za oralnu primjenu
1 ml otopine sadrži:
aktivni princip: bromazepam 2,5 mg.
Lexotan 1,5 mg tablete
jedna tableta sadrži:
aktivni princip: bromazepam 1,5 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Lexotan 3 mg tablete
jedna tableta sadrži:
aktivni princip: bromazepam 3 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Lexotan je dostupan u tvrdim kapsulama, tabletama i kapi za oralnu otopinu.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Lexotan
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti. Nesanica.
Lexotan 6 mg tvrde kapsule
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.
04.2 Doziranje i način primjene
Zbog varijabilnosti pojedinačnih odgovora, dozu treba prilagoditi od slučaja do slučaja.
Lexotan: u prosjeku od 1,5 do 3 mg, 2-3 puta dnevno (1-2 kapsule ili 1-2 tablete od 1,5 mg 2-3 puta dnevno ili 1 kapsula ili 1 tableta od 3 mg 2-3 puta dnevno, ili 15-30 kapi 2-3 puta dnevno).
Lexotan 6 mg tvrde kapsule: u prosjeku 6-12 mg 2-3 puta dnevno.
U liječenju starijih pacijenata ili pacijenata sa smanjenom funkcijom jetre: liječnik mora pažljivo odrediti doziranje koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
Anksioznost
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Nesanica
(ne odnosi se na Lexotan 6 mg tvrde kapsule)
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna, do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, ne bi se trebalo dogoditi bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom. Ne smije se prekoračiti najveća doza.
04.3 Kontraindikacije
Bromazepam je kontraindiciran u bolesnika sa:
• Preosjetljivost na bromazepam ili bilo koju pomoćnu tvar.
• Poznata preosjetljivost na benzodiazepine.
• miastenija gravis.
• Teška respiratorna insuficijencija.
• Teška jetrena insuficijencija (benzodiazepini nisu indicirani u liječenju pacijenata s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu uzrokovati encefalopatiju).
• Sindrom apneje u snu.
• Glaukom uskog kuta.
• Akutna opijenost alkoholom, hipnotičkim, analgetskim ili psihotropnim lijekovima (neuroleptici, antidepresivi, litij).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Opće mjere opreza
Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Stoga se u bolesnika sa znakovima i simptomima depresivnog poremećaja ili suicidalnih sklonosti bromazepam treba koristiti s oprezom, a recept treba ograničiti .
Benzodiazepine je potrebno primjenjivati s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola (vidjeti dio 4.5).
Istodobna upotreba alkohola / depresiva na središnji živčani sustav
Istodobnu primjenu Lexotana s alkoholom i / ili lijekovima s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav treba izbjegavati jer može povećati kliničke učinke bromazepama, uključujući moguću duboku sedaciju i klinički značajnu respiratornu i / ili kardiovaskularnu depresiju (vidjeti odlomak 4.5).
Ozbiljne anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije zabilježene su pri uporabi benzodiazepina. Slučajevi angioedema koji zahvaćaju jezik, glottis ili grkljan zabilježeni su u pacijenata nakon uzimanja prve ili sljedećih doza benzodiazepina. Neki pacijenti koji su uzimali benzodiazepine imali su dodatne simptome, kao što je dispneja, zatvaranje grla ili mučnina i povraćanje. Neki pacijenti su trebali liječenje u hitnoj pomoći. Ako angioedem zahvaća jezik, glottis ili grkljan, može doći do opstrukcije dišnih putova koja može biti smrtonosna.
Pacijenti koji razviju angioedem nakon liječenja benzodiazepinima ne smiju se ponovno liječiti lijekom.
U ranim fazama liječenja bolesnika je potrebno redovito pratiti kako bi se utvrdila minimalna učinkovita doza i učestalost primjene te spriječilo predoziranje tijekom liječenja.
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina i spojeva sličnih benzodiazepinima može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Stoga se benzodiazepini trebaju koristiti s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga.
Mogućnost ovisnosti smanjuje se ako se Lexotan koristi u odgovarajućoj dozi uz kratkotrajno liječenje.
Simptomi povlačenja
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, proljeva, bolova u mišićima, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji. Ostali simptomi su: depresija, nesanica, znojenje, uporni tinitus, nehotični pokreti, povraćanje, parestezija, percepcijske promjene, grčevi u trbuhu i mišićima, tremor, mialgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiperrefleksija, gubitak kratkoće -ročno pamćenje, hipertermija.
Povratna nesanica i tjeskoba
Prolazni sindrom u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u pogoršanom obliku mogu se pojaviti nakon prestanka liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje. Simptomi povlačenja ili povratka su veći nakon nagli prekid liječenja, predlaže se postupno smanjivanje doze.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće, ovisno o indikacijama (vidjeti dio 4.2.), I ne smije prelaziti četiri tjedna za nesanicu i osam do dvanaest tjedana za tjeskobu, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Produženje terapije nakon ovih razdoblja ne smije nastaju bez ponovne procjene kliničke situacije. Na početku liječenja moglo bi biti korisno obavijestiti bolesnika da će trajanje biti ograničeno (vidjeti dio 4.2.) I objasniti kako se postupno treba smanjivati doza.
Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Postoje dokazi da se, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu doziranja između doza, osobito pri visokim dozama.
Kada se koriste benzodiazepini s dugim trajanjem djelovanja, važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje nagli prijelaz na benzodiazepin s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san nekoliko sati (vidjeti dio 4.8).
Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidjeti dio 4.8 "Neželjeni učinci").
Anterogradna amnezija može se pojaviti primjenom najvećih terapijskih doza (dokumentirano je sa 6 mg): rizik je veći pri višim dozama.
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, delirij, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju i drugi štetni učinci povezani s ponašanjem poznate su kada se koriste benzodiazepini. Ako se to dogodi, potrebno je prekinuti uporabu lijeka, koje su češće u djece i starijih osoba, kao i u bolesnika s organskim sindromom mozga.
Zasad se ne može isključiti mogućnost da se u pacijenata s akutnom endogenom psihozom, osobito u teškim depresivnim stanjima, simptomi pogoršaju uporabom Lexotana. Stoga se benzodiazepini ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Prisutnost depresije uvijek se moraju isključiti, osobito u početnim i jutarnjim smetnjama spavanja, jer su simptomi također različito maskirani, a rizici uzrokovani osnovnom bolešću uvijek su prisutni (na primjer, suicidalne sklonosti).
Određene skupine pacijenata
Pedijatrijski bolesnici: Benzodiazepini se ne smiju davati pacijentima mlađim od 18 godina bez "pažljive procjene stvarne potrebe za liječenjem"; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Stariji bolesnici: Upotreba benzodiazepina može biti povezana s povećanim rizikom od padova zbog neželjenih učinaka kao što su ataksija, mišićna slabost, omaglica, pospanost, umor, umor, pa se stoga stariji bolesnici preporučuju s oprezom. Starije osobe treba liječiti s oprez, uzmite smanjenu dozu (vidjeti dio 4.2).
Pacijenti s kroničnom respiratornom insuficijencijom: Slično se preporučuje niža doza za bolesnike s kroničnom respiratornom insuficijencijom zbog rizika od respiratorne depresije.
Bolesnici s teškom insuficijencijom jetre: Benzodiazepini nisu indicirani u ovih pacijenata jer mogu izazvati jetrenu encefalopatiju.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom: Lexotan treba davati s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Iste razborite mjere treba poduzeti za bolesnike sa zatajenjem srca i niskim krvnim tlakom koje je potrebno redovito kontrolirati tijekom terapije leksotanom (kao što se preporučuje s drugim benzodiazepinima i drugim psihofarmakološkim lijekovima).
Pacijenti s psihozom: Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Važne informacije o nekim sastojcima
I tablete i kapsule sadrže laktozu stoga pacijenti s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Farmakodinamičke interakcije
Učinci benzodiazepina kada se primjenjuju istodobno s alkoholom ili drugim depresorima središnjeg živčanog sustava mogu se pojačati. Istodobni unos alkohola treba izbjegavati (vidjeti dio 4.4).
Sedativni učinak može se pojačati ako se lijek istodobno primjenjuje s alkoholom, što negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima (vidjeti dio 4.7).
Bromazepam treba davati s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav. Središnji depresivni učinak može se povećati u slučajevima istodobne primjene antipsihotika (neuroleptika), hipnotika, anksiolitika / sedativa, nekih antidepresiva, opioida, opojnih analgetika, antiepileptika, anestetika i sedativnih antihistaminika.
Narkotični analgetici mogu uzrokovati povećanje euforije što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Posebnu pozornost treba posvetiti kada se bromazepam primjenjuje s lijekovima koji umanjuju respiratorne funkcije, poput opioida (analgetici, antitusivi, nadomjesni tretmani), osobito u starijih pacijenata.
Farmakokinetičke interakcije
Inhibitori citokroma P450
Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450) mogu povećati aktivnost benzodiazepina, što se u manjoj mjeri odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.
Farmakokinetičke interakcije mogu se pojaviti kada se bromazepam primjenjuje istodobno s lijekovima koji inhibiraju jetreni enzim CYP3A4, što rezultira povećanjem razine bromazepama u plazmi.
Istodobnu primjenu bromazepama s snažnim inhibitorima citokroma P3A4 (npr. Azolnim antimikoticima, inhibitorima proteaze ili nekim makrolidima) treba provoditi s oprezom s obzirom na moguće smanjenje doze. U slučaju narkotičkih analgetika, također se može dogoditi povećanje euforije, povezano s povećanjem psihičke ovisnosti.
Istodobna primjena cimetidina može produljiti poluvrijeme eliminacije bromazepama.
Primjena teofilina ili aminofilina može smanjiti učinke benzodiazepina.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Sigurnost primjene bromazepama u trudnoći još nije utvrđena. Pregled spontanih izvješća o nuspojavama lijekova pokazao je incidenciju usporedivu s onom koja bi se mogla očekivati u sličnoj neliječenoj populaciji. Iako nisu dostupni specifični klinički podaci, mnogi podaci iz kohortnih studija ukazuju da izloženost benzodiazepinu u prvom tromjesečju trudnoće nije povezana s povećanim rizikom od velikih malformacija. Međutim, neke preliminarne epidemiološke studije kontrole slučajeva pokazale su povećanu učestalost oralnih rizik rascjepa u novorođenčadi. Podaci ukazuju na to da je rizik od rođenja djeteta s oralnim rascjepom nakon izlaganja majke benzodiazepinima manji od 2/1000 u usporedbi s očekivanom stopom takvih defekata od oko 1/1000 u općoj populaciji.
Liječenje visokim dozama benzodiazepina tijekom drugog i / ili trećeg tromjesečja trudnoće pokazalo je smanjenje aktivnih pokreta fetusa i varijabilnost srčanog ritma fetusa.
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, pacijentica mora obavijestiti svog liječnika, i ako namjerava zatrudnjeti, i ako sumnja da je trudna, o prekidu uzimanja lijeka.
Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga proizvod primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda čak i u malim dozama, u novorođenčadi se može pojaviti sindrom "mlitave bebe", karakteriziran aksijalnom hipotonijom i problemima u sisanju s posljedično lošom težinom Ti su znakovi reverzibilni, ali mogu trajati od 1 do 3 tjedna, ovisno o poluživotu proizvoda. U visokih doza kod novorođenčadi mogu se pojaviti respiratorna depresija ili apneja i hipotermija. Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su tijekom kasne trudnoće kronično uzimale benzodiazepine mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu biti izložena riziku od razvoja postnatalnih simptoma ustezanja, poput prenadraženosti, uznemirenosti i tremora, čak i nakon nekoliko dana nakon rođenja te u odsutnosti sindroma "mlitave bebe".
Uzimajući u obzir ove podatke, uporaba bromazepama tijekom trudnoće mogla bi se razmotriti ako se strogo poštuju terapijske indikacije i doziranje.
Ako je tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće potrebno liječenje bromazepamom, treba izbjegavati visoke doze, a dojenčad treba pratiti zbog simptoma ustezanja i / ili sindroma "mlitave bebe".
Vrijeme za hranjenje
Budući da se bromazepam izlučuje u majčino mlijeko, ne preporučuje se primjena u dojilja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Istodobni unos alkohola može pogoršati ovaj učinak. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidjeti dio 4.5).
04.8 Nuspojave
Zabilježene su sljedeće nuspojave nakon primjene Lexotana
Kategorije posjećenosti su sljedeće:
Vrlo često (≥1 / 10)
Često (≥1 / 100;
Manje često (≥1 / 1.000;
Rijetko (≥1 / 10.000;
Vrlo rijetko (
Nepoznato (frekvencije ne može se predvidjeti na temelju dostupnih podataka)
* Ove nuspojave uglavnom se javljaju na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima.
** Vidi odjeljak 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi.
*** Rizik od pada i prijeloma povećan je u pacijenata koji istodobno uzimaju sedative (uključujući alkoholna pića) i u starijih osoba.
Osim toga, rijetko su prijavljene i druge nuspojave kod primjene benzodiazepina, uključujući: povišeni bilirubin, žuticu, povišene jetrene transaminaze, povišenje alkalne fosfataze, trombocitopeniju, agranulocitozu, pancitopeniju, SIADH (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona).
NEŽELJENI UČINCI KLASE BENZODIAZEPINA (BDZ)
Amnezija
Anterogradna amnezija može se pojaviti i u terapijskim dozama, rizik se povećava s višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidjeti dio 4.4).
Depresija
Tijekom uporabe benzodiazepina može se demaskirati već postojeće depresivno stanje.Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, delirij, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Ove reakcije mogu biti ozbiljne. Oni su vjerojatniji u djece i starijih osoba nego u drugih pacijenata.
Povratna nesanica i tjeskoba
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma kao što je nesanica, koji se u pogoršanom obliku ponavlja nakon liječenja benzodiazepinima. Budući da je, nakon naglog prekida liječenja, rizik od pojave oporavka / odvikavanja veći, preporučuje se postupno smanjivanje doze. Pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti pojava odskoka kako bi se smanjila tjeskoba uzrokovana tim simptomima, što može pojavljuju se nakon prestanka uzimanja benzodiazepina.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti dio 4.4). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Simptomi
Benzodiazepini obično uzrokuju pospanost, ataksiju, dizartriju i nistagmus.
Predoziranje bromazepamom rijetko predstavlja opasnost po život ako se uzima sam, ali može dovesti do dizartrije, arefleksije, apneje, hipotenzije, kardiorespiratorne depresije i kome.
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari. Predoziranje benzodiazepinom obično dovodi do različitih stupnjeva depresije središnjeg živčanog sustava, od somnolencije do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt. Koma, ako se pojavi, obično traje nekoliko sati, ali može trajati dulje i biti ciklična, osobito u starijih pacijenata. Respiratorni depresivni učinci povezani s benzodiazepinima ozbiljniji su u bolesnika s respiratornim stanjima.
Benzodiazepini pojačavaju učinke drugih depresiva na središnji živčani sustav, uključujući alkohol.
Liječenje
Potrebno je pratiti vitalne znakove pacijenta i poduzeti mjere podrške na temelju kliničke slike pacijenta. Konkretno, simptomatsko liječenje može biti potrebno za kardiorespiratorne učinke ili učinke na središnji živčani sustav.
Daljnju apsorpciju treba spriječiti primjenom odgovarajuće metode, na primjer tretiranjem (unutar 1-2 sata) aktivnim ugljenom radi smanjenja apsorpcije. U slučaju uporabe aktivnog ugljena u bolesnika bez svijesti, bitna je zaštita dišnih putova. U slučaju miješanog gutanja, potrebno je razmotriti ispiranje želuca, ali ne kao rutinski tretman.
U hitnoj terapiji posebna se pozornost mora posvetiti respiratornim kardiovaskularnim i funkcijama središnjeg živčanog sustava.
Ako je depresija središnjeg živčanog sustava ozbiljna, treba razmisliti o primjeni flumazenila, antagonista benzodiazepina, koji može biti koristan kao protuotrov. Flumazenil se smije primjenjivati samo pod strogo nadziranim uvjetima.
Primjena flumazenila nije indicirana u bolesnika s epilepsijom liječenih benzodiazepinima. Antagonistički učinak u tih pacijenata može izazvati napadaje.
Flumazenil ima kratak "poluživot" (oko jedan "sat), pa bi pacijente koji su mu davali trebalo pratiti nakon prestanka djelovanja. Flumazenil treba koristiti s izuzetnim oprezom u prisutnosti lijekova koji mogu sniziti prag napadaja (npr. Triciklički antidepresivi). Za daljnje informacije o ispravnoj uporabi ovog lijeka pogledajte Sažetak opisa svojstava lijeka flumazenil.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: anksiolitik.
ATC oznaka: N05BA08.
Bromazepam pokazuje farmakološka svojstva karakteristična za benzodiazepinska sredstva za smirenje. Konkretno, kod laboratorijskih životinja ima pripitomljavajuće, mišićno relaksirajuće, antikonvulzivno i dekondicijsko djelovanje koje je, u odnosu na one klordiazepoksida, približno jednako 4, 10 i 16 puta veće.
Lexotan u niskim dozama selektivno smanjuje stanja napetosti ili tjeskobe povezane ili nisu s depresijom, provodi brzu kontrolu emocionalne neravnoteže (stanja napetosti, tjeskobe, povezane ili ne s depresijom) i posljedično normalizaciju visceralnih i općenito somatskih poremećaja koji njihove geneze ili, u svakom slučaju, uzroka ili pogoršanja koji doprinosi uzroku, u poremećaju psiho-emocionalne ravnoteže subjekta.
U posebno visokim dozama pojavljuje se sedativ i opuštanje mišića.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Bromazepam se dobro apsorbira nakon oralne primjene, a najveće koncentracije u plazmi postižu se unutar 1-2 sata nakon primjene. Apsolutna (s obzirom na i.v. otopinu) i relativna (s obzirom na oralnu otopinu) bioraspoloživost tableta je 60% odnosno 100%.
Distribucija
Vezanje bromazepama na proteine plazme je 70%. Volumen distribucije je 50 litara. Bromazepam je benzodiazepin koji se može opisati s modelom s jednim odjeljkom.
Metabolizam i eliminacija
Bromazepam se metabolizira u jetri. S kvantitativnog gledišta, dva su dominantna metabolita: 3-hidroksibromazepam i 2- (2-amino-5-brom-3-hidroksibenzoil) piridin. U urinu, u usporedbi s primijenjenom dozom, pronađeno je 2% bromazepama kao takvog, 27% glukurono-konjugiranog 3-hidroksibromazepama i 40% 2- (2-amino-5-bromo-3-hidroksibenzoil) piridina. Eliminacija je uglavnom bubrežna i događa se prema linearnoj kinetici s poluživotom od približno 20,1 sati. Očišćenje je 40 ml / min.
Farmakokinetika u određenim skupinama pacijenata
Umirovljenici
Poluvrijeme eliminacije može biti duže u starijih pacijenata.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
LD50 u miševa jednak je 2000 mg / kg p.o.
Karcinogenost
Studije karcinogenosti na štakorima nisu otkrile nikakav kancerogeni potencijal bromazepama.
Mutagenost
U testovima bromazepam nije bio genotoksičan in vitro I in vivo.
Umanjena plodnost
Dnevna oralna primjena bromazepama nije imala utjecaja na plodnost i opću reproduktivnu sposobnost štakora.
Teratogenost
Povećanje mortaliteta fetusa, povećanje stope mrtvorođenosti i smanjenje neonatalnog preživljavanja primijećeni su pri primjeni bromazepama trudnim štakorima. Studije embriotoksičnosti / teratogenosti nisu pokazale teratogene učinke do doze od 125 mg / kg / dan.
Nakon oralne primjene doza do 50 mg / kg / dan trudnim kunićima, primijećeno je smanjenje prirasta tjelesne težine majke, smanjenje tjelesne težine fetusa i povećanje učestalosti resorpcije.
Kronična toksičnost
Studije dugotrajne toksičnosti nisu pokazale odstupanja od normalnih, s izuzetkom povećanja jetrene mase. Histopatološki pregled otkrio je centrilobularnu hepatocelularnu hipertrofiju koja se smatrala indikativnom za indukciju enzima bromazepamom. Nuspojave uočene nakon primjene visokih doza bile su sedacija, ataksija, kratke izolirane manifestacije napadaja, povremeno povećanje serumske alkalne fosfataze i granično povećanje blagog do umjerenog SGPT -a (ALT).
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Lexotan 1,5 mg tvrde kapsule
Laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid, crni željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), žuti željezov oksid (E172).
Lexotan 3 mg tvrde kapsule
Laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid, crni željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), žuti željezov oksid (E172).
Lexotan 2,5 mg / ml otopina za oralnu primjenu
saharin, natrijev edetat, aroma kupine, sva aroma voća, pročišćena voda, propilen glikol.
Lexotan 6 mg tvrde kapsule
Laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, želatina, titanov dioksid, crni željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), žuti željezov oksid (E172).
Lexotan 1,5 mg tablete
mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, talk, magnezijev stearat.
Lexotan 3 mg tablete
mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, talk, magnezijev stearat, crveni željezov oksid (E172).
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Istek ispravno spremljenog neotvorenog pakiranja:
kapsule i tablete: 5 godina.
otopina za oralne kapi: 3 godine.
Istek pakiranja nakon prvog otvaranja:
otopina oralnih kapi: 16 dana.
Lijek se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Lexotan 1,5 mg tvrde kapsule
Lexotan 3 mg tvrde kapsule
Lexotan 6 mg tvrde kapsule
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Lexotan 2,5 mg / ml otopina za oralnu primjenu
Lexotan 1,5 mg tablete
Lexotan 3 mg tablete
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Otopina kapi za usta Lexotan dolazi u staklenoj bočici zatvorenoj u kartonsku kutiju.
Ostali oblici prikazani su u blister pakiranjima od spojenog aluminijskog i plastičnog materijala koji su također zatvoreni u kartonsku kutiju zajedno s ilustrativnim letkom.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Oralna otopina kapi otopina 20 ml bočica AIC br. 022905057
20 tvrdih kapsula 1,5 mg AIC br. 022905119
20 tvrdih kapsula 3 mg AIC br. 022905121
20 tvrdih kapsula 6 mg AIC br. 022905133
20 tableta 3 mg AIC br. 022905145
20 tableta 1,5 mg AIC br. 022905158
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Obnova: lipanj 2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Lipnja 2014