Aktivni sastojci: hioscin N-butilbromid
BUSCOPAN 10 mg obložene tablete
BUSCOPAN čepići od 10 mg
Buscopan umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja: - BUSCOPAN 10 mg obložene tablete, BUSCOPAN 10 mg čepići
- BUSCOPAN 20 mg / ml otopina za injekcije
Zašto se koristi Buscopan? Čemu služi?
Buscopan je antispazmodik, antikolinergik, koji pripada klasi polusintetičkih alkaloida noćurka, kvartarnih amonijevih spojeva.
Buscopan se koristi u simptomatskom liječenju spastičnih i bolnih manifestacija gastrointestinalnog i genitourinarnog trakta.
Kontraindikacije Kada se Buscopan ne smije koristiti
- Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
- Akutni glaukom.
- Hipertrofija prostate ili drugi uzroci zadržavanja mokraće.
- Pilorična stenoza i druga stanja koja stenoziraju gastrointestinalni kanal.
- Paralitički ileus, ulcerozni kolitis, megakolon.
- Refluksni ezofagitis.
- Atonija crijeva starijih i oslabljenih ispitanika.
- Myasthenia gravis.
- Djeca mlađa od 6 godina.
U slučaju rijetkih nasljednih stanja nekompatibilnosti s nekom od pomoćnih tvari, uporaba lijeka je kontraindicirana.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Buscopan
Ako imate jake bolove u trbuhu čiji uzrok nije poznat, koji traju ili se pogoršavaju ili koji se javljaju zajedno s drugim simptomima poput vrućice, mučnine, povraćanja, promjena u pražnjenju crijeva, osjetljivosti, smanjenog krvnog tlaka, nesvjestice ili krvi u izmet, morate odmah potražiti liječničku pomoć.
Antikolinergike treba oprezno primjenjivati u starijih osoba, u bolesnika s poremećajima autonomnog živčanog sustava, srčanim tahiaritmijama, arterijskom hipertenzijom, kongestivnim zatajenjem srca, hipertireozom te u bolesnika s jetrom i bubrezima. Rizik od komplikacija povezanih s prekomjernim antikolinergičkim učinkom uzimati u bolesnika koji su podvrgnuti akutnom glaukomu kuta, kao i u bolesnika osjetljivih na stagnaciju crijeva i mokraće te u onih sklonih tahiaritmijama.
Zbog mogućnosti da antikolinergici mogu smanjiti znojenje, Buscopan treba davati s oprezom bolesnicima s pireksijom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Buscopana
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Antikolinergički učinak lijekova kao što su tri- i tetraciklični antidepresivi, fenotiazini, butirofenoni, antihistaminici, antipsihotici, kinidin, amantadin, diizopiramid i drugi antikolinergici (npr. Tiotropij, ipratropij i spojevi slični atrocentu)
Istodobno liječenje antagonistima dopamina, poput metoklopramida, može rezultirati smanjenim učinkom oba lijeka na gastrointestinalni trakt.
Buscopan može naglasiti tahikardiju izazvanu Ss-adrenergičkim lijekovima.
Nemojte piti alkohol tijekom terapije.
Budući da antacidi mogu smanjiti crijevnu apsorpciju antikolinergika, ti se lijekovi ne smiju davati istodobno.
Upozorenja Važno je znati da:
Antikolinergici mogu produžiti vrijeme pražnjenja želuca i uzrokovati zastoj antruma.
Liječenje visokim dozama ne smije se naglo prekinuti. Manje nuspojave mogu se kontrolirati odgovarajućim smanjenjem doze; pojava važnih sekundarnih manifestacija zahtijeva prekid terapije.
Što učiniti tijekom trudnoće i dojenja
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Postoje ograničeni podaci o uporabi hioscin N-butilbromida u trudnica.
Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost.
Nema dovoljno podataka o izlučivanju Buscopana i njegovih metabolita u majčino mlijeko. Zbog mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu Buscopana tijekom trudnoće i dojenja.
Podaci o plodnosti
Nisu provedena istraživanja koja bi istraživala učinke na plodnost ljudi.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Antikolinergici mogu izazvati poremećaje vizualne prilagodbe i pospanost, to moraju uzeti u obzir oni koji upravljaju vozilima ili strojevima ili izvode radove za koje je potreban integritet stupnja budnosti.
Važne informacije o nekim sastojcima
Jedna obložena tableta od 10 mg sadrži 41,2 mg saharoze što odgovara 247,2 mg po najvećoj preporučenoj dnevnoj dozi. Dakle, ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Buscopan: Doziranje
Koliko
Sljedeće doze se preporučuju za odrasle i djecu stariju od 14 godina.
Obložene tablete
1-2 obložene tablete 3 puta dnevno.
Čepići
1 čepić 3 puta dnevno.
Pojedinačne doze mogu se povećati prema procjeni liječnika.
U pedijatriji u djece u dobi od 6 do 14 godina potrebno je točno slijediti liječnički recept.
U slučaju starijih osoba, u bolesnika s poremećajima autonomnog živčanog sustava, u srčanim tahiaritmijama, u arterijskoj hipertenziji, u kongestivnom zatajenju srca, u hipertireozi i u osoba s bolestima jetre i bubrega, potrebno je potražiti liječničku pomoć. Također treba biti oprezan u bolesnika sklonih akutnom glaukomu kuta, kao i u bolesnika osjetljivih na crijevnu i urinarnu zastoj (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").
Upozorenje: nemojte prekoračiti navedene doze bez liječničkog savjeta.
Kada i koliko dugo
Upozorenje: koristiti samo za kratka razdoblja liječenja.
Posavjetujte se sa svojim liječnikom ako se grčevi ponavljaju ili ako ste primijetili nedavne promjene u njihovim karakteristikama.
Buscopan se ne smije uzimati svakodnevno redovito ili duže vrijeme bez istraživanja uzroka boli u trbuhu.
Kao
Tablete se trebaju uzeti cijele s odgovarajućom količinom vode.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Buscopana
Simptomi
U slučaju predoziranja mogu se pojaviti antikolinergički učinci (kao što su zadržavanje mokraće, suha usta, crvena koža, tahikardija, inhibicija gastrointestinalne pokretljivosti i prolazni poremećaji vida).
Terapija
Ako je potrebno, primijenite parasimpatomimetičke lijekove. U slučaju glaukoma potrebno je hitno konzultirati oftalmologa. Kardiovaskularne komplikacije moraju se liječiti prema uobičajenim terapijskim načelima.
U slučaju respiratorne paralize: razmotrite mogućnost pribjegavanja intubaciji, umjetnom disanju. U slučaju ortostatske hipotenzije, dovoljno je da pacijent legne. Kateterizacija može biti potrebna za zadržavanje mokraće.
Osim toga, ako je potrebno, potrebno je poduzeti odgovarajuću potpornu skrb.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja Buscopanom, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
AKO BILO KOJI SUMNJA O KORIŠTENJU BUSCOPANA, OBRATITE SE SVOJEM LIJEČNIKU ILI FARMACEUTKU.
Nuspojave Koje su nuspojave Buscopana
Kao i svi drugi lijekovi, Buscopan može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Mnoge od navedenih nuspojava mogu se pripisati antikolinergičkim svojstvima Buscopana. Antikolinergički nuspojave Buscopana općenito su blage i samoograničavajuće.
Poremećaji imunološkog sustava:
Učestalost rijetko: kožne reakcije, urtikarija, svrbež.
Nepoznata učestalost *: anafilaktički šok, anafilaktičke reakcije, dispneja, osip na koži, eritem i druge manifestacije preosjetljivosti.
* Ove su nuspojave uočene u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet. S vjerojatnošću od 95%, kategorija učestalosti nije veća od rijetke (3/1368), ali bi mogla biti niža. Točna procjena učestalosti nije moguća jer su te nuspojave imale ne javlja se u 1368 pacijenata u kliničkim ispitivanjima.
Srčani poremećaji:
Manje često: tahikardija.
Gastrointestinalni poremećaji:
Manje česta: suha usta. Uočen je i zatvor.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: Učestalost Manje česte: promjene u znojenju.
Bubrežni i urinarni poremećaji: Učestalost rijetka: zadržavanje mokraće.
Također su uočene sljedeće nuspojave:
Poremećaji oka: midrijaza, smetnje smještaja, povišeni tonus oka. Poremećaji živčanog sustava: pospanost.
Visoke doze mogu dovesti do znakova središnje stimulacije i ozbiljnijih znakova smetnji u živčanom sustavu, stanju svijesti i kardiorespiratornoj funkciji.
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten. Čepići: čuvati na temperaturi do 30 ° C.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Važno je uvijek imati na raspolaganju podatke o lijeku, stoga čuvajte i kutiju i upute o lijeku.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
BUSCOPAN TABLETE / PREPORUKE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Obložene tablete
Jedna obložena tableta sadrži: 10 mg hioscin butilbromida.
Pomoćne tvari: saharoza.
Čepići
Jedan čepić sadrži: hioscin N-butilbromid 10 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Obložena tableta.
Čepić.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Simptomatsko liječenje bolnih spastičnih manifestacija gastrointestinalnog i genitourinarnog trakta.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Sljedeće doze se preporučuju za odrasle i djecu stariju od 14 godina.
Obložene tablete
1-2 obložene tablete 3 puta dnevno.
Čepići
1 čepić 3 puta dnevno.
Pojedinačne doze mogu se povećati prema procjeni liječnika.
U pedijatriji u djece u dobi od 6 do 14 godina potrebno je točno slijediti liječnički recept.
Način primjene
Tablete se trebaju uzeti cijele s odgovarajućom količinom vode.
Buscopan se ne smije uzimati svakodnevno redovito ili duže vrijeme bez istraživanja uzroka boli u trbuhu.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
• Akutni glaukom.
• Hipertrofija prostate ili drugi uzroci zadržavanja mokraće.
• Pilorična stenoza i druga stanja koja stenoziraju gastrointestinalni kanal.
• Paralitički ileus, ulcerozni kolitis, megakolon.
• Refluksni ezofagitis.
• Atonija crijeva starijih i oslabljenih ispitanika.
• miastenija gravis.
• Djeca mlađa od 6 godina.
U slučaju rijetkih nasljednih stanja nekompatibilnih s nekom od pomoćnih tvari (vidjeti dio 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi"), upotreba lijeka je kontraindicirana.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Ako imate jake bolove u trbuhu čiji uzrok nije poznat, koji traju ili se pogoršavaju ili koji se javljaju zajedno s drugim simptomima poput vrućice, mučnine, povraćanja, promjena u kretanju crijeva, osjetljivosti trbuha, smanjenog krvnog tlaka, nesvjestice ili krvi u izmetu morate odmah potražiti liječničku pomoć.
Antikolinergike treba koristiti s oprezom u starijih osoba, u bolesnika s poremećajima autonomnog živčanog sustava, u srčanim tahiaritmijama, u arterijskoj hipertenziji, u kongestivnom zatajenju srca, u hipertireozi i u osoba s bolestima jetre i bubrega.
Zbog potencijalnog rizika od komplikacija povezanih s prekomjernim antikolinergičkim učinkom, potreban je oprez u bolesnika sklonih akutnom glaukomu kutnog ugla, kao i u bolesnika osjetljivih na zastoj crijeva i mokraće te u onih sklonih tahiaritmijama..
Antikolinergici mogu produžiti vrijeme pražnjenja želuca i uzrokovati zastoj antruma.
Zbog mogućnosti da antikolinergici mogu smanjiti znojenje, Buscopan treba davati s oprezom bolesnicima s pireksijom.
Liječenje visokim dozama ne smije se naglo prekinuti. Manje nuspojave mogu se kontrolirati odgovarajućim smanjenjem doze; pojava važnih sekundarnih manifestacija zahtijeva prekid terapije.
Jedna obložena tableta od 10 mg sadrži 41,2 mg saharoze što odgovara 247,2 mg po najvećoj preporučenoj dnevnoj dozi. Stoga pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Antikolinergički učinak lijekova poput tri- i tetracikličkih antidepresiva, fenotiazina, butirofenona, antihistaminika, antipsihotika, kinidina, amantadina, diizopiramida i drugih antikolinergika (npr. Tiotropij, ipratropij i spojevi slični atropinu)
Istodobno liječenje antagonistima dopamina, poput metoklopramida, može rezultirati smanjenim učinkom oba lijeka na gastrointestinalni trakt.
Buscopan može naglasiti Β-adrenergičku tahikardiju uzrokovanu lijekovima.
Nemojte piti alkohol tijekom terapije.
Budući da antacidi mogu smanjiti crijevnu apsorpciju antikolinergika, ti se lijekovi ne smiju davati istodobno.
04.6 Trudnoća i dojenje
Postoje ograničeni podaci o uporabi hioscin N-butilbromida u trudnica.
Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3).
Nema dovoljno podataka o izlučivanju Buscopana i njegovih metabolita u majčino mlijeko.
Kao mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu Buscopana tijekom trudnoće i dojenja.
Studije o učincima na plodnost ljudi nisu provedene (vidjeti dio 5.3).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Antikolinergici mogu izazvati poremećaje vizualne prilagodbe i pospanost, to moraju uzeti u obzir oni koji upravljaju vozilima ili strojevima ili izvode radove za koje je potreban integritet stupnja budnosti.
04.8 Nuspojave
Mnoge od navedenih nuspojava mogu se pripisati antikolinergičkim svojstvima Buscopana. Antikolinergički nuspojave Buscopana općenito su blage i samoograničavajuće.
Poremećaji imunološkog sustava:
Učestalost rijetko: kožne reakcije, urtikarija, svrbež.
Nepoznata učestalost *: anafilaktički šok, anafilaktičke reakcije, dispneja, osip na koži, eritem i druge manifestacije preosjetljivosti.
*Ove nuspojave primijećene su u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet. S vjerojatnošću od 95%, kategorija učestalosti nije veća od rijetke (3/1368), ali bi mogla biti niža. Točna procjena učestalosti nije moguća budući da su te nuspojave imale ne javlja se u 1368 pacijenata u kliničkim ispitivanjima.
Srčane patologije:
Manje često: tahikardija.
Gastrointestinalni poremećaji:
Manje česta: suha usta.
Uočen je i zatvor.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Manje česta učestalost: promjene u znojenju.
Poremećaji bubrega i mokraće:
Učestalost rijetka: retencija mokraće.
Također su uočene sljedeće nuspojave:
Poremećaji oka: midrijaza, smetnje smještaja, povišen očni tonus.
Poremećaji živčanog sustava: pospanost.
Visoke doze mogu dovesti do znakova središnje stimulacije i ozbiljnijih znakova smetnji u živčanom sustavu, stanju svijesti i kardiorespiratornoj funkciji.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Simptomi
U slučaju predoziranja mogu se pojaviti antikolinergički učinci (kao što su zadržavanje mokraće, suha usta, crvena koža, tahikardija, inhibicija gastrointestinalne pokretljivosti i prolazni poremećaji vida).
Terapija
Ako je potrebno, primijenite parasimpatomimetičke lijekove. U slučaju glaukoma potrebno je hitno konzultirati oftalmologa. Kardiovaskularne komplikacije moraju se liječiti prema uobičajenim terapijskim načelima.
U slučaju respiratorne paralize: razmotrite mogućnost pribjegavanja intubaciji, umjetnom disanju. U slučaju ortostatske hipotenzije, dovoljno je da pacijent legne. Kateterizacija može biti potrebna za zadržavanje mokraće.
Osim toga, ako je potrebno, potrebno je poduzeti odgovarajuću potpornu skrb.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: polusintetički alkaloidi Belladonne, kvarterni amonijevi spojevi-hioscin N-butilbromid (butilskopolamin).
ATC oznaka: A03BB01
Buscopan djeluje spazmolitički na glatke mišiće gastrointestinalnog, bilijarnog i genitourinarnog trakta.
Budući da je kvaterni derivat amonija, u preporučenim terapijskim dozama, hioscin N-butilbromid ne ulazi u središnji živčani sustav pa se stoga ne pojavljuju neželjeni učinci na središnji živčani sustav zbog antikolinergika. Periferni antikolinergički učinak posljedica je blokiranja ganglija nalazi se u visceralnoj stjenci koja ima antimuskarinsko djelovanje.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Kao kvarterni amonij, hioscin N-butilbromid je vrlo polarni i stoga se samo djelomično apsorbira kada se daje oralno (8%) ili rektalno (3%).
Nakon oralne primjene pojedinačne doze hioscin N-butilbromida u rasponu od 20 do 400 mg, najveće koncentracije u plazmi između 0,11 ng / mL i 2,04 ng / zabilježene su nakon približno 2 sata. ML.
U istom rasponu doza, srednje uočene vrijednosti AUC0-tz kretale su se u rasponu od 0,37 do 10,7 ng.h / mL.
Srednja vrijednost apsolutne bioraspoloživosti različitih farmaceutskih oblika, tj. Obloženih tableta i čepića, manja je od 1%.
Distribucija
S obzirom na visok afinitet s muskarinskim i nikotinskim receptorima, hioscin N-butilbromid se uglavnom distribuira i u stanicama mišićnog tkiva trbušnog i zdjeličnog područja i u intramuralnim ganglijima trbušnih organa. Vezanje hioscin N-butilbromida za proteine plazme (albumin) iznosi približno 4,4%. Studije na životinjama pokazale su da hioscin N-butilbromid ne prelazi krvno-moždanu barijeru, ali nema dostupnih kliničkih podataka. Opažena je interakcija između hioscin N-butilbromida i transporta kolina u epitelnim stanicama ljudske posteljice in vitro.
Metabolizam i eliminacija
Nakon oralne primjene pojedinačnih doza u rasponu od 100 do 400 mg, "poluvrijeme završne faze eliminacije je između 6,2 i 10,6 sati. Glavni metabolički put je hidrolitičko cijepanje esterske veze. L" Oralno primijenjen hioscin butilbromid se izlučuje fecesom i urinom. Studije na ljudima pokazale su da se 2-5% radioaktivno obilježene doze eliminira bubrezima nakon oralne primjene i 0,7-1,6% nakon rektalne primjene. Približno 90% oporabljene radioaktivnosti nalazi se u fecesu. Nakon oralne primjene. hioscin N-butilbromid je manje od 0,1% primijenjene doze.Prosječni prividni oralni klirens nakon oralne primjene doza od 100 do 400 mg je između 881 i 1420 L / min, dok se odgovarajući volumen distribucije za isti raspon doza kreće od 6,13 do 11,3 x 105 L, vjerojatno zbog niske sistemske dostupnosti.
Bubrežni metaboliti koji se izlučuju slabo se vežu za muskarinske receptore pa se stoga ne smatra da doprinose učinku hioscin N-butilbromida.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksičnost
U akutnim slučajevima, hioscin N-butilbromid ima nizak indeks toksičnosti: oralne vrijednosti LD50 su 1000-3000 mg / kg kod miševa, 1040-3300 mg / kg kod štakora i 600 mg / kg kod pasa. Simptomi toksičnosti su ataksija i smanjeni mišićni tonus te također tremor i konvulzije u miševa, midrijaza, suha sluznica i tahikardija u pasa. Slučajevi smrti uslijed respiratorne paralize dogodili su se unutar 24 sata. Vrijednosti LD50 Intravenski hioscin butilbromid bio je 10-23 mg / kg u miševa i 18 mg / kg u štakora. U 4-tjednim oralnim studijama toksičnosti pri ponovljenim dozama štakori su podnosili NOAEL (bez uočene razine štetnih učinaka) od 500 mg / kg. U dozama od 2000 mg / kg, zbog aktivnosti hioscina N- butilbromid na parasimpatičkim ganglijima visceralne stijenke, lijek je uzrokovao gastrointestinalnu paralizu do zatvora. 11 od 50 štakora je umrlo. Hematološki i klinički laboratorijski podaci nemaju mo varijacije povezane s dozom U studijama nakon 26 tjedana štakori su podnosili doze od 200 mg / kg, dok su pri 250 i 1000 mg / kg gastrointestinalna funkcija bila depresivna i uslijedila je smrt. U studijama provedenim na psima u trajanju od 39 tjedana zabilježen je NOAEL nakon oralne primjene (kapsule) od 30 mg / kg. Glavne kliničke manifestacije pripisuju se akutnom učinku visokih doza hioscin N-butilbromida (200 mg / kg). Nisu uočene histopatološke promjene.
Štakori su dobro podnosili ponovljene doze od 1 mg / kg, intravenozno, 4 tjedna. Pri dozi od 3 mg / kg, napadaji su se dogodili ubrzo nakon i.v. Štakori liječeni dozama od 9 mg / kg uginuli su od respiratorne paralize. Psi liječeni od i.v. s dozama 2 x 1, 2 x 3 i 2 x 9 mg / kg tijekom 5 tjedana pokazala je midrijazu kao funkciju primijenjene doze, a za dozu 2 x 9 mg / kg također ataksiju, lučenje sline, smanjenje tjelesne težine i količine od uzete hrane. Lokalna rješenja dobro su se podnosila.
Nakon ponovljene intramuskularne primjene, doza od 10 mg / kg sistemski se dobro podnosila, ali je kod tretiranih štakora lokalno pronađeno više mišićnih lezija na mjestu ubrizgavanja nego u kontrolnoj skupini. Pri 60 i 120 mg / kg smrtnost je bila visoka, a lokalno uočena oštećenja povećavala su se primijenjenom dozom.
Hioscin N-butilbromid pokazao se neembriotoksičnim ili teratogenim u oralnim dozama do 200 mg / kg, uzetim s hranom (štakor) ili uz prisilnu primjenu sondom u dozama do 200 mg / kg ili do 50 mg / kg potkožno ( zec).
Doze do 200 mg / kg oralno nisu utjecale na plodnost.
Kao i ostale kationske molekule, hioscin N-butilbromid in vitro stupa u interakciju sa transportnim sustavom kolina ljudskih epitelnih stanica posteljice. Prolaz hioscin N-butilbromida u fetalni odjeljak nije dokazan.
Hioscin N-butilbromid u čepićima lokalno se dobro podnosio.
U lokalnim studijama tolerancije, psi i majmuni liječeni su ponovljenim intramuskularnim injekcijama od 15 mg / kg tijekom 28 dana: mala žarišna nekroza na mjestu ubrizgavanja pronađena je samo u pasa.
Buscopan se dobro podnosio kada se ubrizgao u arterije i vene zečjeg uha.
In vitro, 2% otopina za injekciju Buscopana nije pokazala hemolitičku moć kada se pomiješa s 0,1 ml ljudske krvi.
Buscopan nije pokazao mutageni ili klastogeni potencijal u Ames testu, in vitro testu mutacije gena sisavaca V79 (HPRT test) i in vitro testu kromosomske aberacije na perifernim ljudskim limfocitima.
In vivo, hioscin N-butilbromid dao je negativan rezultat u testu za određivanje mikronukleusa u koštanoj srži štakora.
Nema in vivo studija kancerogenosti, međutim hioscin N-butilbromid nije pokazao kancerogeni potencijal u dva 26-tjedna ispitivanja provedena do 1000 mg / kg oralno na štakorima.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Obložene tablete:
Jezgra: kalcijev hidrogenfosfat, kukuruzni škrob, topljivi škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, vinska kiselina, stearinska kiselina.
Premaz: povidon, saharoza, talk, arapska guma, titanijev dioksid (E171), makrogol 6000, karnauba vosak, bijeli vosak.
Čepići:
Čvrsti polusintetski gliceridi.
06.2 Nekompatibilnost
Inkompatibilnosti s drugim lijekovima nisu poznate.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Obložene tablete: Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Čepići: čuvati iznad 30 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Obložene tablete: karton koji sadrži 2 ili 3 aluminijska / neprozirna PVC blistera s 10 obloženih tableta.
Čepići: kutija koja sadrži 1 aluminijsku / PE traku sa 6 čepića.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
Neiskorišteni lijek i otpad nastao iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milan.
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
BUSCOPAN 10 mg obložene tablete: 20 obloženih tableta A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN 10 mg obložene tablete: 30 obloženih tableta A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN čepići od 10 mg: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
20 obloženih tableta 06.09.1952
30 obloženih tableta 11.06.1973
6 čepića 06.09.1952
Obnova
20 obloženih tableta 1.06.2010
30 obloženih tableta 1.06.2010
6 čepića 1.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Odluka AIFA -e od 24. srpnja 2013